Антиангинальные средства



Скачать 105.58 Kb.
Дата01.05.2016
Размер105.58 Kb.
ТипПояснительная записка
Государственное бюджетное образовательное учреждение

среднего профессионального образования города Москвы

«Медицинское училище №17 Департамента здравоохранения города Москвы»

(ГБОУ СПО МУ № 17)


Учебно-методический комплекс


для обучающихся
Тема «Антиангинальные средства»
Дисциплина «Фармакология»
Специальность Сестринское дело


Москва

2014 г.


Автор:

Сухова Л.С., к.б.н., методист, преподаватель высшей квалификационной

категории Государственное бюджетное образовательное учреждение среднего профессионального образования города Москвы «Медицинское училище № 17 Департамента здравоохранения города Москвы»



Пояснительная записка

Становление новой системы образования сопровождается существенными изменениями в педагогической теории и практике учебного процесса. Для вовлечения каждого обучающегося в активный познавательный процесс, применения им на практике полученных знаний должна быть создана адекватная учебно-предметная среда. Состав и структура учебно-предметной среды определяется целями и задачами образования, логикой учебной и познавательной деятельности, возрастными особенностями развития обучающихся.

На современном этапе развития образования заметную роль приобретает учебно-методический комплекс. Учебно-методический комплекс  (УМК) с успехом позволяет максимально использовать все имеющиеся возможности обучающихся для усвоения информации, оперативно закреплять полученные знания.

Основная цель создания УМК - предоставить обучающемуся полный комплект учебно-методических материалов для самостоятельного изучения темы, учебной дисциплины или профессионального модуля. При этом, помимо непосредственного обучения студентов, задачами преподавателя являются: оказание консультационных услуг, текущая и итоговая оценка знаний, мотивация к самостоятельной работе

Качественный учебно-методический комплекс обеспечивает системный подход к дидактическому процессу, освещает изучаемые вопросы с различных сторон. Именно поэтому все больше преподавателей и обучающихся отдают ему свое предпочтение.

Учебная дисциплина «Фармакология» относится к общепрофессиональному циклу и имеет важное значение в профессиональной подготовке медицинских сестер. Учебно-методический комплекс  по теме «Антиангинальные средства» составлен в соответствии с рабочей программой по дисциплине «Фармакология», предназначен для проведения теоретического и практического занятия и реализации требований ФГОС к уровню подготовки выпускников по данной дисциплине.

Изучение темы «Антиангинальные средства» для медицинской сестры важно и актуально, так как антиангинальные средства широко используются в медицинской практике. Основными показаниями к применению антиангинальных средств является купирование приступа стенокардии и его предупреждение. Применение антиангинальных средств требует четкого выполнения предписаний врача и рекомендаций среднего медицинского персонала, так как антиангинальные средства могут вызвать целый ряд нежелательных эффектов.



Для удобства обучающегося учебно-методический комплекс поделен на блоки, каждый из которых содержит информацию, отвечающую определенным целям и задачам:

  • Организационно-методический блок

  • Информационный блок

  • Самостоятельная работа студентов по выполнению практического занятия

  • Блок эффективности усвоения новых знаний и умений

Данный учебно-методический комплекс  поможет обучающимся самостоятельно изучить тему «Антиангинальные средства» и на основе теоретических знаний позволит отработать практические навыки использования антиангинальных средств и хорошо усвоить материал дисциплины, учиться с интересом, а также в полной мере проявить свои творческие способности.






ОРГАНИЗАЦИОННО-МЕТОДИЧЕСКИЙ

БЛОК

Тема «Антиангинальные средства»
Цель занятия: научить обучающихся использовать антиангинальные средства в пределах своих компетенций, определяя и осуществляя необходимые сестринские вмешательства, которые будут направлены на решение проблем пациента.

После изучения данной темы обучающиеся будут:

Уметь:

        • оценивать действие лекарственных препаратов на пациента;

        • пользоваться рецептурными справочниками для выписывания рецептов по заданию;

        • заполнять медицинскую документацию

Знать:

  • классификацию антиангинальных средств

  • характеристику основных групп антиангинальных средств

  • основные показания и противопоказания к назначению антиангинальных средств

  • особенности применения антиангинальных средств

  • побочные эффекты антиангинальных средств


Мотивация темы

Тема «Антиангинальные средства» в подготовке среднего звена медицинских работников имеет особую актуальность, так ишемическая болезнь сердца (ИБС) встречается довольно часто среди патологии сердечно-сосудистой системы. Стенокардия — наиболее частое проявление ИБС. Причиной стенокардии является периодически возникающее несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и возможностями коронарного кровотока (в ряде случаев эквивалентом приступа стенокардии могут быть одышка и/или нарушения сердечного ритма). Боль при стенокардии обычно возникает в ситуациях, связанных с повышением потребности миокарда в кислороде, например при физической или эмоциональной нагрузке (стенокардия напряжения). При тяжелом нарушении коронарного кровотока боль может возникать в покое (стенокария покоя).Для стенокардии наиболее характерна приступообразно возникающая боль, чаще за грудиной. Боль, обычно давящая или сжимающая, может иррадиировать в левую руку, шею, нижнюю челюсть и спину. Отличить боли при стенокардии от болей в грудной клетке иного происхождения можно по следующим признакам:

• при стенокардии приступ загрудинной боли обычно возникает в момент физической нагрузки или ходьбы и прекращается в покое через 1—2 мин;

• продолжительность боли около 2—5 мин, редко 10 мин. Непрерывные боли в течение нескольких часов почти никогда не связаны со стенокардией;

• при приеме нитроглицерина под язык боль очень быстро (секунды, минуты) исчезает.

Часто во время приступа больной ощущает страх смерти, замирает, старается не двигаться. Нередко приступы стенокардии сопровождаются одышкой, тахикардией, нарушениями ритма.

Лечение стенокардии преследует несколько главных целей:

• купирование приступов;

• предупреждение приступов стенокардии и безболевых эпизодов ишемии миокарда либо уменьшение их частоты и выраженности;

• вторичная профилактика ИБС и улучшение прогноза жизни;

• улучшение качества жизни.

С целью быстрого купирования приступа стенокардии используют только некоторые лекарственные формы нитратов (нитроглицерин - сублингвальные, буккальные формы, аэрозоли; изосорбида динитрат -аэрозоли, таблетки для разжевывания). Большинство лекарственных форм антиангинальных препаратов используют для предупреждения приступов стенокардии и безболевых эпизодов ишемии миокарда.

Применение антиангинальных средств требует четкого выполнения предписаний и рекомендаций врача для среднего медицинского персонала, так как они могут вызвать целый ряд нежелательных эффектов в виде снижения артериального давления, головной боли, рефлекторной тахикардии, толерантности и т.д.

В связи с возможными побочными эффектами антиангинальные средства должны назначаться только по показаниям, а их применение должно находиться под контролем медицинского персонала. Медицинская сестра должна уметь провести беседу о профилактике развития побочных эффектов антиангинальных средств, научить пациента и членов его семьи правильному и рациональному применению препаратов.

Использование теоретических знаний и практических умений позволит реализовать и осуществить сестринский процесс при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы.


Оснащение занятия

Материально-техническое:

  • Компьютер

  • Проектор для демонстрации мультимедийных презентаций

  • Готовые лекарственные средства

Методическое:

  • Учебно-методический комплекс 

  • Опорный конспект лекции

  • Словарь основных понятий и терминов

  • Задачи на определение препарата

  • Тестовые задания


Межпредметные связи


Фармакология


Анатомия и физиология человека



Гигиена и экология человека



ПМ.02 «Участие в лечебно-диагностическом и реабилитационном процессах»

ПМ.04 «Выполнение работ по профессии младшая медицинская сестра по уходу за больными»

Основы латинского языка с медицинской терминологией


Генетика

человека с основами медицинской генетики


ИНФОРМАЦИОННЫЙ

БЛОК

СЛОВАРЬ ОСНОВНЫХ ПОНЯТИЙ И ТЕРМИНОВ


№№

Наименование основного понятия или термина

Значение основного понятия или термина


1.

Антиангинальные средства

Лекарственные средства, применяемые для купирования или предупреждения приступа стенокардии


2.

Гипохолестеринемические средства

Лекарственные средства, применяемые для снижения содержания холестерина в крови

3.

Инфаркт

Участок некротизации органа или ткани вследствие внезапного нарушения кровоснабжения


4.

Ишемия

Нарушение кровоснабжения участка органа или ткани вследствие прекращения или ослабления кровоснабжения


5.

Нейролептанальгезия

Многокомпонентный общий наркоз, основанный на селективном воздействии нейролептиков и анальгетиков, вызывающем состояние психической индифферентности, двигательного покоя и потерю болевой чувствительности без наступления наркотического сна (для нейролептанальгезии используются дроперидол+фентанил)

6.

Отрицательное инотропное действие

снижение силы сокращения сердца


7.

Стенокардия (грудная жаба)

Симптом острой ишемии миокарда, выражающийся приступом загрудинных болей. Одна из клинических форм ишемической болезни сердца

8.

Толерантность

Развитие привыкания при длительном применении нитратов

9.

Фибринолитические средства

Лекарственные средства, способствующие растворению сгустка. Применяются для лечения болезней, сопровождающихся тромбозом (фибринолизин, стрептокиназа, стрептодеказа)



Учебный текст

Антиангинальные средства

Антиангинальные лекарственные средства предназначены для лечения различных форм ишемической болезни сердца (ИБС). ИБС - острое или хроническое несоответствия между потребностью миокарда в кислороде и уровнем его доставки по коронарным сосудам.



Стенокардия — наиболее частое проявление ИБС. Причиной стенокардии является периодически возникающее несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и возможностями коронарного кровотока (в ряде случаев эквивалентом приступа стенокардии могут быть одышка и/или нарушения сердечного ритма). Боль при стенокардии обычно возникает в ситуациях, связанных с повышением потребности миокарда в кислороде, например при физической или эмоциональной нагрузке (стенокардия напряжения). При тяжелом нарушении коронарного кровотока боль может возникать в покое (стенокардия покоя).

Симптомокомплекс стенокардии. Для стенокардии наиболее характерна приступообразно возникающая боль, чаще за грудиной. Боль, обычно давящая или сжимающая, может иррадиировать в левую руку, шею, нижнюю челюсть и спину. Отличить боли при стенокардии от болей в грудной клетке иного происхождения можно по следующим признакам:

• при стенокардии приступ загрудинной боли обычно возникает в момент физической нагрузки или ходьбы и прекращается в покое через 1—2 мин;

• продолжительность боли около 2—5 мин, редко 10 мин. Непрерывные боли в течение нескольких часов почти никогда не связаны со стенокардией;

• при приеме нитроглицерина под язык боль очень быстро (секунды, минуты) исчезает.

Часто во время приступа больной ощущает страх смерти, замирает, старается не двигаться. Нередко приступы стенокардии сопровождаются одышкой, тахикардией, нарушениями ритма.
С целью быстрого купирования приступа стенокардии используют только некоторые лекарственные формы нитратов (нитроглицерин - сублингвальные, буккальные формы, аэрозоли; изосорбида динитрат - аэрозоли, таблетки для разжевывания). Некоторые препараты можно применять как с целью профилактики, так и лечения.

Для лечения ИБС применяют группу антиангинальных лекарственных средств, в которую входят:



  • нитраты и нитриты

  • β-адреноблокаторы

  • блокаторы кальциевых каналов

  • дезагреганты

  • антикоагулянты

  • фибринолитики

  • гиполипидемические средства.



Нитраты и нитриты


К нитратам относят органические соединения, содержащие группы - O-N02. Впервые нитроглицерин для купирования приступов стенокардии использовал в 1879 г. английский врач Уильяме. С тех пор нитраты остаются одними из основных антиангинальных средств.

С учетом особенностей химического строения нитропрепараты делят на следующие группы:

- нитроглицерин и его производные

- препараты изосорбида динитрата (нитросорбид, изокет, изомак, кардикет, кардикс)



      • препараты изосорбида-5-мононитрата;

- производные нитрозопептона (эринит).

В зависимости от длительности действия нитраты делят на препараты короткого действия (нитроглицерин) и препараты пролонгированного действия (сустак, нитронг, нитромак, тринитролонг, нитросорбид, эринит, кардикет, кардикс).



Механизм действия. Нитраты вызывают периферическую вазодилатацию и снижают венозный тонус. Снижение тонуса сосудов связано с прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов и с центральным действием на симпатические отделы ЦНС. Прямое влияние нитратов на стенку сосудов объясняется их взаимодействием с сульфгидрильными группами эндогенных нитратных рецепторов, в результате уменьшается содержание сульфгидрильных групп на клеточной мембране гладких мышц сосудов. Кроме того, нитраты оказывают отрицательное инотропное действие на кардиомиоциты, что также обеспечивает антиишемический эффект. Нитраты снижают преднагрузку, расширяют коронарные артерии (преимущественно мелкого калибра, особенно в местах их спазма), улучшают коллатеральный кровоток, очень умеренно снижают постнагрузку.

Нитраты обладают антитромбоцитарной и антитромботической активностью. Они оказывают также небольшое фибринолитическое действие в результате высвобождения тканевого активатора плазминогена из сосудистой стенки.

Критериями эффективности лечения ИБС являются уменьшение интенсивности и числа приступов стенокардии в сутки, увеличение толерантности к физическим нагрузкам, уменьшение одышки при левожелудочковой сердечной недостаточности.

Побочные эффекты нитратов представлены давящей, распирающей головной болью, которая сопровождается головокружением, шумом в ушах, приливом крови к лицу. Обычно это наблюдается в начале лечения и связано с расширением сосудов кожи лица и головы, уменьшением кровоснабжения мозга, повышением внутричерепного давления вследствие расширения вен. Повышение внутричерепного давления может ухудшить течение глаукомы. Прием препаратов, содержащих ментол (например, валидола), ведет к сужению сосудов и уменьшению головной боли. Существуют также специальные прописи, улучшающие переносимость нитроглицерина. Б.Е. Вотчал предложил комбинацию 1% раствора нитроглицерина с 3% спиртовым раствором ментола в соотношении 1:9 или 2:8 (с увеличением до 3:7). Прием β-адреноблокатора за 30 мин до нитроглицерина также уменьшает головную боль.

Однако перечисленные побочные эффекты исчезают при уменьшении дозы или отмене препарата. При назначении нитратов возможны резкое снижение АД, тахикардия.

При длительном применении нитратов может развиться толерантность (привыкание), которое устраняется рациональным дозированием нитратов, отменой нитратов, что приводит к восстановлению чувствительности через 3-5 дней и др.

Противопоказаниями к назначению нитратов являются повышенная чувствительность и аллергические реакции, артериальная гипотензия, гиповолемия, низкое конечное диастолическое давление в левом желудочке у больных острым инфарктом миокарда и левожелудочковой недостаточностью, инфаркт миокарда правого желудочка, констриктивный перикардит, тампонада сердца, выраженная цереброваскулярная недостаточность, геморрагический инсульт и т.д.

Нитроглицерин (Nitroglycerinum)— самый известный препарат из данной группы антиангинальных средств (табл. 1). При сублингвальном применении нитроглицерина терапевтический эффект развивается в течение 1-2 мин. Время действия 20 -30 мин. Обычно для купирования приступа стенокардии нитроглицерин назначают по 1 таблетке под язык. При необходимости (недостаточная эффективность, повторное возникновение болей) прием нитроглицерина можно повторять, увеличивая дозу до 30 таблеток в сутки.

Таблица 1. Основные свойства нитроглицерина





Название

Форма выпуска

Свойства препарата.

Применение

Побочные эффекты

Нитроглицерин

Nitroglycerinum

Список «Б»



1. раствор препарата 1% спиртовой по 5мл

2. масляный 1% раствор в капсулах

3.таблетки по 0,00005

4. 1% аэрозоль для субълингвального применения




Расширяет вены и артерии большого и малого круга кровообращения (миотропное спазмолитическое действие, снижение АД, уменьшение нагрузки на сердце, расширяет коронарные сосуды и предупреждает спазмы коронарных сосудов).

Для купирования приступов стенокардии, лечения ИБС и стенокардии. Таблетки - сублингуально, капсулы и капли – внутрь.


Головная боль, снижение АД, ортостатический коллапс, ощущение жара, покраснение лица и верхней части туловища



Длительно действующие нитраты

Препараты нитроглицерина пролонгированного действия


Сустак (Sustac)- препарат нитроглицерина пролонгированного действия. Применяют для профилактики приступов стенокардии. Таблетки проглатывают, не разжевывая. Действие препарата начинается через 30-60 мин после приема и продолжается 4-5 ч.

Нитронг (Nitrong)- микрокапсулированный препарат нитроглицерина. Длительность действия на 2-3 ч больше, чем сустака. Нитронг рационально принимать через 7-8 ч.

Нитромак (Nitromack) — микрокапсулированный препарат нитроглицерина. В 1980 г. появились трансбуккальные (защечные) формы нитроглицерина, которые наклеивают на слизистую оболочку полости рта (сусадрин, сустабукал, нитробукал, нитрогард, сускард) или десен (тринитролонг - препарат отечественного производства). Нитроглицерин, нанесенный на специальный носитель (пленку), хорошо удерживается при наклеивании. Препараты можно использовать как для профилактики приступов стенокардии, так и для их купирования (при этом рекомендуется массаж десны в области прикрепления пластинки). Тринитролонг содержит 1-2 мг нитроглицерина на полимерной основе. Действие начинается через 2-3 мин. Продолжительность антиангинального эффекта 3- 5 ч в зависимости от скорости рассасывания пленки.

Трансдермальные формы (мази - нитродерм; пластыри - нитродюр, нитро-диск, трансдерм-нитро) можно использовать для поддержания достаточно устойчивой концентрации нитроглицерина в крови. Применение трансдермальных форм является наиболее частой причиной развития толерантности к действию нитратов. Очевидное преимущество нитромази, нитропластыря и тринитролонга состоит в возможности в любой момент прекратить действие препарата (табл. 2).

Таблица 2. Пролонгированные препараты нитроглицерина.


Название препарата и список

Форма выпуска

Свойства препарата

Применение

Побочные эффекты

Сустак

М (мите) и

F (форте)

Список «Б»



Таблетки М по 2,6; F по 6,4

Обладает всеми свойствами коронаро-литиков



Для профилактики приступов стенокардии.

Внутрь.


Головная боль, ортостатический коллапс, ощущение жара

Нитрогранулонг

Список «Б»



Таблетки

Обладает всеми свойствами нитратов и нитритов.

Для профилактики приступов стенокардии. Внутрь.

Характерные для нитропрепаратов

Тринитролонг

Список «Б»



Полимерные плёнки

Обладает всеми свойствами нитратов и нитритов.

Трансбуккально, трансдермально.

Характерные для нитропрепаратов

Нитродерм

Пластырь

Обладает всеми свойствами нитратов и нитритов.

Трансдермально



Характерные для нитропрепаратов


Нитронг

Список «Б»



Таблетки по 6,5мг

Обладает всеми свойствами нитратов и нитритов.

Для профилактики приступов стенокардии при хронической ИБС. Внутрь.

Характерные для нитропрепаратов


Эринит

Список «Б»



Таблетки по 0,01

Обладает всеми свойствами нитратов и нитритов.

Хроническая коронарная недостаточность.Внутрь.

Головная боль, шум в ушах, головокружение


Мазь «Нитро» 2%

Список «Б»



Мазь по 45,0

Обладает всеми свойствами нитратов и нитритов.

Для профилактики приступов стенокардии. Наносится на область сердца и предплечья

Характерные для нитропрепаратов



Препараты изосорбида динитрата


Изосорбида динитрат, нитросорбид (изокет, изомак ретард, кардикет, карлике, изомак спрей и др.) оказывает более выраженное антиангинальное действие, чем сустак. Способность расширять артерии у изосорбида динитрата выражена больше, чем у сустака. Препараты изосорбида динитрата можно принимать сублингвально, внутрь, транедермально, вводить в виде аэрозолей, внутривенно или путем инфузии в коронарное русло.

Изомак спрей (Iso mack spray). Препарат изосорбида динитрата для ингаляционного введения. Действие изомак спрея наступает так же быстро, как и нитроглицерина при сублингвальном приеме, но эффект в 5 раз дольше.

Динитросорбилонг (Dinitrosorbilongum) — оригинальный отечественный препарат изосорбида динитрата, фиксированный на полимерных пластинах для буккального применения. Аппликация препарата на слизистую оболочку десны вызывает фармакологическую реакцию через 15 мин. Антиангинальный эффект при использовании в дозе 20 мг продолжается около 6 ч, а в дозе 40 мг - до 10 ч.

Изомак ТД спрей (TD-spray Iso Mack) в виде аэрозоля наносится на кожу, депо нитроглицерина создается в глубоких слоях кожи.

Препараты изосорбида 5-мононитрата


Изосорбида 5-мононитрат был обнаружен как фармакологически активный метаболит изосорбида динитрата. Препараты этой группы используют только для предупреждения приступов стенокардии. К препаратам изосорбида 5-мононитрата привыкание меньше (кроме депо-препаратов). Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь. Продолжительность антиишемического эффекта от 2 до 8 ч. Для уменьшения риска развития гипотензии изосорбида 5-мононитрат рекомендуется принимать после еды.

Пролонгированные препараты изосорбида 5-мононитрата для приема внутрь (оликард ретард, элантан, мономак-депо) используют 1 раз в сутки. Антиангинальный эффект максимально выражен только через 4 ч. Продолжительность действия составляет 10-14 ч.

Производные нитрозопептона


Эринит (Erynitium) - пентаэритритола тетранитрат. По сравнению с препаратами депо- нитроглицерина, изосорбида динитрата и изосорбида 5-мононитрата малоэффективное средство. Применяется редко.

Сиднонимины

Молсидомин (Molsidomine) (корватон, сиднофарм). По механизму действия близок к нитратам. Снижает внутриклеточную концентрацию кальция и расслабляет венозную стенку. В результате уменьшается преднагрузка, снижается напряжение стенок левого желудочка, уменьшается потребность сердца в кислороде. Вместе с тем препарат блокирует агрегацию тромбоцитов, снижает давление в системе легочной артерии, в связи с этим применяется также при легочной гипертензии, хроническом легочном сердце.

При приеме внутрь начало действия через 20 мин, продолжительность от 4-6 ч (обычные таблетки) до 12 ч (ретардные формы). Побочные эффекты наблюдаются реже, чем при лечении нитратами, и проявляются в виде головных болей, артериальной гипотензии, иногда аллергических реакций.


β-адреноблокаторы

Благодаря снижению адренергической активации сердца β-адреноблокаторы повышают толерантность к физической нагрузке и уменьшают частоту и интенсивность приступов стенокардии, обеспечивая симптоматическое улучшение. Выбор препарата при стенокардии зависит от клинической ситуации и индивидуальной реакции больного. Некоторые β-адреноблокаторы уменьшают частоту повторных инфарктов миокарда, атенолол и метопролол способны снизить раннюю смертность после инфаркта миокарда, а ацебутолол и метопролол эффективны на стадии выздоровления. Внезапное прекращение приема препаратов этой группы может сопровождаться обострением стенокардии, поэтому рекомендуется постепенное уменьшение дозы.



Побочные эффекты. При лечении β-адреноблокаторами возможны брадикардия, артериальная гипотензия, усиление левожелудочковой недостаточности, бронхоспазм, атриовентрикулярная блокада различной степени, усиление синдрома Рейно и перемежающейся хромоты (вследствие изменения периферического артериального кровотока), гиперлипидемия, нарушение толерантности к углеводам, в редких случаях импотенция. Могут возникать сонливость, головокружения, снижение скорости реакции, слабость, депрессия.

Противопоказаниями к применению β-адреноблокаторов являются выраженная брадикардия (менее 50 в минуту), артериальная гипотензия (АД систолическое ниже 100 мм рт. ст.), обструктивные болезни легких, бронхиальная астма, нарушения атриовентрикулярной проводимости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушения периферического кровообращения, декомпенсация хронической сердечной недостаточности, беременность.



Пропранолол (Propranolol). Короткодействующий неселективный β-адреноблокатор без внутренней симпатической активности. При однократном приеме 40 мг антиангинальный эффект длится около 3 ч, а при приеме 80 мг - до 8 ч. Дозы препарата подбирают строго индивидуально.

Метопролол (Metoprolol). Короткодействующий β-адреноблокатор. Его антиангинальная и гипотензивная активность прямо зависит от концентрации в плазме. Пожилым требуется коррекция дозы, так как период полуэлиминации у них вдвое больше, чем у больных среднего возраста.

Атенолол (Atenololum). Относится к длительно действующим селективным β-адреноблокаторам. При однократном приеме препарата уменьшается потребность в нитроглицерине и сокращается число приступов стенокардии более чем у половины больных ИБС. По эффективности атенолол равен или превышает антиангинальную активность пропранолола, пиндолола, а по влиянию на безболевую ишемию миокарда он превосходит пиндолол. Применяется в виде монотерапии либо в комбинации с блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда или другими антагонистами кальция 1 раз в сутки.

Блокаторы медленных кальциевых каналов


Блокаторы медленных кальциевых каналов препятствуют перемещению ионов кальция через такие каналы клеточных мембран, уменьшают сократимость миокарда, снижают тонус коронарных и периферических сосудов. Ряд препаратов (верапамил, дилтиазем) подавляют проведение электрических импульсов в сердце. При нестабильной стенокардии блокаторы медленных кальциевых каналов не снижают риск развития инфаркта миокарда, но использование дилтиазема и верапамила оправдано при неэффективности β-адреноблокаторов. Назначение дилтиазема, верапамила и амлодипина может быть рациональным при стенокардии в сочетании с артериальной гипертензией (табл. 3).
Таблица 3. Блокаторы медленных кальциевых каналов

Название и список

Форма выпуска

Свойства препарата

Применение

Побочные эффекты

Верапамил

Verapamilum

Список «Б»



Таблетки по 0,4 г

Ампулы 0,25% р-ра по 2мл



Обладает свойствами коронароли-тиков.

Внутрь и внутривенно

Тошнота, рвота, головокружение, отёки, повышенная усталость, аллергические реакции

Нифедипин

Nifedipine

Список «Б»




Таблетки по 0,2 г


Антигипертензивное и антиангинальное действие

Внутрь, сублингвально


Тошнота, рвота, головокружение, отёки, повышенная усталость, аллергические реакции.

Синдром обкрадывания



Амлодипин

Amlodipine

Список «Б»



Таблетки по 0,0025 г, 0,005 г 0,01 г


Антигипертензивное и антиангинальное действие





Тошнота, рвота, головокружение, отёки, повышенная усталость, аллергические реакции.

Синдром обкрадывания


При резкой отмене блокаторов медленных кальциевых каналов возможно обострение стенокардии. Назначения препаратов этой группы следует избегать в острый период инфаркта миокарда и при хронической сердечной недостаточности.



Побочные эффекты. Общие побочные эффекты связаны с периферической вазодилатацией. Это гиперемия кожи лица и шеи, артериальная гипотензия, запоры. Вследствие кардиодепрессивного действия верапамил может вызывать брадикардию, атриовентрикулярную блокаду и в редких случаях (при применении больших доз) - атриовентрикулярную диссоциацию.

Артериальная гипотензия чаще развивается при внутривенном введении препаратов. Может наблюдаться головная боль, приливы жара, запоры, тошнота, брадикардия (при применении верапамила и дилтиазема), тахикардия, отеки стоп.



Противопоказания к назначению блокаторов медленных кальциевых каналов. Верапамил противопоказан при нарушениях атриовентрикулярной проводимости, синдроме слабости синусового узла, хронической сердечной недостаточности и при артериальной гипотензии.
Препараты с антиангинальной активностью из разных фармакологических групп

Триметазидин (Trimetazidine) (предуктал) у больных ИБС назначается обычно в составе комплексной терапии, так как самостоятельно не дает значимого антиангинального эффекта.

Улучшает энергетический метаболизм клеток, подвергшихся ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивая тем самым нормальное функционирование трансмембранных ионных каналов и сохранение клеточного гомеостаза. У больных стенокардией уменьшает частоту приступов, повышает толерантность к физической нагрузке, снижает колебания АД при физической нагрузке, иногда позволяет снизить дозу нитратов. Форма выпуска: таблетки по 0,02 г и таблетки ретард по 0,035 г.



Побочные эффекты. Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда; редко бывают тошнота, рвота.

Противопоказания. Беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.

Применение антитромботических средств при терапии ИБС


Ацетилсалициловая кислота (Асidum acetylsalicylicum). Этот препарат можно отнести к эталону антитромбоцитарных средств. Антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты связано с необратимой инактивацией циклооксигеназы-1 тромбоцитов, сохраняющейся на протяжении всех 7-10 дней их жизни. Помимо этого, ацетилсалициловая кислота ингибирует тромбоксан А. Ацетилсалициловая кислота приводит также к увеличению фибринолитической активности и снижает содержание в крови зависимых от витамина К факторов свертывания крови (факторы II, VII, IX, X). Однако в дозе более 300 мг ацетилсалициловая кислота угнетает также образование простациклина в эндотелиальных клетках сосудов, который вызывает вазодилатацию и противодействует агрегации тромбоцитов. В связи с этим в кардиологии ацетилсалициловую кислоту применяют в качестве антиагрегационного средства в относительно небольших дозах — 160-320 мг и менее (75-100 мг). Форма выпуска: таблетки 0,25 0,5 г. Выпускается в форме Аспирин-кардио, содержащие 0,1 или 0,3 г ацетилсалициловой кислоты, Тромбо АСС – кишечнорастворимые таблетки, содержащие 0,05 или 0,1 г ацетилсалициловой кислоты.

Применение у больных ИБС. При нестабильной стенокардии назначают ацетилсалициловую кислоту в таблетках по 75-320 мг; при инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, дозы могут составлять от 40 мг (редко) до 320 мг 1 раз в сутки, чаще 160 мг. В нашей стране обычно назначают 125 мг 1 раз в сутки.

Тиклопидин (Ticlopedine) (тиклид, аклотин) и клопидогрель обычно применяют при непереносимости ацетилсалициловой кислоты. Форма выпуска: тиклопидин – таблетки по 0,125 и 0,25 г, клопидогрель – таблетки по 0,075 г.

Дипиридамол (Dipyridamole) (курантил). Дипиридамол больше тормозит адгезию тромбоцитов и меньше — их агрегацию. Препарат не увеличивает риск кровотечений даже в комбинации с антикоагулянтами. В больших дозах дипиридамол может вызывать синдром обкрадывания у больных с атеросклеротическим поражением коронарных артерий вследствие перераспределения кровотока в расширенные препаратом коронарные коллатерали. В связи с этим в настоящее время препарат вводят внутривенно только с диагностической целью для выявления скрытой коронарной недостаточности. Форма выпуска: таблетки по 0,025, 0,05 и 0,075 г. драже по 0,025 и 0,075 г, 0,5% раствор в ампулах для инъекций по 2 мл.


Применение антикоагулянтов при терапии ИБС

Гепарин (Heparinum). Гепарин широко применяется для лечения больных с нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда. Гепарины низкой молекулярной массы (3000-9000) (фраксипарин, клексан) в отличие от нефракционированного гепарина не увеличивают время свертывания. Применение низкомолекулярных гепаринов в связи с этим уменьшает риск кровотечений. Форма выпуска: гепарин – раствор натриевой соли для инъекций во флаконах по 5 и 10 мл и в ампулах по 1, 2, 3 и 5 мл (5000 ЕД\мл). Фраксипарин – раствор для инъекций в одноразовых шприцах по 0,3, 0,6, 0,8 и 1 мл (9500 МЕ\мл). Клексан – 10% раствор для подкожных инъекций в шприцах по 0,2, 0,4, 0,6, 0,8 и 1 мл (10000 МЕ\мл).


Антикоагулянты непрямого действия

Из антикоагулянтов непрямого действия наиболее часто назначают варфарин (кумадин), что объясняется его хорошей биодоступностью, предсказуемостью начала и продолжительности действия. Дозу варфарина подбирают индивидуально с учетом протромбинового времени. В нашей стране антикоагулянты непрямого действия при стенокардии применяют крайне редко. Назначение фенилина чаще связано с другими показаниями (операции на сердце, нарушения ритма). Форма выпуска: таблетки по 0,0025 г.


Принципы фармакотерапии гиперлипопротеидемий


Атеросклероз представляет собой многоэтапный процесс поражения интимы артерий крупного и среднего калибра, в основе которого лежит гиперлипопротеидемия и дислипопротеидемия.

Цели лечения атеросклероза. Несмотря на прогресс в диагностике и лечении, атеросклероз остается необратимым заболеванием. Целями лечения атеросклероза становятся замедление его развития и профилактика осложнений, что достигается изменениями липидного спектра. Гиполипидемическая терапия особенно актуальна в рамках первичной (при еще не развившемся заболевании) либо вторичной профилактики ИБС (у больных ИБС). Содержание липидов в плазме крови зависит от характера питания, массы тела, физической активности, потребления алкоголя, курения. Оздоровление образа жизни представляется в этом плане очень значимым. Выбор гиполипидемических препаратов определяется типом гиперлипидемии (табл. 4).

Таблица 4. Выбор основных гиполипидемических препаратов


Препараты

Показания к назначению

Статины

Гиперлипопротеидемия Па и IIb типов (уровень триглицеридов < 400 мг/дл - 4,5 ммоль/л)

Секвестранты желчных кислот

Гиперлипопротеидемия Па типа (уровень триглицеридов <

200 мг/дл -2,3 ммоль/л)



Никотиновая кислота

Все типы гиперлипопротеидемии, особенно при повышении уровня как холестерина, так и триглицеридов

Фибраты

Гиперлипопротеидемия IIа, III и IV типов



Статины. Наиболее высокой гипохолестеринемической активностью обладают статины, полученные из плесневых культур (ловастатин, мевастатин), полусинтетическим (симвастатин, правастатин) и синтетическим (флувастатин, атор-вастатин, церивастатин) путем.

Гипохолестеринемический эффект при применении статинов проявляется сравнительно быстро. Они снижают синтез холестерина и ЛПОНП в печени благодаря угнетению активности фермента З-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы. Это способствует компенсаторному увеличению липопротеиновых рецепторов печени, что приводит к уменьшению в плазме концентрации ЛПНП, ЛППП и аполипопротеина. В вследствие их печеночного катаболизма. В меньшей степени в крови снижается содержание триглицеридов и повышается количество ЛПВП. Статины замедляют прогрессирование атеросклероза. Лечение статинами должно быть многолетним, практически пожизненным, так как при их отмене клинический эффект быстро исчезает.

К статинам относятся ловастатин и симвастатин, которые являются пролекарствами: в печени из них образуются соответствующие β-гидроксикислоты, которые являются активными метаболитами. Для правастатина и флувастатина дополнительной активации не требуется.

Побочные эффекты. Статины обычно хорошо переносятся. Возможны диспепсические расстройства (запор, боли в животе, тошнота), головная боль, кожная сыпь.

Статины противопоказаны при активном гепатите и циррозе печени, при беременности и кормлении грудью, при индивидуальной непереносимости.



Фибраты. Фибраты были первыми эффективными гипохолестеринемическими средствами, применявшимися для лечения атеросклероза. В настоящее время выделяют два поколения препаратов:

  • к первому относят клофибрат,

  • ко второму — все остальные фибраты: фенофибрат (липантил, процетофен), безафибрат (цедур), ципрофибрат (липанор), клинофибрат, этофибрат, алуфибрат, токофибрат, гемфиброзил.

Препараты этой группы применяют длительно — от нескольких месяцев до нескольких лет.

Побочные эффекты встречаются у 2—15% больных, наиболее часты диспепсические расстройства (тошнота, диарея) и кожные высыпания; значительно реже встречаются сонливость, лейкопения, холестаз, развитие миозитов, образование камней в желчном пузыре.

Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum) (ниацин, эндурацин)

Никотиновая кислота снижает содержание в плазме крови всех фракций атерогенных липопротеинов, в большей степени ЛПОНП, чем ЛПНП и ЛППП. Никотиновая кислота быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов.



Побочные эффекты. В качестве гиполипидемического средства применяется в мегадозах 2—6 г/сут, поэтому дает выраженные побочные эффекты, сдерживающие ее применение. Это гиперемия кожных покровов (синдром воспламенения), зуд, диспепсические расстройства (рвота, понос), образование язв желудка, гепа-тотоксичность, гипергликемия, гиперурикемия1. При длительном использовании никотиновой кислоты чаще возникают аритмии.

Пробукол (Probucolum) (липомал). Пробукол снижает уровень ЛПНП в крови, стимулируя их захват печенью, и катаболизм холестерина до желчных кислот. Уровень холестерина в крови снижается в результате того, что препарат угнетает (хотя и не в полной мере) всасывание стероидов в кишечнике.

Пробукол назначают внутрь. Он всасывается медленно и неполно (10%). Рекомендован при непереносимости других препаратов.



Побочные эффекты. Наиболее часто наблюдаются диспепсические расстройства (тошнота, понос, боль в животе), реже — эозинофилия, аритмии.

Самостоятельная

работа

обучающихся




Задания

для самостоятельной аудиторной работы обучающихся

с эталонами ответов

ВЫПОЛНЕНИЕ ЛАБОРАТОРНО-ПРАКТИЧЕСКОЙ РАБОТЫ

по теме «Антиангинальные средства»

После изучения теоретического материала обучающиеся приступают к выполнению лабораторно-практической работы.


Задание 1. Выполнение тестовых заданий для определения исходного уровня знаний по теме «Антиангинальные средства»

Тестовые задания

по теме «Антиангинальные средства»

Выберите один или несколько правильных ответов

    1. Показанием к применению антиангинальных средств является

1. ишемическая болезнь сердца

2. глаукома

3. дезинтоксикационная терапия

4. артериальная гипотония

5. артериальная гипертония


    1. 2.Для купирования приступов стенокардии используют

1.нитроглицерин

  1. нитронг

  2. сустак

  3. нитродерм

  4. изокет

3. Терапевтический эффект нитроглицерина наступает через

      1. 1-2 мин

2.10-15 мин

    1. 20-30 мин

4. 35-40 мин

4. К побочным эффектам нитратов относятся

1.артериальная гипертония, снижение слуха

2.артериальная гипотония, головная боль

3.бронхоспазм, гипоглекимия

4.гипергликемия, одышка

5. При повторном применении нитросодержащих препаратов возможно развитие

1. кумуляции

2.толерантности

3. сенсибилизации

4. пристрастия

6. Для тромболитической терапии при инфаркте миокарда используют

1. урокиназу

2. никотиновую кислоту

3. клофибрат

4. нитронг

7. Антиангинальные средства вызывают

1. увеличение диуреза

2. улучшение коронарного кровообращения

3. увеличение потребности сердца в кислороде

4. учащение ритма сердечных сокращений.

8. Для профилактики приступов стенокардии применяют

1. сердечные гликозиды

2. адреномиметики

3. холиномиметики

4. блокаторы кальциевых каналов

9. К препаратам нитроглицерина длительного действия относятся

1. Нитроглицерин, нитролингвал спрей

2. Сустак, нитро-мазь

3. Атенолол, метопролол

4. Дигоксин, целанид

10. Для профилактики тромбообразования при ишемической болезни сердца применяют

1.Налидиксовую кислоту

2.Ацетилсалициловую кислоту

3. Борную кислоту

4. Соляную кислоту

11. К блокаторам медленных кальциевых каналов относится

1. Нифедипин (Коринфар)

2. Фуросемид (Лазикс)

3. Лидокаин (Ксикаин)

4. Коргликон

12. К селективным β-адреноблокаторам относится

1.Анаприлин

2.Адреналин

3.Атенолол

4.Адельфан

13. Побочный эффект в виде бронхоспазма вызывает

1.Пропранолол

2.Атенолол

3.Метопролол

4.Небиволол

14. Гиполипидемические средства применяют для снижения

1.Холестерина в крови

2.Глюкозы в крови

3.Мочевой кислоты в крови

4.Креатинина в крови




Задание 2

Дополните текст

  1. Для купирования приступа стенокардии применяют:

1) ________

2) ________



  1. Сустак, нитронг, тринитролонг применяют для __________.

  2. Длительность действия нитроглицерина ____________.

4. Пропранолол (анаприлин) относится к группе _________.

5. Нитропластырь применяется для ____________________.



Задание 3

Выполните задания

1.Укажите препараты, которые применяются для купирования приступов стенокардии: нитроглицерин, валидол, изокет, сустак, нитросорбид натрия, нитролингвал-спрей.

2. Укажите препараты, которые применяются для предупреждения приступов стенокардии: нитроглицерин, валидол, изокет, сустак, нитросорбид натрия, нитролингвал-спрей, тринитролонг, нитро-мазь.

3. Укажите побочные эффекты нитратов: головная боль, артериальная гипотония, артериальная гипертония, тахикардия, брадикардия, головокружение, покраснение кожи лица.



Задание 4

Решите задачи

Задача 1.

На занятии по фармакологии во время демонстрации препаратов один из студентов почувствовал себя плохо – появилась распирающая головная боль, покраснело лицо. Выяснилось, что вопреки предупреждению, студент положил под язык таблетку нитроглицерина.



Вопросы:

  1. Могли ли быть связаны указанные изменения в состоянии студента с приемом нитроглицерина?

  2. К какой группе лекарственных средств относится нитроглицерин?

  3. Каково его действие, в каких случаях используется?

Задача 2.

Вашей пожилой родственнице по поводу ишемической болезни сердца участковым терапевтом назначен нитросорбид по 1 таблетке 3 раза в сутки. Она поделилась с Вами, что после начатого лечения этим препаратом отпала необходимость в приеме нитроглицерина, который она обычно принимала до 5-6 раз за сутки.



Вопросы:

  1. К какой лекарственной группе относятся нитроглицерин и нитросорбид?

  2. В каких лекарственных формах выпускаются?

  3. Какие способы применения у препаратов?

  4. Чем отличается действие нитросорбида от действия нитроглицерина?

Задание 5.

Выпишете в рецептах:

1.10 таблеток валидола по 0,06 г. Назначить по 1 таблетке при болях в сердце.

2.30 таблеток дилтиазема по 0,03 г. Назначить по 1 таблетке 3 раза в день.

После выполнения самостоятельной работы обучающиеся могут сверить свои задания с эталонами ответов.



Эталоны ответов

Задание 1.

        1. 1

2.1, 5

    1. 1

    2. 2

    3. 2

    4. 1

    5. 2

    6. 4

    7. 2

    8. 2

    9. 1

    10. 3

    11. 1

    12. 1

Задание 2.

        1. Нитроглицерин, изокет

        2. Для предупреждения приступов стенокардии

        3. 20-30 мин

        4. Β-адреноблокатор

        5. Для предупреждения приступов стенокардии

Задание 3.

1. Нитроглицерин, валидол, нитролингвал-спрей

2. Сустак, нитросорбид натрия, тринитролонг, нитро-мазь

3. Головная боль, артериальная гипотония, тахикардия,

головокружение, покраснение кожи лица.

Задание 4.

Задача 1.

1. Да


2. К антиангинальным средствам

3. Устраняет спазм коронарных сосудов, используется для купирования приступов стенокардии



Задача 2.


    1. К антиангинальным средствам

    2. В таблетках, капсулах, растворах, аэрозолях

    3. Сублингвально, внутрь, внутривенно

    4. Нитроглицерин – препарат короткого действия, нитросорбид – длительного действия.


Задание 5.

Recipe: TabulettasValidoli 0,06 N 10

Da.

Signa. По 1 таблетке при болях в сердце.


Recipe: Tabulettas Diltiazemi 0,06 N 30

Da.


Signa. По 1 таблетке 3 раза в день

Используемая литература

        1. Гаевый М.Д., Гаевая Л.М. Фармакология с рецептурой: учебник. – М.: КНОРУС, 2013. – 384 с.

        2. Кузнецова Н.В. – Клиническая фармакология. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2010.

        3. Кукес В.Г. – Клиническая фармакология. М.: ГЭОТАР-МЕД, 1999.

4. Кукес В.Г. , Стародубцев А.К. – Клиническая фармакология и фармакотерапия. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2003. – 640 с.

5. Машковский М. Д. – Лекарственные средства. – М.: Новая волна, 2006.



6. Сазонова И.В. Практикум по фармакологии: Учебное пособие. – М.: ИКЦ «МарТ», Ростов н\Д: Издательский центр «МарТ», 2005. – 256 с.

Каталог: upload -> 2014
2014 -> Учебное пособие для студентов высших учебных заведений
2014 -> Теоретические и практические методики изучения темы «использование здоровьесберегающих технологий для профилактики профессиональных заболеваний будущих парикмахеров»
2014 -> Методические рекомендации по выполнению 11 работ на практических занятиях
2014 -> Экзаменационные вопросы для итоговой аттестации; варианты контрольных письменных заданий с пояснительной запиской к ним
2014 -> Методическое пособие для студентов пм. 01 Диагностическая деятельность
2014 -> Беседа об антиалкогольном воспитании
2014 -> Практикум по дисциплине «электротехника»
2014 -> Учебное пособие по дисциплине Микробиология, санитария и гигиена в пищевом производстве для самостоятельной работы студентов второго курса
2014 -> Учебное пособие для самостоятельной подготовки студентов медицинских училищ и колледжей п. 00 Профессиональный цикл


Поделитесь с Вашими друзьями:


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница