1. Хим синтез препаратов А. направленный синтез



Скачать 290.31 Kb.
страница1/133
Дата29.12.2017
Размер290.31 Kb.
  1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   133


Билет №1


1. Хим синтез препаратов
А. направленный синтез:
1.Воспроизведение биогенных в-в
2.Создание антиметаболитов
3.Модификация молекул соединений с известной биологической актив-ю
4.Изучение стр-ры субстрата, с кот взаим ЛС
5.Сочетание эф-ов стр-ры 2 соед-й с необходим св-ми
6.Синтез основ на изуч хим прев-й в-в в орг-ме (пролекарства), ср-ва влияя-е на мех-мы биотрансфор в-в)
Б. эмпирический путь
1.Случайные находки
2.Скрининг
2.Получение препаратов и лек сырья и выделение индивидуальных в-в
животного, растительного происхождения, минерального.
3.Выделение ЛС явл продуктами жизнидеят-ти м/о и грибов биотех-гия (клет и ген инженерия)
2. 1.Ср-ва для ингаляционного наркоза

- жидкие (фторотан, энфлуран)


- газообразные (закись азота)
Ср-ва для неигал наркоза (тиопентал натрия, натрия окибутират, кетамин )

Угнетают межнейрон передачу в ЦНС, при этом наруш передача афер импульс, измен корково-подкорковый взаимоотношения, ф-ции промежут, среднего, спинного мозга. не облад избират-ю дей-я.

Rp.: Sol. Natrii oxybutyratis 20%-10ml
D.t.d. N.10 in amp.
S. Внутривенно, медленно. струйно.
3. 1.Авитаминоз витамина С – цинга. 2.Аскорбиновую кислоту.

Rp.: Tab. Acidi ascorbinici 0,025

D.t.d. N.10
S. По 1 таблетке 2 раза в день


Билет №2

1. Энтер пути введения.


Сублингвально (нитроглицерин, валидол)
Суббукально (различные пастилки)\
В 12-пертную кишку (питание через зонд смесью нутрилон)
Ректально (суппозитории кетанал, экстр.красавки)
Вагинально (суппозитории нистантин, метронидазол)

2. Вит А,Д,Е,К

Примен при авитаминозах.

Вит А – рыбий жир, коровье масло, большое значение в фоторецепции, при нед-ти пораж-е слизистых и кожи.


Вит Д – печень, коровье молоко, желтки. Влияют на обмен кальция и фосфата. При нед-ти рахит, остималяция и остеопороз.
Вит Е – растительные масла. Уч-ет в регул окислител процессов. Антиоксидантное дей-е. Примен: мыш дистрофии, стенокардия, климакс.
Вит К – обл-ет антигемморагич-ми св-ми. сод-ся в шпинат, капуста, тыква.Сnимул-ет синтез в печени протромбина.

Rp.: Sol. Tocopheroli acetatis oleosae 10% - 50 ml


D.t.d. N.2
S. По чайной ложке 3 раза в день.

3. Спирт этиловый, т.к., обладая высокой противомикробной активностью, не портит оптику, легко испаряется с поверхности аппарата, не оставляя сухого остатка и не взаимодействует с полимерами. Р-р фенола портит оптику и разъедает полимеры. Сулема (ртути дихлорид) – токсичное вещество, после обработки может остаться на фибробронхоскопе и в последующем может попасть в организм.

Билет №3

1.Парэнтер пути введения:


Подкожно()
Внутрикожно(гепарин)
внутривенно(наркоз, антибиотики)
Внутримышечно(антибиотики, витамины)
Вунтиартериально(адреналин)
Ингаляционно и т.д.

2. Классифик по влиянию на рецепторы

Прямого дей-я альфа; бета; альфа,бета-адреномиметики, альфа; бета; альфа,бета – адреноблокаторы.

Средства пресинаптического дей-я.

Непрямого дей-я симпатомиметики, симпатолитики – угнетают передачу возбужд. с окончаний адренергических волокон.

Симпатомиметитки. Пример эфедрин.

М-М д-я: Пресинапртичесое дей-е на варикозные утолщения адренергических волокон, способст. высвобожд. норадренал.

Эф: Стимул серд дея-ть, повыш АД, вызыв бронхолитический эф., подавляют перестальтику киш. повыш тонус скелет мускулатуры.

Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025

D.t.d. N. 10

S. По 1 таб в сутки. Внутрь.

3. Развитие периферического неврита можно связать с приемом изониазида, который угнетает синтез пиридоксальфосфата.

2.Пиридоксина гидрохлорид. Порошок; таблетки по 0,002; 0,005 и 0,01; ампулы по 1 мл 1% и 5% раствора.
Rp.: Tab. Piridoxini hydrochloridi 0,002

D.t.d. N.10

S. По 1 таб 2 р в день.
Билет №4

1.После адсорбции в-ва попадают в кровь, а затем в разные органы и ткани, Био барьры: ст. капилляров, клеточные (плазматические) мембраны, ГЭБ и плацентарные барьеры. Жировые депо задерживают липофильные соединия, некоторые ср-ва для наркоза. Через плацентарный барьер проходят липофильные и ионизированные полярные в-ва. В-ва могут накапливаться в соедин-й тк. (4-ые аммониевые соли), в костной тк тетрациклины.

2. Классификация

Клеточные яды: 4-ех-хлористый этилен

Ср-ва нар-е нервно-мыш сис у круглых червей (пиперазин, левомизол)

ср-ва порализ-е преимущ. нервно-мыш сис у круглых червей и разруш их покров тк: празиквантель

ср-ва дей-е преимущественно на энергетич процессы гельминтов: аминоакрихин.

Rp.: Tab. Praziquanteli 0,06

D.t.d. N.3

S. Одну таблетку на ночь.

3. Курсовая доза железа (мг)  Р  (78 - 0,35Нв), где Р- масса тела больного в кг; Нв – фактическое содержание гемоглобина (в г/л); 78 и 0,35 – эмпирические коэффициенты.
Препараты железа лучше назначать натощак. Исключить молочные продукты, хлебные злаки и бобовые.
При этом учитывать, что мясные продукты и фрукты способствуют усвоению железа.
Rp.: Ferrosi sulfatis 0,5
D.t.d. N.10 in caps.
S. По 1-2 капсуле в день.

Билет № 5

1.Период полужизни t1/2 – отражает время, необходимое для снижения коннтрации в-ва в плазме крови на 50%. Этот параметр используется для подбора доз в-в и интервалов их введения при создании стационарной концентрации препарата. Известно, что выведение в-в более чем на 90% осуществляется за время, равное 4 t1/2, что и учитывается при их дозироании. Следует иметь ввиду, что t1/2 определяется не только выведением в-ва из орг-ма, но также его биотрансформацией и депонированием.

2. Глюкокортикоиды (гидрокартизон, кортикостерон)

Минералокортикоиды (альдостерон)

Глюкортикостероиды – оакзыв выраженное и многообраз влияние на обмен в-в. Со стороны углевод обмена – повышение сахара в крови, Влияние на жировой обмен прояв перераспределением жира. Задерживают ионы натрия и повышают выделение ионов калия. Противовоспалительный эф-т глюкокортикоидов связан с их влиянием на образование медиаторов воспаления, на сосудистый компонент, а также на клетки уч-е в воспалении. Суживаются мелкие сосуды – уменьшается экссудация жидкости.

Минералокортикоид

ы – влияют на водно-солевой обмен, воздействуя на дистальные отделы нефрона повышают обратное всасывание ионов натрия. Примен при хр недостат коры надпочеч (бол Аддисона), при миостении, адинамии, повышают тонус и работоспособность мышц.

Rp.: Tab. Hydrocartisoni 0,005 N.10
D.S. По 1 таб в день.

3. Ремантадин, таблетки 0,05. Принимать после еды с целью лечения при гриппе в течение 5 дней, взрослому в 1 день по 2 таблетки 3 раза в день, затем 2 дня 2 раза в день, 2 дня 1 раз в день. Детям 7-10 лет по 1 таблетке 2 раза в день. Может использоваться и для профилактики гриппа.

Rp.: Tab. Remantadini 0,05

D.S. 1 день по 2 таб 3 р в д, 2 день по 2 таб 2 раза в день, затем по 2 таб 2 раза в д.


Билет №6.

1.Биотрансформация – метаболические превращения ЛС. (липофильные в гидрофильные).Метаболическая тарнсфыоормация – это превращение в-в за счет окисления (имизин, эфедрин, аминазин, гистамин, кодеин), восстановления(левомицетин, нитразепам) и гидролиза.

2. Препараты, стимулирующие деятельность сердца, подразделяются на:


  1. Сердечные гликозиды;

  • наперстянки пурпуровой – дигитоксин;

  • наперстянки шерстистой – дигоксин, целанид;

  • строфанта Комбе – стофантин К;

  • горицвета – настой травы горицвета.

2.Препараты «негликозидной» структуры.

Механизм кардиотонического действия связан с их ингибирующим влиянием на Na, K – АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов. Это приводит к нарушению тока Na и K. В итоге содержание К внутри кардиомицитов снижается, а Na – повышается. При этом разница между внутри и внеклеточной концентрацией Na уменьшается, что понижает трансмембарнный Na/Ca обмен. Последнее снижает интенсивность выведения Ca, что способствует увеличению его содержания в саркоплазме и накоплению в саркоплазматическом ретикуломе. В свою очередь это стимулирует поступление из вне дополнительных количеств Ca в кардиомиоциты через Са L каналы. На этом фоне потенциал действия вызывает повышенное высвобождение Са из саркоплазматического ретикулома при этом увеличивается содержание свободных ионов Са в саркоплазме, что и обеспечивает кардиотонический эффект. Ионы Са взаимодействуют с тропониновым комплексом и устраняют его тормозное влияние на сократительные белки миокарда. Происходит взаимодействие актина с миозином, что проявляет быстрым и сильным сокращением миокарда.

3. Нейролептики, производный фенотиазина – аминазин.

М-М: оказыв выражен влиян на ЦНС (антипсихотическое и седативное дей-е), а также на периферическую иннервацию, исполнительные органы и обмен в-в. Хар-но миорелаксир-е дей-е, угнетает центр теплорегул-и, обладает противорвотным эф-ом.

Rp.: Sol. Aminazini 2?5% - 1ml\D.t.d. in amp.\S. Для в/м инъекций развести в 5 мл о,5 % р-ра новакаина.

Билет №7.

1. Конъюгация – биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к ЛВ или его метаболитам ряда хим группировок или молекул эндогенных соединений. В процессах конъюгации уч-ют многие ферменты: сульфотрансфераза, метилтрансфераза, и др.
Конъюгация может быть единственным путем превращения в-в либо она следует за предшествующей ей метаболитической трансформацией.
2. Сульфаниламидные препараты: - сульф. для резорбтивного дей-я (сульфадимезин); - сульфанил. дей-е в просвете киш-ка (флотозол); сульфанил. для местного примен-я (сульфацил натрий); комбинированный препараты сульфанил. с триметопримом (бисептол);
Производные хинолона (ципрофлоксацин)
Синтет. а/б ср-ва разного сроения: проивод 8-оксихинолина(нитроксолин 5НОК), производные нитрофурана (фурозалидон), производ хиноксолина (хиноксидин), оксазолидиноны(линезалид).
- Нитрофураны(фурацилин, фурозолидон, фурадонил) используются в кач-ве антисеп для наружного применения, для лечения инфек киш-ка и МВП. Стат. и цидное дей-е, побоч – диспепсич рас-ва.
- произ 8-оскихинолина – антибактер и антипротозойн эф-ми. широкого спектра дей-я, оказыв угнет влиян на некотор грибы. При инф МПВ, из побочных эф диспепсичекие явл.
- произ фторхинолона (ципрофлоксацин, норфлаксоцин, офлаксацин), широкий спек рдей-я цидное на гр- , киш. палочку, синегнойную, микоплазмы, хламидии и др. в отношен гр+ менее актив. М-м дей-я: наруш репликация ДНК, что препят росту и размножению бактерий. при инф МВП, ЖКТ, дых путей. диспепсия, аллергич р-ции, гол боль. Противопок: беремен, лактация, возраст до 18.
Rp.: Tab. Ciprofloxacini 0,75 N.10
D.S. Внутрь по 1 таб 2 р в д

3. Кордиамин-алкилированные амиды кис-т. Повышает воз-ть центра дыхания, увелич его чув-ть к гуморальным раздражителям (углекис газ), нервная раддражит-ть. Также возбуждается и сосудодвиг центр. Эф: повыш ЧДД, амплитуды дых-я, повыш АД, улучшение кровообращения.


Rp.: Cordiamini 1 ml
D.t.d. N.10 in amp.
S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.
Билет №8

1. Пути выведения. ЛС и их метаболиты в основ вывод-ся с мочой и желчью. Выведение в значит-ой степ зависит от их реабсорбции в почеч канальцах (простая диффузия – в основном липофильные соед-я).тетрациклины, пенициллины выд-ся с желчью в киш. от туда частично вывод с экскрементами. Летуч в-ва (ср-ва для наркоза) вывод легкими, также возможно выделение слюнными, потовыми, молочными железами, железами желудка (никотин) и слезными железами (рифампицин).


Элиминация – это обезвреживание и выведение ЛС из ор-ма.
2. Рвотные - центрального дей-я: дей-ют на пусковую зону центра рвоты (дно4-го желудочка) пр. – апоморфина гидрохлорид – стимулирует дофаминовые рецепторы, также рвоту вызывают препараты наперстянки и некотор противобластомные ср-ва. – периферического дей-я раздраж слизистую желудка (сульфат меди, сульфат цинка).

Противорвотные: в зависимости от происхождения: - при укачивании (аэрон); центрального дей-я угнетающ пусковую зону (метоклопрамид) блокирует дофаминовые Д2 рецепторы, усиливает моторику жел и киш-ка. Сонливость, шум в ушах, сухость во рту.


При токсикозе беременных назначают этапирозин.
Rp. Tab. Metoclopramidi 0,01 N.10
D.S. По 1 т 3 р в д.
3.Интерферон –
Билет №9
1. Фармакокинетика – раздел фар-гии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении в-в.

Пассивная диффузия, облегченная диффузия, фильтрация через поры мембран, активный транспорт, пиноцитоз.


2.Противогрибковые ср-ва примен при заболев вызван патогенными грибами: - при сист микозах: антибиотики (амфотерицин В), производн инидазола (кетоконазол), производ триазола (флуканазол), - при дерматомикозах антибиотики (гризеофульвин), производ Nметилнафталина (ламизил), производ нитрофенола (нитрофунгин), препараты йода; при заболев вызван условно-патогенн грибами: антиб (нистатин), производ мидазола (клотримазол), обл-ют фунгистическими эф-ми, кот связан с наруш прониц кл мемр грибов и ее транспорт фун-й.побоч:дипепсич рас-ва, аллерг реак-и, тромбофлебит при в/в введении.
Противовирусные:синтетич ср-ва: аналоги нуклеозидов(ацикловир), проивод петидов (саквинавир), производ адамантана (ремантадин), проивод индол-карбоновой кис-ты (арбидол), производ фосфорномуравьиной кис-ты (фоскарнет), производ тиосеникарбозона (метисазон). примен при леч забол вызван ДНК содер вир (вирус простого герпеса, вир натур оспы, гепатиты В,С) и РНК содержащ вирусами (ВИЧ, грипп) при лечении пневмонии.

М-м дей-я: угнетает адсорбцию вируса на кл., синтез нук кис-т, сборку вирионов и т.д.


Rp.: Ung. Oxolini 3% - 50ml
D.S. Наносить на пораженные уч-ки кожи.
3. морфина гидрохлорид – опиодный анальгетик, м-м болеутал дей-я – угнет процессов межнейронной передачи болев импульсов центральной части афферентного пути, нарушение субъективн эмоционального восприят-я, оценки боли и реакции на нее.Успокаивающие дей-е вызвано влиян-ем на кору гол мозга, ретикуляр фармацию ствола, лимбическую сис и гипоталамус. Угнетает центр дыхания, обладает противокашлев актив, оказывает расслабляющ дей-е на гладкомыш органы содер-е опиолные рецепторы (сосуды, ЖКТ).

Не рекомендуется

Rp.: Sol. Morphini hydrochloride 1% - 1 ml
D.t.d. N.10 in amp.
S. По 1 мл в/м.
Билет №10.

1.Местное – действует в месте приложения ЛС. (обволакивающие ср-ва, покрывают слиз оболо препят раздраж аффернтных нервов)

Резорбтивное – дей-е развив-ся после всасыв в-ва, попадания в общий кровоток, затем в ткани.может быть прямое и рефлекторное влияние.

2.Противопагрические М-м дей-я: повышают выведение мочевой кис-ты из орг-ма (антуран, этамид) угнетают об-ние мочевой кис-ты (аллопуринол) из побоч раздраж дей-е на ЖКТ (поэтому примен вместе с пищей, возм аллерг реак-и, обр-е камней в МВП).

Атеросклеротические – примен для профил и лечения атеросклероза, и его ослож ИБС, инсульт и д.р.дей-е заключ в снижении атерогенных липопротеинов
1.Гиполипидемические ср-ва
- понижают сод-е холестерина

а. Ингибиторы синтеза холестер (ловастатин)

б. ср-ва повыш вывед из орг-ма холестер (холестирамин)

- понижаюш сод-е триглицеридов (клофибрат)


- пониж холестерин и триглицериды (кис-та никотиновая)
2. Ангиопротекторы (пармидин)
Rp.: Tab. Simvastatini 0,01 N.10
D.S. По 1 таб 2 раза в день.

3. Фторотан.

Фторотан сенсибилизирует миокард к катехоламинам – надо ввести мезатон.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% - 1ml


D.t.d. N.10 in amp.
S. В/в медленно, преварительно разведя в 10 мл NaCl 0,9%.

Каталог: ld
ld -> Тревожно-депрессивные расстройства и качество жизни у больных старческого возраста c ишемической болезнью сердца, осложненной хронической сердечной недостаточностью, возможности коррекции 14. 00. 05 внутренние болезни
ld -> Черепахи до самого низа. Предпосылки личной гениальности
ld -> Внутриполостная фотодинамическая терапия рака мочевого пузыря и аденомы предстательной железы 14. 00. 40. Урология
ld -> Экстрапинеальный мелатонин в процессе старения 14. 00. 53 геронтология и гериатрия
ld -> Взаимосвязь синдрома эмоционального выгорания и социально-психологических характеристик личности в экстремальных условиях профессиональной социализации
ld -> 5. Дерматовенерология
ld -> Темы рефератов по патофизиологии


Поделитесь с Вашими друзьями:
  1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   133


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница