Aipsin drugs аналитические методы контроля наркотических и стимулирующих лекарственных средств бгу, БелХард



Pdf просмотр
страница1/2
Дата27.09.2017
Размер15.5 Mb.
  1   2

AIPSIN DRUGS
Аналитические методы контроля наркотических и стимулирующих лекарственных средств
БГУ, БелХард
Юрченко Р.А.
Минск, 2008

ХАРАКТЕРИСТИКИ ГРУПП ПОДКОНТРОЛЬНЫХ
ОБЪЕКТОВ
ДРУГИЕ ГРУППЫ ПСИХОАКТИВНЫХ ОБЪЕКТОВ
ПЛАН ЗАНЯТИЯ
1.
Циклидины
2.
Бензодиазепины
3.
Барбитураты


Классификация
психотропных средств
группы
ЦИКЛИДИНОВ

КРАТКАЯ ИСТОРИЯ ФЕНЦИКЛИДИНА

Легальный оборот


Синтезирован
Parke Davis Co. (
США) в конце 50 гг. и
использовался как общий анестетик при хирургических
операциях.


В 1965 г. изъят из медицинской практики.


В 1969 г. получил распространение как ветеринарный
анестетик и иммобилизант для приматов.


В 1977 году изъят из оборота.


В настоящее время запрещен к применению на людях.


Нелегальный оборот


1967 г. Обнаружен в США в виде капсул или таблеток под
названиями “
Peace Pill
” и “
Hog”.

1970 -
1980 гг.
-
пик немедицинского использования по всему
миру в виде твердых форм, аналогичных ЛСД, в смеси с
другими наркотиками, в виде пропитки табака, марихуаны,
петрушки или мяты.


Начало 1990 гг. Смещение волны злоупотреблений на восток к
России.



Классификация циклидинов


Термином
«циклидины»

обозначают
синтетические вещества, являющиеся
производными фенилпиперидина.



Психотропные вещества группы циклидинов,
за исключением фенциклидина (РСР),
являются мало распространенными.
Наиболее известными из них являются
Фенциклидин и Кетамин.


Классификация циклидинов


Аналоги
фенциклидина


Формы фенциклидина

Растительный материал

марихуана,
табак,
петрушка, листья мяты,
пропитанные
раствором
или
порошком
фенциклидина.


Дозированные формы
таблетки
и
капсулы,
содержащие от 1 до 7 мг
фенциклидина. В целом
ряде случаев используется
в
виде
“марок”
или
“пропиток”.


Формы фенциклидина

Формы кетамина

Лекарственные формы в подавляющем большинстве случаев, кетамин используется в виде лекарственных форм – инъекции, капсулы.

Нелегальные формы наиболее часто используются таблетки типа “экстази” или кусочки сахара с нанесенным раствором.


Краткая характеристика
веществ группы

Фенциклидин


Фенциклидин (ФЦП)

ПСИХОТРОПНОЕ ВЕЩЕСТВО
,
подконтрольное синтетическое вещество, разрешенное к
ограниченному использованию, производное фенилпиперидина,
широко встречающееся на нелегальном рынке.



Фенциклидин

препарат, исключенный из клинической практики, но до
сих пор ограниченно применяемый в ряде стран в ветеринарии.



Основная часть фенциклидина (РСР),

производимого в США, поступает
из подпольных лабораторий. В настоящее время он находится под
международным контролем и включен в Список Постоянного Комитета
по контролю наркотиков РФ как наркотическое средство.



Фенциклидин

синтетический препарат со свойствами анестетика и
галлюциногена, относящийся к группе диссоциативных анестетических
галлюциногенов. В основном его синтезируют в подпольных
лабораториях и продают как ЛСД, ТГК или мескалин.




Кетамин


Кетамин

ПСИХОТРОПНОЕ ВЕЩЕСТВО
, подконтрольное
синтетическое вещество, разрешенное к использованию,
производное фенилциклогексана, часто встречающееся на
нелегальном рынке в виде производных.



Кетамин
используется в анестезиологии для проведения премедикации
перед выполнением и при проведении болезненных инструментальных и
диагностических манипуляций и обследований пациентов, создания
необходимых «анестезиологических условий» для обработки ожоговой
поверхности. При кратковременных (до 1 ч) хирургических операциях, для
индукции в наркоз и поддержания общей анестезии при длительных
вмешательствах, в особенности в педиатрической практике, поскольку
существует возможность ведения препарата в организм внутримышечно с
последующим быстрым развитием (в течение 15 - 20 мин) условий,
необходимых для выполнения хирургических вмешательств. Препарат для
создания комфортных условий при транспортировке пациентов. В
субнаркотических дозах применяют для купирования болевого синдрома.



Кетамин
– синтетический препарат со свойствами анестетика и
галлюциногена, относящийся к группе диссоциативных анестетических
галлюциногенов. Является аналогом фенциклидина. В ряде случаев помимо
использования легально произведенного его синтезируют в подпольных
лабораториях и продают как фенциклидин, ЛСД, ТГК или мескалин.




Получение пиперидинилциклогексан карбонитрила (РСС)
пиперидин, цианид нартия, циклогексанон, бисульфит натрия, вода

Получение РСР
РСС, фенилмагнийбромид (бромбензол, магний, эфир, йод)
Метод синтеза и прекурсоры

фенциклидина


Медико-биологические
аспекты использования
некоторых циклидинов

Фармакологическое
использование фенциклидина


Растворы хлоргидрата фенциклидина ранее легально использовались в качестве
анальгезирующего средства короткой продолжительности действия и для общей
анестезии под торговым названием "сернил" (Sernyl). Однако, из
-
за послеоперационных
побочных эффектов применение на людях данного вещества было запрещено, и
компания Филипс Роксейн (Philips Roxane) переориентировалась на производство
раствора хлоргидрата фенциклидина под торговым названием "сернилан" (Sernylan) в
качестве анальгезирующего средства для обезьян и других приматов. В начале 70
-
х
правительство США классифицировало фенциклидин вместе с рядом барбитуратов и
лизергидов в галлюциногены, а также рекомендовало изъять данные препараты из
обращения.



Психотроп, галлюциноген. Препарат вместе с кетамином составляют группу
диссоциативных анестетических галлюциногенов, действие которых на организм
человека определяется взаимодействием с глутаминергическими рецепторами.
Фенциклидин имеет структурное сходство с кетамином и является мощным
анальгезирующим и болеутоляющим средством. В отличие от ЛСД фенциклидин был
быстро отвергнут научным и медицинским сообществом. Полученный в 1950
-
х гг. как
обезболивающее средство, фенциклидин вызывал анальгезию и распространенную
анестезию у животных и людей без угнетения сердечно
-
сосудистой и дыхательной
систем. Однако у него было выявлено большое число постанестетических реакций,
которые включали нарушение зрения, нарушение сознания и галлюцинации. Поэтому
применение фенциклидина в клинической практике было прекращено. В нелегальном
обороте РСР широко используется с 1967 г. Мощный галлюциноген, обладающий
анальгетически
-
наркотическими свойствами.


Фармакологическое действие
фенциклидина


Обычные "уличные"
дозы

РСР
1-
7 мг
: действие наступает
быстро и длится до 11 часов, дозы 5
-
15 мг вызывают
токсические эффекты при курении и вдыхании, иногда
продолжающиеся до 1
-
4 недель, дозы 25 мг и выше вызывают
тяжелое отравление, кому и смерть.



Время проявления эффектов

после введения: через
5-15

минут
после курения, инъекций, вдыхания носом и через 1
-
2 часа
после орального приема. Средняя продолжительность действия
-
от 2 до 8 часов. В моче РСР обнаруживается в течение
нескольких недель после однократного приема дозы.



При хроническом употреблении быстро развивается
толерантность и привыкание. Синдром отмены длится
несколько дней, сопровождаясь тяжелой депрессией и
дезориентацией.


Симптомы использования
фенциклидина


Симптомы употребления РСР
: эйфория, расслабление, релаксация,
отрешенность от окружения, ощущение легкости в теле, прилив физической
силы, быстрые и непроизвольные движения глаз, затуманенное зрение,
двоение в глазах, нарушения слуха, потеря ориентации в пространстве и
времени, онемение конечностей, фиксированный взгляд, заторможенность,
оцепенение, мышечная ригидность, непрестанное хождение, повторяющиеся
движения, повышение кровяного давления, тахикардия, усиленная
потливость, лихорадка, рвота.


В случае приема высоких доз эти симптомы могут длиться до нескольких дней и даже
недель.
При интоксикации состояние характеризуется дезориентацией, отрешенностью,
нарушениями восприятия пропорций тела, слуховыми и зрительными галлюцинациями.

Развивается тревожность, депрессия, паранойя, бред, психозы. Характерны резкие
колебания настроения, агрессивность, анальгезия, членовредительство, проявления
физической силы, выше обычной. Токсические психозы, похожие по признакам на
шизофрению и сопровождаемые паранойей, грубым или эксцентричным поведением,
вспышками ярости и т.п., могут длиться до нескольких дней.

В поведении отмечается психомоторное возбуждение, враждебность, нарушение в оценке
окружающих обстоятельств и собственных возможностей.
Смертельные случаи после
употребления РСР являются следствием не только его токсичности, но и иррационального

поведения, вызванного действием препарата.

Фармакологическое действие
кетамина


Средство для неингаляционного наркоза. Дает быстрый и
непродолжительный наркотический эффект в сочетании с
анальгезирующей активностью и сохранением адекватной
самостоятельной вентиляции легких (доза кетамина, вызывающая апноэ,
в 8 раз выше наркотической). Относительная кратковременность
действия препарата обеспечивает возможность управления глубиной
наркоза. Действует на ассоциативную зону и подкорковые структуры
таламуса, вызывая угнетение их функции и активируя лимбическую
систему. Препарат оказывает общее анестезирующее и каталептическое
действие, активизирует сердечно
-
сосудистую систему, соматическую
анальгезию. Анальгетический эффект после введения в вену сохраняется
до 2 ч.; при внутримышечном введении действие его более
продолжительно. Повышает АД, учащает и усиливает сокращение сердца
и повышает его потребность в кислороде, расслабляет гладкую
мускулатуру бронхов. Интенсивность кардиостимулирующего эффекта
ослабляется при комбинации кетамина с нейролептиками,
транквилизаторами. Выделяется в течение 2 ч. с мочой.




Особенностью действия кетамина является быстрый и непродолжительный
эффект. При однократном введении в вену в дозе наркотический эффект
наступает через 30-60 сек и длится 10-15 мин, а при внутримышечном
введении эффект наступает через 6-8 мин и длится 30-40 мин. Кетамин
вызывает выраженный анальгетический эффект до 2 часов. Обычно
кетамин не угнетает дыхание, тошноты и рвоты, как правило, не возникает.
При внутривенном введении раствора кетамина иногда возможны боль и
покраснение кожи по ходу вены, при пробуждении - психомоторное
возбуждение и длительная дезориентация, возможны галлюцинации.
Применяется в медицине при операциях, эндоскопических процедурах, в
стоматологической, офтальмологической и оториноларингологической
практике. Препарат производится в Югославии под названием "Кеталар" и в
Венгрии под названием "Калипсол".

Симптомы использования
кетамина


Классификация
психотропных средств
группы
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВ

Классификация бензодиазепинов

Термином
«
бензодиазепины
»

обозначают
синтетические вещества, являющиеся
производными 1,4- или 1,5-бензодиазепина,
широко встречающиеся в нелегальном обороте.


Психотропные вещества группы бензодиазепинов
являются широко распространенными. Наиболее
известными из них являются Хлордиазепоксид,
Диазепам, Лоразепам.

Классификация
бензодиазепинов


Краткая характеристика группы

1.
Использование
.
Бензодиазепины,

терапевтически

используемые

как

успокоительные,

снотворные,

антиконвульсанты

и

вызывающие

расслабление

мышц

средства,

относятся

к

ряду

наиболее

часто

назначаемых

лекарств
.

2.
Производство
.
Практически

все

они

попадают

на

нелегальный

рынок

путем

отвлечения

от

легальных

источников
.
Нет

никаких

свидетельств

существования

подпольного

их

производства
.

3.
Бензодиазепины

являются

очень

неустойчивыми

веществами
,
разлагаются

даже

при

проведении

ТСХ
.
В

списки

включено
33
вещества

из

этой

группы



основном

производные

1,4-
бензодиазепина)
.
Встречаются

в

основном

в

виде

таблеток

и

капсул,

в

отдельных

случаях

в

виде

растворов

в

ампулах,

шприцах
-
тюбиках,

флаконах
.

4.
Все

бензодиазепины

растворимы

в

метаноле
,
а

большинство

наполнителей

таблеток

нет
.
Поэтому

простой

экстракцией

можно

выделить

чистые

банзодиазепины

(нужно

рассчитать

так,

чтобы

их

концентрация

в

экстракте

была
1-20
мг/мл)
.

Формы бензодиазепинов


Встречаются

на

нелегальном

рынке

главным

образом

в

виде

таблеток,

капсул

или

инъекционных

растворов
.

Лоразепам
-
наряду

с

таблетками,

в

бутылочках

или

в

виде

готовых

к

инъекции

шприцов
-
тюбиков
.
Клоназепам

таблетки

и

в

виде

сухого

порошка,

подлежащего

растворению

в

подходящей

среде

для

инъекций
.
Темазепам
-
капсулы

из

мягкого

желатина,

а

также

в

растворе

полиэтиленгликоля

для

инъекций
.
Хлордиазепоксид

отпускается

как

в

виде

свободного

основания,

так

и

в

виде

хлористоводородной

соли,

в

форме

капсул

и

таблеток,

а

также,

в

некоторых

случаях,

в

виде

ампул

с

сухим

наполнением
.
Медазепам

и

флуразепам

(гидрохлориды)

таблетки,

капсулы,

растворы
.
Клоразепат



виде

дикалиевой

и

монокалиевой

соли

клоразепата)
-
таблетки
.
Диазепам
-
капсулы,

таблетки,

водные

и

полиэтиленгликолевые

растворы

для

инъекций,

сиропы

и

свечи
.
В

некоторых

странах

диазепам

в

виде

нерасфасованного

порошка

используют

как

добавку

к

корму

для

скота,

чтобы

животные

не

перемещались

во

время

транспортировки
.

В

некоторых

случаях

на

нелегальном

рынке

появляются

также

комбинированные

продукты,

такие

как

хлордиазепоксид
-
амитриптилин

и

хлордиазепоксид
-
клидиний

бромид
.

Бенздиазепины


Краткая характеристика
некоторых веществ
группы


Структуры некоторых
бензодиазепинов


Хлордиазепоксид


Хлордиазепоксид

ПСИХОТРОПНОЕ ВЕЩЕСТВО
,
подконтрольное синтетическое вещество, разрешенное к
использованию в медицине, производное 1,4
-
бенздиазепина,
часто встречающееся на нелегальном рынке.



Под термином “
Хлордиазепоксид
” понимают следующие объекты:


Хлордиазепоксид
-
синтетическое лекарственное вещество

группы
бензодиазепинов, являющееся АДВ ряда фармацевтических средств.


Хлордиазепоксид
-
психотропное вещество
, являющееся объектом
злоупотребления и вызывающее наркотическое опьянение, и
болезненное привыкание.


Хлордиазепоксид
-
фармацевтический препарат
.

Хлордиазепоксид

название позиции ряда списков

подконтрольных
веществ, объединяющее как основную, так и ряд солевых форм.


"
Либриум
" -
название фармацевтического препарата

хлордиазепоксида,
под которым данное вещество наиболее часто упоминается в
литературе.


Хлордиазепоксид


Хлордиазепоксид
-
бензодиазепин длительного действия (half
-life >
24h).


Хлордиазепоксид
-
синтетическое вещество, производное 1,4
-
бензодиазепина.



Хлордиазепоксид
-
транквилизатор из класса бензодиазепинов.
Эффективен при состояниях психического беспокойства и напряжения,
психомоторного возбуждения, нормализует функциональные
психосоматические нарушения. Обладает противосудорожным,
миорелаксирующим и снотворным действием, снижает артериальное
давление.



Хлордиазепоксид
, являясь трициклическим производным
дибензодиазепина, обладает сильной нейролептической активностью в
сочетании с седативным действием. Препарат представляет собой
антипсихотический препарат, отличающийся от классических
нейролептиков. В опытах на животных оказывает мощное
норадренолитическое, центральное и периферическое
антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое
действие, не вызывая каталепсии и не подавляя стереотипии,
вызванных апоморфином или амфетамином.


Фармакология
хлордиазепоксида


Оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную
релаксацию, обладает противосудорожной активностью, седативным и
умеренным снотворным эффектом. Характерной особенностью
препарата является способность подавлять чувство страха, тревоги,
напряжения при невротических состояниях. Антипсихотического
действия не оказывает. В больших дозах может уменьшать
психомоторное возбуждение. Применяют при невротических
состояниях, сопровождающихся тревогой, возбуждением,
напряженностью, повышенной раздражительностью, бессонницей.
Может применяться при органных неврозах, мигрени, при
климактерических расстройствах.


В психиатрии применяют при лечении шизофрении с неврозоподобной
симптоматикой и при различных психических заболеваниях и
пограничных состояниях с явлениями навязчивости, страха, тревоги,
аффективной напряженности; при неглубоких депрессивных и
ипохондрических состояниях, в том числе связанных с диэнцефальной
патологией, а также в комплексном лечении больных эпилепсией; для
лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и наркомании. В связи
со способностью понижать мышечный тонус применяют также при
спастических состояниях, связанных с поражениями головного и
спинного мозга (например, при рассеянном склерозе).


Фармакокинетика
хлордиазепоксида


Максимальная концентрация в плазме крови достигается через
2 -4 ч после приема препарата. Vd
- 0,3 - 0,4 л/кг (у женщин выше, чем у мужчин).

Связывание с белками плазмы составляет 93 - 97%.

Период полувыведения составляет 15 мин; 1% в неизмененном виде выводится с мочой. У пожилых людей абсорбция и элиминация замедлены; у больных с нарушенной функцией печени элиминация замедлена; у женщин, длительно принимающих оральные контрацептивы, значительно увеличивается.

Диазепам


Диазепам

ПСИХОТРОПНОЕ ВЕЩЕСТВО
, подконтрольное
синтетическое вещество, разрешенное к использованию в
медицине, производное 1,4
-
бенздиазепина, широко
встречающееся на нелегальном рынке.



Под термином “
Диазепам
" понимают следующие объекты:


Диазепам
-
синтетическое лекарственное вещество

группы
бензодиазепинов, являющееся АДВ ряда фармацевтических средств.


Диазепам
-
психотропное вещество
, являющееся объектом
злоупотребления и вызывающее наркотическое опьянение, и
болезненное привыкание.


Диазепам
-
фармацевтический препарат
.

Диазепам

название позиции ряда списков

подконтрольных веществ.


"
Валиум
", "
Сибазон
" -
названия фармацевтических препаратов

диазепама, под которыми данное вещество наиболее часто
ассоциируется в литературе с диазепамом.


Диазепам


Диазепам

бензодиазепин длительного действия (half
-life > 24h).


Диазепам

является одним из основных бензодиазепиновых
транквилизаторов, нашедшим широкое применение в медицинской
практике. Обладает анксиолитическим, миорелаксирующим,
седативным, противосудорожным действием, оказывает регулирующее
влияние на нейровегетативные функции.



Диазепам

по строению и фармакологическим свойствам близок к
хлордиазепоксиду. Оказывает более выраженное транквилизирующее
действие, эффективен в меньших дозах; обладает относительно
сильной противосудорожной активностью.




Фармакология диазепама


Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в
аллостерическом центре постсинаптических ГАМК рецепторов в
лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах
боковых рогов спинного мозга. Способствует формированию в
цитоплазматической мембране каналов для входящих токов ионов хлора,
вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в
соответствующих отделах ЦНС.



Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать
внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Диазепам оказывает
успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную релаксацию,
стимулирует аппетит, обладает противосудорожной активностью,
седативным и умеренным снотворным эффектом. При хронических
болевых синдромах болевой порог может быть увеличен за счет
анксиолитического и седативного эффектов.



Диазепам в терапевтических дозах практически не угнетает дыхание и
кровообращение.
Диазепам является средством выбора при купировании
эпилептического статуса и приступов судорог, развивающихся при
передозировке лекарственных препаратов и отравлении ядовитыми
веществами. Оказывает непродолжительный противосудорожный эффект.


Фармакокинетика диазепама


Препарат метаболизируется в печени с образованием
дезметилдиазепама. Выводится в основном с мочой.



Начало действия: при внутривенном введении
-
менее 2
-
х минут
;
при пероральном
-
15 -
60 минут

(у детей быстрее); при
ректальном
-
менее
10 минут
.

Максимальная концентрация в плазме: при внутривенном
введении 3
-
4 минуты; при пероральном
-
60 минут.


Продолжительность действия: при внутривенном введении
15 -
60 минут
; при пероральном
-
2 -
6 часов
.


Усиливает действие снотворных, наркотических,
нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.


Альпразолам


Альпразолам

ПСИХОТРОПНОЕ ВЕЩЕСТВО
, подконтрольное
синтетическое вещество, разрешенное к использованию в
медицине, производное 1,4
-
бензодиазепина, широко
встречающееся на нелегальном рынке.



Под термином “
Альпразолам
” понимают следующие объекты:


Альпразолам
-
синтетическое лекарственное вещество

группы
бензодиазепинов, являющееся АДВ ряда фармацевтических средств.


Альпразолам
-
психотропное вещество
, являющееся объектом
злоупотребления и вызывающее наркотическое опьянение, и
болезненное привыкание.


Альпразолам
-
фармацевтический препарат
.

Альпразолам

название позиции ряда списков

подконтрольных
веществ.


"
Ксанакс
" -
название фармацевтического препарата

альпразолама, под
которым данное вещество наиболее часто ассоциируется в литературе
с альпразоламом.


Альпразолам


Альпразолам
-
синтетическое вещество, производное 1,4
-
бензодиазепина.



Альпразолам

бензодиазепин короткого действия (half
-life <
10h).


Альпразолам
-
транквилизатор из класса бензодиазепинов.
Оказывает анксиолитическое и седативное действие путем
взаимодействия с бензодиазепиновыми рецепторами
лимбической системы, гиппокампа и ретикулярной формации
ствола головного мозга. Сокращает время засыпания с
увеличением продолжительности сна и снижением количества
ночных пробуждений. Подобно другим бензодиазепинам
снижает мышечный тонус.



Альпразолам
-
седативный препарат, применяется для лечения
приступов страха, а также в качестве антидепрессанта.


Фармакология Альпразолама


Оказывает анксиолитическое действие, устраняет страх, тревогу,
эмоциональное напряжение. Обладает слабым снотворным действием.
Под влиянием препарата укорачивается период засыпания с
увеличением продолжительности сна, снижается количество ночных
пробуждений. Оказывает противосудорожное и центральное мышечно
-
расслабляющее действие. В терапевтических дозах не вызывает
изменений со стороны сердечно
-
сосудистой и дыхательной систем.



Показания к применению: тревожные состояния, неврозы,
сопровождающиеся чувством опасности, беспокойства, напряжения,
ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими
нарушениями; смешанные тревожно
-
депрессивные состояния;
невротические реактивно
-
депрессивные состояния; невротические
депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний;
панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.



При состоянии беспокойства и тревоги начальная доза составляет 0,25

0,5 мг 3 раза в сутки; средняя поддерживающая доза
– 0,5 -
4 мг в
сутки в 3 приема. При депрессии начальная доза

0,5 мг 3 раза в сутки;
возможно постепенное повышение дозы до 1,5
-
4 мг в сутки. Пожилым и
ослабленным пациентам назначают по 0,25 мг 2
-
3 раза в сутки; при
хорошей переносимости возможно увеличение дозы.


Фармакокинетика Альпразолама


После приема внутрь препарат быстро всасывается из
ЖКТ.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет в среднем 12 - 15 ч.

Выводится почками в основном в виде метаболитов.

Начало действия: при пероральном приеме -
20 - 30 мин.

Продолжительность действия: при пероральном приеме
-
6 - 10 часов

Классификация
психотропных средств
группы
БАРБИТУРАТОВ

Классификация барбитуратов


Термином
«
барбитураты
»

обозначают
синтетические вещества, являющиеся
производными барбитуровой кислоты, широко
встречающиеся в нелегальном обороте.


Психотропные вещества группы барбитуратов
являются широко распространенными. Наиболее
известными из них являются Фенобарбитал,
Пентобарбитал и Барбитал.

Классификация барбитуратов


Краткая характеристика группы

1.
Использование
Барбитураты
- группа лекарственных средств,
производных барбитуровой кислоты
В
терапевтических целях барбитураты используют в
качестве снотворных,
седативных,
анестезирующих и
противосудорожных средств
2.
Производство
Практически все они попадают на нелегальный рынок путем отвлечения от легальных источников
Нет никаких свидетельств существования подпольного их производства
3.
Всего синтезировано порядка
2500 наименований,
примерно
50 используется сейчас в
медицине
Только
12 барбитуратов занесено в
списки
Структурные формулы наиболее распространенных из них приведены ниже
4.
Потребление барбитуратов широко распространено среди наркоманов,
пытающихся усилить эффект максимального возбуждения вызываемого героином
; либо для снятия ломки,
когда иссякают запасы опиатов
5.
В
результате потребления барбитуратов быстро возникает толерантность и
физическая зависимость

Формы барбитуратов


Встречаются

на

нелегальном

рынке,

главным

образом,

в

виде

таблеток

и

капсул
.


Краткая характеристика
некоторых веществ
группы

Структуры некоторых
барбитуратов


Фенобарбитал


Фенобарбитал

ПСИХОТРОПНОЕ ВЕЩЕСТВО
, подконтрольное
синтетическое вещество, разрешенное к использованию в
медицине, производное барбитуровой кислоты, часто
встречающееся на нелегальном рынке.



Под термином “
Фенобарбитал
” понимают следующие объекты:


Фенобарбитал
-
синтетическое лекарственное вещество

группы
барбитуратов, являющееся АДВ ряда фармацевтических средств.


Фенобарбитал
-
психотропное вещество
, являющееся объектом
злоупотребления и вызывающее наркотическое опьянение, и
болезненное привыкание.


Фенобарбитал
-
фармацевтический препарат
.

Фенобарбитал

название позиции ряда списков

подконтрольных
веществ, объединяющее как основную, так и ряд солевых форм.


Фенобарбитал


Фенобарбитал
-
синтетическое вещество, производное барбитуровой
кислоты.



Фенобарбитал
-
барбитурат длительного действия.



Снотворное действие фенобарбитала

сходно с таковым других
барбитуратов. Нежелательным свойством является то, что при его
применении может наблюдаться выраженное последействие: общее
угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия. При лечении
препаратом, особенно при длительном приеме его, возможны
побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности
ЦНС, но также снижением АД, аллергические реакции (кожная сыпь и
др.), сдвиги в формуле крови.



Производится легально

рядом фармацевтических фирм в целях
использования в медицине. Ряд фирм производит стандарты для
аналитических целей. Строгой привязки к регионам не существует.
Производится, в основном, крупными фармацевтическими фирмами
(или их филиалами) развитых стран Европы и Азии. Производился в
СССР. Производится в странах бывшего СССР. Фактов нелегального
производства не зафиксировано. В нелегальном обороте используются
легальные формы.


Фармакология фенобарбитала


Психотропный препарат с сильным седативным и гипнотическим действием.
Обладает в незначительной степени наркотическими и галлюциногенными
свойствами. Эффекты и синдромы применения в "нерегламентированных"
дозах с целью достижения состояния наркотического опьянения сходны с
таковыми у других барбитуратов. Потенцирует действие других барбитуратов,
анальгетиков, нейролептиков.



Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Находит
применение при расстройствах сна. В настоящее время наибольшее значение
этот препарат имеет как противоэпилептическое средство. В малых дозах
фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими
препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит
применение при нейровегетативных расстройствах. В связи с
противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее,
спастических параличах, различных судорожных реакциях.



Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов.
Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении
может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение,
продолжающаяся сонливость и др.



Как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе 0,1
-
0,2 г на
прием обычно за 30
-
60 минут до сна. Длительность действия составляет 6
-
8 ч.
Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г.


В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал
назначают в дозе 0,01
- 0,03 -
0,05 г 2
-
3 раза в день. Обычно его применяют в
сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами.
Входит в состав препаратов корвалол и валокордин.

Фармакокинетика фенобарбитала


При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема.

Около 50 % связывается белками плазмы.

Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга.

Период полу-существования в плазме крови у взрослых составляет 2 - 4 суток (до 7 суток у новорожденных).

Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени.

Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 %
- в неизмененном виде.

АНАЛИЗ ЦИКЛИДИНОВ

(исследование фенциклидина)


Капельные химические реакции

ОКРАСКА

Реактив Марки
(формальдегид
- серная кислота)
слабо
- розовая или бесцветная окраска

Реактив М
andelin’s
(молибдат аммония
- серная кислота)
оранжевая

Реактив Эрлиха
(диметиаминобензальдегид
- фосфорная кислота)
красная

ТОНКОСЛОЙНАЯ

ХРОМАТОГРАФИЯ


Неподвижная фаза



Кизельгель
G F254

Подвижная фаза



Метанол: Аммиак 100: 1,5



Хлороформ: Метанол 9: 1



Хлороформ: Ацетон 4:1


Проявляющие реактивы



Реактивы Эрлиха, Марки, йодплатината



Исследование методом газовой хроматографии
Условия проведения исследования


1.
кварцевая капиллярная колонка
с фенилсиликоновой фазой (
OV-
1, ULTRA-2)
, длиной 25 м,
диаметром 0,32 мм


2.
температура: колонки от 80 до
280°
С, инжектора 240
°
С,
детектора 280
°
С.


3. Splitless
режим ввода пробы


4.
Детектор: ДИП или МСД


Масс
- спектрометрия фенциклидина

Масс
-
спектры РСР,
метаболитов I и II и аналогов

ИК
- спектрометрия фенциклидина

АНАЛИЗ
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВ

Капельные химические реакции

Реактив Марки

Реактив Либермана

Реактив Цимермана

ТОНКОСЛОЙНАЯ

ХРОМАТОГРАФИЯ

В группу бензодиазепинов входят вещества с различными свойствами, и
их хорошее разделение методом ТСХ достигается при комбинированном
использовании трёх приведённых ниже систем. Система С является
общей системой, которая ранее была рекомендована в руководствах по
идентификации и анализу кокаина, опиума и
амфетамина/метамфетамина.

Неподвижная фаза
-
Активированный силикагель G с
флуоресцирующей при 254

нм добавкой, нанесённый на
стеклянные пластины, толщина покрытия 0,25 мм.


Подвижная фаза

Система A:

Хлороформ / Ацетон
80/20
Система B:

Хлороформ / Метанол

90/10
Система C:

Циклогексан / Толуол / Диэтиламин
75/15/10

Проявляющие реактивы

1. УФ
-
свет при 254 нм.

2. 2N Н2SO4/ нагревание / УФ
-
свет при 366 нм.

3. Подкисленный раствор иодплатината калия.


ТОНКОСЛОЙНАЯ

ХРОМАТОГРАФИЯ

Приготовление растворов для нанесения на пластины ТСХ
Порошок
Приготовьте раствор в метаноле с концентрацией около 5 мг/мл.
Капсулы
Извлеките содержимое представительного количества капсул (см. выше,
процедура отбора образцов) и приготовьте раствор в метаноле с
концентрацией около 5 мг бензодиазепина в мл.
Таблетки
Разотрите представительное количество таблеток в тонкий порошок и
приготовьте раствор в метаноле с концентрацией около 5 мг
бензодиазепина в мл.
Водные растворы
Водные растворы наносят непосредственно (2 мкл). Если известна
концентрация, то наносят количество раствора, эквивалентное 2 мкл
раствора с концентрацией 5 мг/мл.
Растворы стандартов
Все растворы стандартов готовят с концентрацией 5 мг/мл в метаноле.
Наносить на пластину по 2 мкл растворов с концентрацией 5 мг/мл в
метаноле.

ТОНКОСЛОЙНАЯ

ХРОМАТОГРАФИЯ

Проявление


Перед проявлением пластины должны быть высушены. Это может
быть сделано при 120оС в течение 5 минут в сушильном шкафу, или,
более быстро, с помощью фена. Очень важно, чтобы перед
проявлением все следы аммиака были удалены с пластины.


Реагент для опрыскивания


Подкисленный иодплатинат калия: Растворить, 0.25

г хлорида
платины и 5

г иодида калия в количестве воды, достаточном для
получения 100 мл раствора. Для подкисления полученного реагента
добавьте на 100

мл его 5 мл концентрированной соляной кислоты.


Метод


Сначала рассмотрите пластину в коротковолновом УФ свете (254 нм).
Опрыскайте 2N раствором Н2SO4 и нагрейте в сушильном шкафу при
80оС в течение 5 минут. Отметьте флуоресцирующие в
длинноволновом УФ свете (366 нм) пятна. После этого пластину
можно опрыскать подкисленным раствором иодплатината калия. При
этом все бензодиазепины дают пятна пурпурного цвета.


ТОНКОСЛОЙНАЯ
ХРОМАТОГРАФИЯ


Исследование методом газовой хроматографии

Хотя газожидкостную хроматографию можно рекомендовать как удобный
метод для анализа большинства бензодиазепинов, некоторые из них, в
частности, 3
-
гидрокси
-
замещённые, подвергаются при этом термическому
разложению и перегруппировке.


Хлордиазепоксид

Клоксазолам

Лорметазепам

Галоксазолам

Оксазолам

Этил лофлазепат


Каталог: article
article -> Дневник здоровья
article -> Влияние сотового телефона на здоровье человека
article -> Гипертонический криз. Причины, симптомы, лечение
article -> Программа кандидатского экзамена по специальности 14. 00. 40 «Урология» по медицинским наукам
article -> Тесты I уровня по вопросам первичной медицинской помощи
article -> Методические рекомендации по организации паллиативной помощи
article -> Программа кандидатского экзамена по специальности 14. 00. 07
article -> «Анорексия и булимия, или Красота требует жертв?»


Поделитесь с Вашими друзьями:
  1   2


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница