Министерство здравоохранения Украины Национальная фармацевтическая академия Украины



страница290/465
Дата23.04.2018
Размер6.89 Mb.
ТипУчебник
1   ...   286   287   288   289   290   291   292   293   ...   465
Гидрофобные основы. В качестве гидрофобных основ применяют масло какао, сплавы масла какао с парафином и гидрогенизирован-ными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир типа А и Б, ланоль, сплавы гидрогенизирован-ных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разре­шенные для медицинского использования.

Масло какао (Oleum Cacao seu Butyrum Cacao) получают способом го­рячего прессования из поджаренных и очищенных семян шоколадного дерева, фильтруют и разливают в формы. После остывания оно представляет собой гус­тую однородную массу светло-желтого цвета со слабым ароматическим запахом и приятным вкусом.

Впервые масло какао применил в 1766 г. французский аптекарь Антуан Бом. При комнатной температуре это твердый продукт, в химическом отноше­нии характеризуется содержанием смешанных триглицеридов: тристеарина, три-пальмитина, триолеина, трилаурина, триарахина. Имеет резко выраженную тем­пературу плавления (30—34 °С), смешивается с различными лекарственными веществами. При добавлении небольшого количества ланолина безводного превра­щается в пластичную массу. Ему свойственны полиморфизм и связанное с ним непостоянство температуры плавления. При хранении масла какао при темпе­ратуре выше 10 °С оно подвергается фазовым превращениям, ведущим к образо­ванию стекловидной модификации, плавящейся при температуре 24—26 °С (суп­позитории будут деформироваться в руках больного). Наиболее стабильной (из существующих a, b1 и b форм) является b модификация масла какао.

Кроме этого следует отметить, что при нагревании выше температуры плав­ления (35 °С) оно трудно затвердевает. Поэтому его используют в основном толь­ко для метода ручного выкатывания и прессования суппозиториев.

Масло какао содержит до 30 % олеиновой кислоты, что является причиной его прогоркания (белеет и постепенно теряет ароматность). Его трудно использо­вать в жаркое время года: оно плохо эмульгирует воду и водные растворы (всего 4—5 %). Масло какао содержит жизнеспособные микроорганизмы, поэтому све­чи, которые содержат растворы лекарственных средств, плесневеют, а лекар­ственные средства разлагаются.

Масло лавра черешчатого (Oleum Cinnamomi pedunculati) полу­чают из ядер плодов лавра. Оно представляет собой массу желтоватого цвета твердой консистенции, приятного ароматического вкуса, тает во рту, занимает по качеству промежуточное место между кокосовым маслом и маслом какао. Температура плавления 34—35 °С. Очень важно, что при этой температуре мас­ло, минуя мазеподобную консистенцию, сразу переходит в жидкое состояние. Масло лавра черешчатого в виде суппозиториев имеет такие же свойства, как и масло какао.

Масло кориандровое (Oleum Coriandri) получают как побочный про­дукт из остатков семян после отгонки эфирного масла. В жирном кориандровом масле содержится около 50 % плотной части, которая состоит из триглицеридов петрозелиновой кислоты, имеющей температуру плавления 30—31 °С. Масло может быть использовано как суппозиторная основа в качестве заменителя мас­ла какао. Из растений семейства зонтичных, кроме кориандрового масла, выде­лены и изучены жирные масла тмина, аниса. Твердая их часть состоит в основ­ном из триглицеридов петрозелиновой кислоты, которая содержится в количестве около 20%, температура плавления их 29—31,5 °С. По физико-химическим и другим свойствам перечисленные масла приближаются к кориандровому, по­этому могут быть использованы в качестве суппозиторных основ.

Гидрогенизированные жиры. Как заменители масла какао ши­роко применяются сплавы гидрогенизированных жиров с жироподобными ве­ществами, эмульгаторами или углеводородными продуктами.

Такие вещества, как воск, парафин и спермацет, применяются для повыше­ния температуры плавления сплавов, а ланолин, лецитин, холестерин и другие — для улучшения смешиваемости полученных сплавов с водой.

Экспериментально установлено, что добавление 8 % гидрогенизированного жира (температура плавления 46 °С) и 4 % парафина (температура плавления 56 °С) повышают плавкость массы на 2—3 °С, а твердость ее увеличивается в 2— 3 раза. Замена парафина воском не дает нужного результата вследствие своеоб­разной вязкости воска.

Впервые сплав гидрогенизированных жиров с 4 % парафина под названием бутирол предложен в 1934 г. А. Г. Босиным. В настоящее время основа бутирол состоит из 50 % гидрогенизированных жиров, 20 % парафина, 30 % масла ка­као (ВФС 42-836—73), имеет точку плавления 37 °С и твердость по отношению к маслу какао 66,5 %.

Из гидрогенизированных жиров наиболее часто применяют саломас, имею­щий температуру плавления 32—34 °С, получаемый путем гидрогенизации хлоп­кового или подсолнечного масла и последующей очистки. Гидрогенизирован-ные жиры наряду с ГФ XI приняты в качестве суппозиторных основ многими фармакопеями мира. Например, Швейцарской фармакопеей принято гидриро­ванное арахисовое масло, Британской — гидрированное подсолнечное масло и т. д.



Гидрогенизированные жиры с добавками ПАВ. Эта группа суппозиторных основ в настоящее время приобретает наибольшую популярность. Например, Ю. А. Благовидова, И. С. Ажгихин установили, что сплав гидрированного мас­ла хлопкового с 4—5 % эмульгатора Т-2 (ГХМ-5Т) по своим свойствам не усту­пает маслу какао и имеет некоторые преимущества за счет содержания эмульга­тора Т-2, который способствует поглощению водных растворов и усиливает всасывание лекарственных веществ. Основа рекомендована при приготовлении суппозиториев методом выливания с различными веществами: норсульфазолом, сульфадимезином, натрия сульфапиридазином, натриевой солью новобиоцина и др. А. И. Тенцовой, В. В. Сергеевым предложена суппозиторная основа — сплав гидрогенизированного масла арахисового с 3 % эмульгатора Т-2 или с 3 % эмуль­гатора пропиленгликоля моностеарата.

Продукты термического фракционирования жиров и гидрогенизатов. В основе производства этих продуктов лежит выделе­ние из природных или гидрогенизированных жиров по химическому или темпе­ратурному признаку узких фракций глицеридов, близких по свойствам к маслу какао. Первая основа такого типа — себувинол (Sebuvinolum) представляет собой фракцию говяжьего жира, который имеет твердость масла какао и температуру плавления 36—37 °С. Имеет существенные недостатки — быстро прогоркает, дает малопластичную суппозиторную массу. Эта основа используется для приготовле­ния суппозиторных лекарственных форм методом выливания. И. С. Ажгихиным предложены ацетонорастворимые фракции гидрогенизатов говяжьего жира и пальмоядрового масла. После удаления ацетона получают твердые продукты, к которым добавляют для получения основы один из эмульгаторов: Т-2 в коли­честве 3 %, пропиленгликольмоностеарат (ПГМС) — 5 или 10 %, сахароглицери-ды (СГ) — 0,5 %, дистеарат сахарозы (ДСС) — 0,5 %.

Жирные и жироподобные основы в зависимости от их состава имеют раз­личную вязкость и пластичность, от которых зависит использование того или иного метода приготовления суппозиторных лекарственных форм. Основы, ко­торые содержат жиры, могут прогоркать. Многие лекарственные средства хуже адсорбируются из жирных и жироподобных основ, имеют наименьшую актив­ность и частично выводятся из каналов вместе с основой.

К гидрофобным основам относятся продукты направленной этерификации высокомолекулярных спиртов с жирными кислотами, получаемые полусинте­тическим путем. Из эфиров глицерина наиболее интересны эфир глицерина и лауриновой кислоты, эфир фталевой кислоты и высокоатомных спиртов и др.

Имхаузен (Imhausen Н), или витепсол (Witepsol Н), — это импорт­ная патентованная основа (ФРГ), состоит из триглицеридов лауриновой и стеа­риновой кислот. Эмульгатор — моноглицериновый эфир лауриновой кислоты. Температура плавления 33,5—35,5 °С. Время полной деформации суппозитори­ев в пределах 15 минут.

Л а зу пол (Lasupolum G) включен как основа в фармакопеи ряда зарубеж­ных стран. Он представляет собой смесь эфиров кислоты фталевой с высшими спиртами, например, цетиловым, и свободных спиртов. Температура плавления 34—37 °С. Время полной деформации в пределах 15 минут.

Л а н о л е в а я о с н о в а имеет следующий состав:

Ланоль 60,0 (80,0)

Жир гидрогенизированный 20,0 (10,0)

Парафин 20,0 (10,0)

Получается путем сплавления входящих ингредиентов.

Ланоль — смесь сложных эфиров фталевой кислоты с высокомолекулярны­ми спиртами кашалотового жира. Это твердая воскообразная масса желто-буро­го цвета, своеобразного запаха. Температура плавления 35,5—37,5 °С. Ланоль используют для приготовления суппозиториев методом выливания.

Т в е р д ы й ж и р. В аптечной практике используют твердый жир типа А и Б. Твердый жир типа А содержит 100 % твердого кондитерского жира. Реко­мендуется для приготовления суппозиториев методом выливания, в которые входят липофильные (растительные масла, масляные растворы) и порошкооб­разные вещества в количестве до 15 %. Твердый жир типа Б содержит 95— 99 % твердого кондитерского жира и 1—1,5 % моноглицерида стеариновой кис­лоты (эмульгатор Т-1 или эмульгатор № 1). Рекомендуется для приготовления суппозиториев с водожиронерастворимыми порошкообразными веществами и жидкими экстрактами.


Каталог: download -> version -> 1426499806 -> module -> 5014952869 -> name
version -> А. В. Ракицкая // Психологический журнал. 2011. Я№3 4 (29 -30). С. 48 55
version -> Синдром эмоционального выгорания у педагогов: эмоционально-нравственные аспекты
name -> А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных технология лекарств
version -> Лекция №3: Психосоматика План лекции: • этиопатогенез психосоматических расстройств
version -> Литература Для учащихся медицинских училищ Под редакцией проф. С. А. Георгиевой
version -> По рецептам северных монастырей Древней Руси XVI века
version -> Обзор Острое повреждение почек в кардиохирургии Ключевые слова


Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   286   287   288   289   290   291   292   293   ...   465


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница