5 лекарственное сырье, оказывающее кардиотоническое действие термин «сердечные гликозиды»



страница1/4
Дата28.04.2016
Размер1.25 Mb.
ТипЛекция
  1   2   3   4
ЛЕКЦИЯ 8

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТИТЕЛЬНОЕ СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩИЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

5.1. ЛЕКАРСТВЕННОЕ СЫРЬЕ, ОКАЗЫВАЮЩЕЕ КАРДИОТОНИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Термин «сердечные гликозиды» издавна используется в медицинской терминологии. Речь идет о соединениях специфической химической структуры, содержащихся в ряде растений и обладающих характерной кардиотонической активностью. К растениям, в состав которых входят сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки, горицвет весенний, ландыш майский, строфант Комбе и др. Специфическое кардиотоническое действие гликозидов, содержащихся в этих растениях, обусловлено главным образом наличием и характером входящих в состав их молекулы агликонов. Остатки сахаров кардиотонической активностью не обладают, но они влияют на степень растворимости гликозидов, их проницаемость через клеточные мембраны, способность связываться с белками плазмы и тканей, а также на токсичность. Существенное значение имеют физико-химические свойства отдельных гликозидов и их фармакокинетические параметры.

Продолжительность действия сердечных гликозидов зависит от прочности связывания их с белками, скорости разрушения и выведения из организма. Эти факторы определяют и способность сердечных гликозидов накапливаться в организме (степень кумуляции). Из препаратов наперстянки наиболее прочно связывается с белками и обладает самым продолжительным действием и наибольшим кумулятивным эффектом дигитоксин, несколько менее выражены эти свойства у ацетилдигитоксина, целанида, дигоксина. Меньше других связываются с белками, быстрее выводятся и обладают относительно малым кумулятивным эффектом строфантин и некоторые другие гликозиды.

Выбор способа введения и препарата зависит от показаний. При острой сердечно-сосудистой недостаточности и внезапно возникшей декомпенсации и в других случаях, когда необходима немедленная помощь, прибегают к внутривенному введению препаратов, оказывающих быстрое, сильное, хотя и относительно непродолжительное действие (строфантин, коргликон). При хронической сердечной недостаточности, на почве длительного заболевания, а также для поддерживающей терапии после устранения явлений острой сердечно-сосудистой недостаточности обычно применяют сердечные гликозиды, оказывающие полный эффект при пероральном введении (дигитоксин, дигоксин и др.).

Под влиянием терапевтических доз сердечных гликозидов наблюдаются усиление систолических сокращений сердца, удлинение диастолы, ритм сердца замедляется, улучшается приток крови к желудочкам. В связи с одновременным усилением систолического сокращения увеличивается ударный объем сердца. Понижается возбудимость проводящей системы сердца, удлиняется промежуток между сокращениями предсердий и желудочков.

Сердечные гликозиды эффективны при разных типах сердечной недостаточности, особенно при сердечной недостаточности вследствие перегрузки миокарда при гипертензии, поражениях клапанов сердца и атеросклеротическом кардиосклерозе. В связи с брадикардическим действием сердечные гликозиды действенны при мерцательной аритмии, трепетании предсердий, тахикардии. Однако необходимо учитывать, что в больших дозах сердечные гликозиды могут вызывать пароксизмальную тахикардию с частичной атриовентрикулярной блокадой, в связи с чем эти препараты опасно принимать, если не установлена причина аритмии. При желудочковой тахикардии сердечные гликозиды увеличивают опасность фибрилляции желудочков.

Влияние сердечных гликозидов на артериальное давление непостоянно. При застойных явлениях и пониженном артериальном давлении оно повышается по мере улучшения сердечной деятельности, при повышенном артериальном давлении заметных его изменений обычно не наблюдается.

Сердечные гликозиды оказывают также влияние на центральную нервную систему. Препараты горицветаи ландыша часто применяют вместе с бромидами и препаратами валерианы как средства, успокаивающие и улучшающие деятельность сердца.

В больших дозах сердечные гликозиды могут вызывать тошноту и рвоту. Возможны также потеря аппетита, понос, нарушения деятельности центральной нервной системы (головная боль, беспокойство, бессонница, депрессивные явления, нарушения зрения). При передозировке сердечные гликозиды могут приводить к резкой брадикардии, экстрасистолии, замедлению предсердно-желудочковой проводимости. Токсические дозы могут вызывать трепетание желудочков и остановку сердца. В связи со способностью к кумуляции токсическое действие может в той или иной степени проявиться при длительном применении сердечных гликозидов в обычных дозах. При интоксикации, связанной с передозировкой сердечных гликозидов, делают перерыв в их применении, при необходимости назначают препараты калия и антиаритмические препараты.

Общие противопоказания к применению сердечных гликозидов: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада различной степени, стенокардия (использование при стенокардии возможно лишь при наличии сердечной недостаточности). Осторожность необходима при инфаркте миокарда.

Трава горицвета весеннего - Herba Adonidis vernalis

Горицвет весенний (адонис весенний) - Adonis vernalis L.

Семейство лютиковые - Ranunculaceae.

Ботаническое описание. Многолетнее травянистое растение до 40 см высотой (рис. 5.1). Стебли ветвистые, в нижней их части находятся коричневые, иногда с лиловым оттенком чешуи. Листья очередные, сидячие, в очертании округлые или широкояйцевидные, пальчато-рассеченные на перисто-рассеченные линейные, шиловидно заостренные сегменты. Цветки крупные, одиночные. Чаше- листики зеленые, иногда с фиолетовым или коричневым оттенком, опушенные; лепестки желтые, числом 15-20. Плод - многоорешек; характерной особенностью является наличие на верхушке каждого плодика-орешка крючкообразно загнутого книзу столбика.

Цветет начиная с 10-20-летнего возраста в апреле-мае, в северных районах цветение продолжается до середины июня. Плоды созревают в июне-июле.



http://www.medcollegelib.ru/cgi-bin/mb4?usr_data=gd-image(doc,isbn9785970429914-0007,pic_0106.jpg,-1,,00000000,)&hide_cookie=yes

Рис. 5.1. Горицвет весенний (адонис весенний) - Adonis vernalis L.: 1 - верхушка цветущего растения; 2 - корневище с корнями и основаниями стеблей; 3 - лист; 4 - плод (многоорешек); 5 - плодик-орешек

Географическое распространение. Лесостепная и степная зоны европейской части России, Южный Урал, Западная Сибирь.

Местообитание. Произрастает на светлых полянах лиственных лесов, по опушкам, среди кустарников, на склонах холмов, на сухих лугах.

Заготовка. Заготовку проводят, начиная с фазы цветения до массового плодоношения (до начала осыпания плодов). Стебли срезают выше коричневых чешуй или скашивают вместе с другими растениями, а затем выбирают из скошенной массы побеги горицвета. Собранное сырье укладывают рыхлым слоем в открытую тару, так как в мешках оно быстро чернеет, и быстро доставляют к месту сушки.

Охранные мероприятия. Нельзя обрывать, выдергивать побеги, так как это ведет к повреждению почек возобновления. Примерно на каждые 10 м2 заросли следует оставлять 1-2 хорошо развитых экземпляра. Заготовку на одном и том же месте можно проводить не чаще одного раза в 3-4 года.

Сушка. Траву сушат в сушилках при температуре 50-60 °С или на чердаках, под навесами, в процессе сушки сырье периодически переворачивают. Перед упаковкой его выдерживают 2-3 дня в помещении и лишь затем упаковывают.

Внешние признаки сырья. Цельное сырье - цельные или частично измельченные облиственные стебли длиной 10-35 см, с цветками или без них, иногда с бутонами или плодами разной степени развития, иногда частично осыпавшимися. Цвет стеблей и листьев зеленый, цветков - золотисто-желтый, плодов - серовато-зеленый. Запах слабый. Вкус не определяется.

Измельченное сырье - смесь кусочков стеблей, листьев, цветков, плодов, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.

Хранение. Сырье хранят с предосторожностью, в сухом, хорошо проветриваемом помещении, по правилам для сильнодействующего сырья. Биологическая активность сырья контролируется ежегодно.

Химический состав. Кардиотонические гликозиды из группы карденолидов (основные - адонитоксин, цимарин, К-строфантин-β). Обнаружены флавоноиды, кумарины, сапонины.

Применение, лекарственные средства. Трава горицвета весеннего используется для получения сухого экстракта, который входит в состав препаратов адонис-бром и адонизид. Препараты обладают кардиотоническим и седативным действием и применяются при сердечной недостаточности, вегетативно-сосудистых неврозах. Входит в состав сбора М. Н. Здренко. Применяется в гомеопатии.

Побочные эффекты. Препараты горицвета могут вызвать диспепсические явления.

Противопоказания. Не рекомендуется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах и энтероколитах.

Трава ландыша - Herba Convallariae

Листья ландыша - Folia Convallariae

Цветки ландыша - Flores Convallariae

Ландыш майский - Convallaria majalis L.1

Семейство лилейные - Liliaceae.



Ботаническое описание. Многолетнее травянистое растение до 30 см высотой с длинным ползучим корневищем (рис. 5.2). Надземная часть представлена двумя (иногда тремя) прикорневыми влагалищными листьями и цветочной стрелкой, несущей одностороннюю кисть. Листья эллиптические или ланцетные, цельнокрайные, голые, с дугонервным жилкованием. Цветки душистые, белые, шестичленные, с простым венчиковидным, шаровидно-колокольчатым околоцветником. Плоды - красные ягоды.

Цветет в апреле-июне, плоды созревают в августе-сентябре.



Географическое распространение. Лесная и лесостепная зоны европейской части СНГ.

Местообитание. Произрастает в широколиственных и хвойношироколиственных лесах, по опушкам, среди кустарников.

Заготовка. Траву и цветки заготавливают в фазу цветения, листья - до цветения и в начале цветения. Траву и листья ландыша срезают на высоте 3-5 см от почвы, выше бурых чешуйчатых листьев, где расположены почки возобновления. Цветки срезают с остатком цветочной стрелки не длиннее 20 см. Срезанные растения рыхло укладывают в корзины или мешки из редкой ткани и немедленно доставляют на сушку.

1 В качестве источников сырья используют также закавказскую разновидность ландыша майского - ландыш закавказский (Convallaria transcaucasica Utkin ex Grossh.) и дальневосточную разновидность - ландыш Кейске (Convallaria keiskei Miq.).

http://www.medcollegelib.ru/cgi-bin/mb4?usr_data=gd-image(doc,isbn9785970429914-0007,pic_0107.jpg,-1,,00000000,)&hide_cookie=yes

Рис. 5.2. Ландыш майский - Convallaria majalis L.: 1 - верхняя часть цветущего растения; 2 - цветок в разрезе; 3 - зрелые плоды; 4 - плоды в поперечном разрезе; 5 - корневище с придаточными корнями

Охранные мероприятия. Нельзя обрывать или выдергивать растения. При сборе сырья срезают не более 25 % от общего числа особей. Повторные заготовки проводят через 3-6 лет.

Сушка. Сырье сушат в сушилках при температуре 50-60 °С или на воздухе в тени. За время сушки траву и листья ландыша 1-2 раза переворачивают, соцветия раскладывают слоем не более 1 см и не ворошат.

Внешние признаки сырья. Трава. Цельное сырье - смесь цельных листьев, реже их частей, соцветий с цветоносами, отдельных цветков и кусочков цветоносов. Листья тонкие, ломкие, с голой и слегка блестящелй поверхностью. Длина листьев до 20 см, ширина - до 8 см. Цветоносы голые, ребристые, длиной до 20 см, толщиной до 1,5 мм. Цвет листьев зеленый, реже буровато-зеленый, цветков - желтоватый, цветоносов - светло-зеленый. Запах слабый. Вкус не определяется.

Измельченное сырье - смесь кусочков листьев, цветоносов, цветков, проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 7 мм.

Листья. Цельное сырье - отдельные или попарно соединенные с длинными влагалищами, тонкие, ломкие.



Измельченное сырье - кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.

Цветки. Цельное сырье - смесь соцветий с остатками цветоносов длиной до 20 см, цветков и иногда кусочков цветоносов.



Хранение. Сырье хранят с предосторожностью, в сухом, хорошо проветриваемом помещении, по правилам для сильнодействующего сырья. Биологическую активность сырья контролируют ежегодно.

Химический состав. Кардиотонические гликозиды из группы карденолидов (основные - конваллозид и конваллотоксин), флавоноиды, стероидные сапонины.

Применение, лекарственные средства. Настойка ландыша, препараты коргликон и коргликард применяются как кардиотонические средства при острой и хронической сердечно-сосудистой недостаточности, для купирования приступов пароксизмальной тахикардии. Не обладают кумулятивными свойствами. Трава входит в состав сбора М. Н. Здренко.

Из листьев ландыша Кейске получают препарат конвафлавин желчегонного и спазмолитического действия, содержащий сумму флавоноидов.



Побочные эффекты. При передозировке возможны тошнота, рвота, диарея, аритмии, головная боль, психические расстройства, нарушения зрения, аллергические явления. Конвафлавин может вызывать головокружение, расстройство стула, аллергическую сыпь.

Противопоказания. Препараты ландыша противопоказаны при значительных органических изменениях сердечной мышцы, остром инфекционном миокардите, эндокардите, кардиосклерозе.

Листья наперстянки - Folia Digitalis

Наперстянка пурпурная - Digitalis purpurea L.

Наперстянка крупноцветковая - Digitalis grandiflora Mill.

Семейство норичниковые - Scrophulariaceae.

Основные характеристики наперстянки пурпурной и наперстянки крупноцветковой, а также особенности их заготовки и сырья представлены в табл. 5.1.



Таблица 5.1. Основные характеристики наперстянки пурпурной и наперстянки крупноцветковой

Характеристика

Наперстянка пурпурная

Digitalis purpurea L.

Наперстянка крупноцветковая -

Digitalis grandiflora Mill.

Ботаническое описание


В культуре двулетнее травянистое растение до 1 м высотой (рис. 5.3). В первый год образуется прикорневая розетка, на втором - стебли с очередными листьями Розеточные листья продолговатояйцевидные, с длинным черешком. Стеблевые листья черешковые, яйцевидные или яйцевидноланцетные. Край мелкогородчатый, жилкование перисто-сетчатое. Цветки с наперстковидным пурпурным венчиком, собраны в одностороннюю кисть. Плод - коробочка

Многолетнее травянистое растение до 80 см высотой (рис. 5.4) Прикорневые и стеблевые листья ланцетные или продолговато-ланцетные, с неравно-мелкопильчатым краем, голые, зеленые с обеих сторон, жилкование перисто-краебежное. Цветки с колокольчатым светло-желтым венчиком, собраны в рыхлую одностороннюю кисть. Плод - коробочка


Географическое распространение


В диком виде в России не встречается. Естественно произрастает в Западной, Центральной и Северной Европе. Широко культивируется на юге России

Произрастает на Среднем и Южном Урале, Карпатах, Северном Кавказе, реже - в средней полосе европейской части России

Местообитание

В лиственных и смешанных лесах на открытых участках, среди кустарников, вдоль дорог

Заготовка

На 1-м году жизни собирают розеточные листья, на 2-м - и в последующие годы - стеблевые

Сушка

В сушилках при температуре до 55-60 °С

Хранение


Сырье хранят с предосторожностью, в сухом, хорошо проветриваемом помещении, по правилам для сильнодействующего сырья. Биологическая активность сырья контролируется ежегодно

Внешние признаки сырья

  


Цельное сырье - прикорневые листья с длинными крылатыми черешками, стеблевые - короткочерешковые или без черешков. Листья ломкие, морщинистые, с нижней стороны сильно опушенные, с характерной густой сетью сильно выступающих мелких разветвлений жилок, длина 10-30 см и более, ширина до 11 см. Цвет сверху темно-зеленый, снизу - серовато-зеленый. Запах слабый. Вкус не определяется.

Измельченное сырье - кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.

Порошок серовато-зеленого цвета, проходящий сквозь сито с отверстиями размером 0,16 мм

Цельное сырье - прикорневые и нижние стеблевые листья, к основанию постепенно суживающиеся в короткий крылатый черешок или без черешка, длина до 30 см, ширина до 6 см. Цвет зеленый с обеих сторон. Запах слабый. Вкус не определяется

  


Химический состав

Кардиотонические гликозиды (типа карденолидов): пурпуреагликозиды А и В; стероидные сапонины и флавоноиды

Кардиотонические гликозиды (типа карденолидов): дигиланиды А, В, С; стероидные сапонины и флавоноиды

Применение

Сердечные гликозиды сильного, медленного и длительного действия, способны накапливаться в организме. Назначают при хронической сердечной недостаточности

Лекарственные средства

Кордигит, дигитоксин

Побочные эффекты

В больших дозах может вызвать тошноту, рвоту, понос, нарушения деятельности ЦНС Токсические дозы могут вызвать остановку сердца

Противопоказания

Выраженная брадикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, шок



http://www.medcollegelib.ru/cgi-bin/mb4?usr_data=gd-image(doc,isbn9785970429914-0007,pic_0108.jpg,-1,,00000000,)&hide_cookie=yes

Рис. 5.3. Наперстянка пурпурная - Digitalis purpurea L.: 1 - верхушка цветущего растения; 2 - верхняя сторона листа; 3 - нижняя сторона листа

http://www.medcollegelib.ru/cgi-bin/mb4?usr_data=gd-image(doc,isbn9785970429914-0007,pic_0109.jpg,-1,,00000000,)&hide_cookie=yes

Рис. 5.4. Наперстянка крупноцветковая - Digitalis grandiflora Mill.:1 - верхушка цветущего растения; 2 - подземная часть с прикорневымилистьями и основанием стебля

Листья наперстянки шерстистой - Folia Digitalis lanatae

Наперстянка шерстистая - Digitalis lanata Ehrh.

Семейство норичниковые - Scrophulariaceae.

Ботаническое описание. Многолетнее травянистое растение до 200 см высотой (рис. 5.5). Отличается от наперстянки пурпурной продолговато-ланцетными, обратноланцетными, цельнокрайными листьями с ясно заметной главной и 3-4 боковыми жилками. Цветки собраны в длинную, густую пирамидальную кисть. Ось соцветия, чашечка и прицветники беловойлочно-опушенные. Венчик цветков буро-желтый с лиловыми жилками, шаровидно вздутый, с выступающей длинной нижней губой. Плод - коробочка.

Цветет в июне-августе, плоды созревают в июле-сентябре.



Географическое распространение. В Юго-Восточной Европе, на Балканском полуострове. В СНГ встречается только в Закарпатье и Молдавии.

Местообитание. Произрастает на склонах холмов, в лиственных лесах.

Заготовка. На первом году жизни собирают розеточные листья, на втором и в последующие годы - стеблевые.

Сушка. Листья сушат в сушилках при температуре до 55-60 °С. Для получения дигиланида С листья сушат при температуре 80 °С, а дигоксина - не выше 45 °С.

Внешние признаки сырья. Цельное сырье - цельные плотные, слегка кожистые листья или кусочки листьев длиной до 20, шириной до 3,5 см. Цвет сверху зеленый, снизу - светло-зеленый. Жилки желтоватобурые, у основания листа часто красновато-лиловые. Запах слабый. Вкус не определяется.

Измельченное сырье - кусочки листьев, проходящие сквозь сито с диаметром отверстий 7 мм.

http://www.medcollegelib.ru/cgi-bin/mb4?usr_data=gd-image(doc,isbn9785970429914-0007,pic_0110.jpg,-1,,00000000,)&hide_cookie=yes

Рис. 5.5. Наперстянка шерстистая - Digitalis lanata Ehrh.: 1 - верхушка цветущего растения; 2 - корневище с корнями и основанием стебля; 3 - стеблевые листья (верхняя и нижняя стороны); 4 - цветок; 5 - плод с чашечкой; 6 - семя

Хранение. Сырье хранят с предосторожностью, в сухом, хорошо проветриваемом помещении, по правилам для сильнодействующего сырья. Биологическая активность сырья контролируется ежегодно.

Химический состав. Кардиотонические гликозиды (типа карденолидов), основные - дигиланиды (ланатозиды) А, В, С; также содержат флавоноиды, стероидные сапонины.

Применение, лекарственные средства. Из листьев наперстянки шерстистой изготавливают кардиотонические препараты дигоксин, ланатозид (целанид). Они меньше кумулируют и обладают более сильным диуретическим действием, чем препараты, полученные из наперстянки пурпурной.

Побочные эффекты. В больших дозах может вызвать тошноту, рвоту, понос, нарушения центральной нервной системы. Токсические дозы могут вызвать остановку сердца.

Противопоказания. Выраженная брадикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, шок.

Семена строфанта - Semina Strophanthi

Строфант Комбе - Strophanthus kombe Oliv.

Семейство кутровые - Apocynaceae.



Каталог: obrazovanie -> uchebno-metodicheskie-kompleksy -> farmatsiya-sokrashchenno -> pm-01-lekarstvovedenie-farmakognoziya
pm-01-lekarstvovedenie-farmakognoziya -> Лекарственные растения и лекарственное растительное сырье, содержащие биологически активные вещества, оказывающие преимущественно противомикробное и противопаразитарное действие лекарственное сырье, оказывающее противомикробное действие
farmatsiya-sokrashchenno -> Фармацевтическое консультирование: очное и дистанционное
farmatsiya-sokrashchenno -> Вопросы для подготовки к промежуточной аттестации мдк
farmatsiya-sokrashchenno -> Характеристика покупательского поведения


Поделитесь с Вашими друзьями:
  1   2   3   4


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница