Министерство здравоохранения Украины Национальная фармацевтическая академия Украины


Коэффициенты замещения жировых и желатино-глицериновой основ для некоторых лекарственных веществ



страница300/465
Дата23.04.2018
Размер6.89 Mb.
ТипУчебник
1   ...   296   297   298   299   300   301   302   303   ...   465
Коэффициенты замещения жировых и желатино-глицериновой основ для некоторых лекарственных веществ

№ п/п

Лекарственое вещество

Еж

!/Е.




1/Е»/г

1

Ампиокс

1,14

0,88

0,94

1,06

2

Ампицилин

1,0

1,0

0,826

1,21

3

Анальгин

1,27

0,79

1,05

0,95

4

Анестезин

1,33

0,75

1,1

0,91

5

Антипирин

1,25

0,80

1,03

0,97

6

Апилак

1,48

0,68

1,22

0,82

7

Барбитал

1,06

0,94

0,875

1,14

8

Барбитал натрия

1,81

0,55

1,50

0,67

9

Бензилпенициллина натриевая соль

1,2

0,83

0,99

1,01

10

Висмута нитрат основной

4,8

0,21

3,96

0,25

11

Глюкоза

1,23

0,81

1,02

0,98

12

Дерматол

2,6

0,38

2,15

0,465

13

Диклосацилин

1,1

0,91

0,91

1,1

14

Железа лактат

1,59

0,63

1,31

0,76

15

Ихтиол

1,1

0,91

0,91

1,1

16

Кальция глюконат

2,01

0,50

1,66

0,60

17

Кальция лактат

1,53

0,65

1,26

0,70

18

Камфора

0,98

1,02

0,81

1,23

19

Квасцы алюмокалиевые

1,8

0,56

0,49

0,67

20

Кислота аскорбиновая

1,73

0,58

1,43

0,70

21

Кислота борная

1,60

0,625

1,32

0,76

22

Кислота виннокаменная

1,03

0,97

0,85

1,17

23

Кислота лимонная

1,27

0,79

1,05

0,95

24

Кокаина гидрохлорид

1,18

0,85

0,975

1,025

25

Ксероформ

4,8

0,21

3,96

0,25

26

Левомицетин

1,59

0,63

1,31

0,76

27

Линкомицин

1,20

0,83

0,99

1,01

28

Листья наперстянки (порошок)

1,81

0,55

1,50

0,67

29

Масло касторовое

1,0

1,0

0,826

1,21

30

Ментол

1,09

0,92

0,90

1,11

31

Метациклин

1,14

0,88

0,94

1,06

32

Метацилин

1,08

0,93

0,89

1,12

33

Морфина гидрохлорид

1,18

0,85

0,97

1,03

34

Натрия бромид

2,22

0,45

1,83

0,546

35

Натрия гидрокарбонат

2,12

0,47

1,73

0,57

36

Натрия салицилат

2,50

0,40

2,06

0,48

37

Новобиоцин натрия

1,20

0,83

0,99

1,01

38

Новокаин

1,40

0,71

1,156

0,865

39

Оксацилин

1,04

0,96

0,86

1,16

40

Осарсол

1,45

0,69

1,20

0,83

41

Папаверина гидрохлорид

1,59

0,63

1,31

0,76

42

Парафин

1,0

1,0

0,826

1,21

43

Протаргол

1,40

0,71

1,156

0,865

44

Резорцин

1,41

0,71

1,165

0,858

45

Сера осажденная

1,41

0,71

1,165

0,858

46

Стрептоцид

1,61

0,62

1,33

0,75

47

Сульфадиметоксин

1,36

0,74

1,12

0,67

48

Танин

0,90

1,10

0,74

1,35

49

Теофиллин

1,23

0,81

1,02

0,98

50

Фенилсалицилат

1,40

0,72

1,16

0,86

51

Фенобарбитал

1,40

0,72

1,16

0,86

52

Фенол

1,12

0,91

0,91

1,10

53

Фуразолидон

1,81

0,55

1,50

0,89

54

Хинина гидрохлорид

1,20

0,83

0,99

1,01

55

Хинозол

1,36

0,74

1,12

0,67

56

Хлоралгидрат

1,20

0,83

0,99

1,01

57

Цинка оксид

4,0

0,25

3,30

0,30

58

Цинка сульфат

2,0

0,50

1,65

0,61

59

Этакридина лактат

1,50

0,63

1,31

0,76

60

Эуфиллин

1,25

0,80

1,03

0,87

Примечание: Для веществ с коэффициентом Еж менее 1,1 расчеты по замещению нецеле­сообразны.

приготовления сложных порошков. Затем измельчение продолжают с частью подплавленной основы (примерно 4,0 г по правилу Деряги-на). В фарфоровую чашку к оставшемуся количеству подплавленной основы переносят из ступки полученную смесь, тщательно перемеши­вают для равномерного распределения измельченных веществ.

Полуостывшую массу быстро разливают в предварительно сма­занные мыльным спиртом и охлажденные формы, помещают в хо­лодильник на 15—20 минут. После охлаждения соскребают ножом застывшую массу, выступающую из ячеек форм, последние раз­винчивают, вынимают суппозитории, заворачивают и оформляют к отпуску.

Приготовление суппозиториев на гидрофильных основах. Све­чи, как правило, приготавливают на мыльно-глицериновой основе, а желатино-глицериновую основу используют чаще для приготовления вагинальных суппозиториев. Готовят их только методом выливания.

Мыльно-глицериновые свечи используют как слабительное сред­ство, поэтому в состав их другие лекарственные вещества не вводят­ся. Пропись этих свечей приведена в ГФ IX.

Rp.: Acidi steаrinici 5,0
Natrii carbonatis 2,0
Glycerini 60,0

ut fiant suppositoria № 20 Signa. По 1 свече на ночь


Кроме того, эти свечи могут быть выписаны следующим образом:

Rp.: Suppositoria Glycerini 3,0 Da tales doses № 20 Signa. По 1 свече на ночь

Технология их описана выше (см. «Суппозиторные основы»).

Желатино-глицериновая основа в сравнении с жировыми имеет более высокую плотность (1,15), поэтому при одинаковой массе за­нимает меньший объем. В связи с этим при приготовлении суппози­ториев на желатино-глицериновой основе ее следует брать больше, чем жировой, учитывая, что плотность ее выше жировой в 1,21 раза (1,15/0,95).

Rp.: Protargoli 0,1

Massae gelatinosae q.s. Misce, fiat globulus vaginalis Da tales doses № 10 Signa. По 1 шарику 3 раза в день

Вагинальные суппозитории на желатино-глицериновой основе с защищенным коллоидом.

Если гнездо формы вмещает 4,0 г основы жировой, то для получе­ния 10 шариков ее потребовалось бы 40,0 г (4,0*10), а желатино-гли-цериновой основы: 40,0*1,21 = 48,4 г. В данном случае коэффициент замещения не учитывается, так как протаргола прописано менее 5 %.

Расчет: Желатина

1,0 г — 8,0 г основы



х = 6,05 г

х г — 48,4 г основы
Воды очищенной 6,05'2 = 12,1 мл
Глицерина 48,4 — (6,05 + 12,1) = 30,25 г

Во взвешенную фарфоровую чашку помещают желатин, залива­ют водой и оставляют для набухания на 30—40 минут. Затем в чаш­ку с набухшим желатином отвешивают глицерин и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Добавляют воду до требуе­мой массы.

1,0 г протаргола помещают в фарфоровую чашку, растирают с 6—8 каплями глицерина и растворяют в 4—6 каплях воды. Взятое количество воды и глицерина учитывают при приготовлении жела­тиновой массы. Раствор протаргола добавляют, помешивая, в теп­лую желатино-глицериновую массу и полученную однородную смесь, лишенную пузырьков воздуха, разливают в заранее приготовленные формы, смазанные вазелиновым маслом. Помещают в морозильную камеру холодильника на 10—15 минут. Застывшие шарики осво­бождают путем разъема элементов формы.

ППК


Дата № рецепта

Gelatinae 6,05

Aquae purificatae 12,1 ml

Glycerini 30,25

Massae gelatinosae ad 48,4


Protargoli 1,0

Massae suppositoriorum 49,4

4,94 № 10

Приготовил: (подпись)

Проверил: (подпись)
Rp.: Zinci oxydi 0,25

Acidi borici 0,1

Massae gelatinosae q.s. Misce, fiat pessarium Da tales doses № 10 Signa. По 1 пессарию на ночь

Суспензионные вагинальные суппозитории на желатино-глице-риновой основе с содержанием нерастворимых веществ свыше 5 %. Объем гнезд формы обеспечивает выход пессариев на жировой осно­ве массой 4,0 г.

Так как заместительные коэффициенты для лекарственных ве­ществ рассчитаны для жировой основы, то целесообразно произво­дить расчет по последней, а затем пересчитать на желатино-глице-риновую основу.

Для приготовления 10 пессариев только из жировой основы (без лекарственных веществ) ее нужно было взять 40,0 г. Учитывая объем, который займут 2,5 г цинка оксида, массу жировой основы необхо­димо уменьшить, учитывая соответствующие коэффициенты за­мещения лекарственных веществ.

Используя обратный коэффициент замещения (1/Еж) для цинка оксида, равный 0,25, находят необходимое количество основы: 40,0 — (0,25-10)-0,25 = 39,375 * 39,4 г.

Для перехода от жировой основы к желатино-глицериновой необ­ходимо массу жировой основы умножить на коэффициент перехода, равный 1,21: 39,5-1,21 = 47,674 * 47,7 г (желатина 5,96 г; воды 11,92 мл; глицерина 29,8 г).

Введение кислоты борной в состав желатино-глицериновой осно­вы не оказывает практического влияния на объем, так как она про­писана в количестве до 5 %.

В предварительно старированную чашку помещают измельчен­ный желатин, обливают водой и оставляют на 30—40 минут для набухания. Затем прибавляют глицерин (оставив часть для раство­рения кислоты борной и растирания цинка оксида), смесь нагрева­ют на водяной бане, помешивая до образования однородной массы.

В баночке при легком нагревании растворяют кислоту борную в глицерине. В ступке растирают цинка оксид в сухом виде, затем с раствором кислоты борной в глицерине, добавляют полученную смесь к приготовленной основе и смешивают. Готовую суппозитор-ную массу взвешивают (добавляют воду) и разливают в формы, сма­занные тонким слоем вазелинового масла. Приготовленные песса­рии помещают в картонные коробки и оформляют к отпуску.

При расчетах количества желатино-глицериновой основы можно использовать так называемый модуль перехода, который представ­ляет собой отношение плотности жировой основы к плотности жела-тино-глицериновой основы: 0,95 : 1,15 = 0,826.

Для желатино-глицериновой основы используется коэффициент замещения, который выводится умножением коэффициента заме­щения жировой основы на модуль перехода.

Таким образом, коэффициент замещения желатино-глицерино-вых основ Е , = Е -0,826.

ж/г ж 7

Так например, если Е для ихтиола равняется 1,1, то Е — 1,1-0,826 = 0,908 * 0,91. *

Rp.: Ichthyoli 0,25

Massae gelatinosae q.s. Misce fiat pessarium Da tales doses № 10 Signa. По 1 пессарию 2 раза в день

Пессарии на желатино-глицериновой основе.

В данном случае масса пессариев не указана, поэтому готовят их массой 4,0 г. В соответствии с изложенным выше определяют коэф­фициент замещения для ихтиола по желатино-глицериновой основе 1,1-0,826 = 0,91. Значит, 2,5 г ихтиола замещают 2,5 : 0,91 = 2,7 г желатино-глицериновой основы. При выливании ее в 4-граммовые формы необходимо взять 40,0 — 2,7 = 37,3 г основы. Таким обра­зом, для такого количества основы берут желатина 4,7 г, воды — 9,4 мл, глицерина — 23,3 г и готовят по указанному выше методу. Ихтиол добавляют непосредственно в чашку к теплой желатино-гли-цериновой массе, перемешивают до однородности и сразу разливают в смазанные вазелиновым маслом формы. После охлаждения песса­рии вынимают, заворачивают и оформляют к отпуску.

Полиэтиленоксидные основы используются для приготовления све­чей и шариков как методом выливания, так и прессования.

Rp.: Sulfadimethoxini 0,2

Basis polyaethylenoxydi q.s. Misce, ut fiat suppositorium Da tales doses № 20 Signa. По 1 свече утром и вечером

Ректальные суппозитории на гидрофильной основе, в состав ко­торых входит сильнодействующее вещество, растворимое в основе — сульфадиметоксин.

Проверяют разовые и суточные дозы сульфадиметоксина. Объем гнезда формы дает свечи на жировой основе массой 2,0 г. Содержа­ние лекарственного вещества составляет 10 %.

Расчет количества полиэтиленоксидной основы проводят с уче­том коэффициента замещения. Плотность полиэтиленоксидной ос­новы выше жировой, следовательно, при выливании суппозиториев ее необходимо брать больше (аналогично желатино-глицериновой основе).

Для приготовления 20 свечей из чистой жировой основы ее необ­ходимо взять 2,0*20 = 40,0 г. Учитывая обратный коэффициент за­мещения (1) для сульфадиметоксина, рассчитывают требуемое количество жировой основы, а затем пересчитывают ее на полиэти-леноксидную основу, используя коэффициент перехода (1,21): [40,0 — (0,2-20-0,74)]-1,21 = 44,82 * 44,8 г.

В фарфоровой чашке расплавляют 44,8 г основы и растворяют в ней 4,0 г сульфадиметоксина при перемешивании. Далее полу­остывшую массу выливают в охлажденные формы, предварительно смазанные вазелиновым маслом. Форму на 10—15 минут помещают в холодильник, после чего готовые свечи вынимают, заворачивают и оформляют к отпуску.



Определение коэффициента замещения и количества основы эксперимен­тальным путем. Если для лекарственного вещества коэффициент замещения в таблице не указан, то его можно определить экспериментально по имеющейся основе.

Ниже приведен расчет фактора замещения для основы, содержащей жир кондитерский для шоколадных изделий и пищевых концентратов с температу­рой плавления не выше 36,5 С и твердостью ниже 550 г/см (95%), а также эмульгатор твердый Т-2 (ВФС 42-173—72). Компоненты основы смешивают при сплавлении на водяной бане при температуре не выше 55 °С. Получается масса светло-желтого цвета со слабым специфическим запахом, твердая при комнат­ной температуре, плавящаяся при температуре 36,4—36,9 °С. Расплавленная масса должна быть прозрачной и не иметь механических загрязнений. Основа хранится в закрытых стеклянных или фарфоровых банках в прохладном, защи­щенном от света месте. Срок годности — 1 год.

Из расплавленной основы без добавления лекарственных веществ методом выливания получают 30 суппозиториев (емкость гнезда 2 см3) и взвешивают на технических весах (2-го класса). Затем приготавливают 30 свечей с лекарствен­ными веществами. Для этого в ступке тщательно растирают необходимое по прописи количество лекарственных веществ и смешивают примерно с 80 % рас­считанной расплавленной основы и равномерно разливают в ту же форму. Пос­ле этого гнезда формы заполняют оставшейся расплавленной основой (20 %), излишки которой аккуратно снимают шпателем и форму с суппозиториями



помещают в морозильную камеру холодильника на 10—15 минут. Застывшие суппозитории в количестве 30 штук взвешивают на тех же весах. Фактор замещения F рассчитывают по следующей формуле:

F

P - Q

A

1,


где Р — масса 30 суппозиториев без лекарственных веществ, г; Q — масса 30 суппозиториев с лекарственными веществами, г; А — общая масса лекарственных веществ, содержащихся в 30 суппозито­риях, г.

Расчет количества основы, необходимого для приготовления суппозиториев с учетом фактора замещения, производят по следующей формуле:

X = Р — FA,

где X — количество основы, необходимое для приготовления суппозиториев с учетом фактора замещения веществ в 30 суппозиториях, г; F — фактор замещения.

Например, для приготовления 30 суппозиториев по прописи: стрептоцида 0,05 г, новокаина 0,1 г, анестезина 0,15 г, экстракта красавки 0,015 г, раствора адреналина гидрохлорида (1:1000) 4 капли, основы для суппозиториев до 2,0 г.


5
Q

+1

F
9,7 - 61,2

+1 = 0,85,



A 9,75

где Р — масса 30 суппозиториев без лекарственных веществ 59,7 г; Q — масса 30 суппозиториев с лекарственными веществами 61,2 г; А — масса лекарственных веществ, указанных в прописи, рассчитанной на 30 суппозиториев, 9,75 г. Расчет количества основы, необходимой для приготовления суппозиториев по вышеуказанной прописи с учетом фактора замещения:

X = Р — FA = 59,7 — 0,85-9,75 = 51,41 г.

В табл. 27 приведено количество лекарственных веществ и основы, необхо­димое для приготовления 30 суппозиториев методом выливания в формы вмес­тимостью 2 см3.



Приготовление суппозиториев методом прессования. Метод прес­сования используется только для суппозиторных масс, имеющих необходимую пластичность. Основы в виде глицерогелей, имеющие значительную упругость, прессованию не поддаются. Прессы, исполь­зуемые для приготовления свечей, могут быть недозирующие и с ме­ханическим или автоматическим дозированием.

В аптечных условиях свечи получают при помощи специально из­готовленного суппозиторного пресса или могут использоваться пере­оборудованные таблеточные машины, матрица которых разъемная и имеет форму свечи.

Суппозиторный пресс (рис. 129) состоит из массивного мерного ци­линдра 2, поршня 3, двигающегося при помощи винта 1, и набора мат­риц с отверстиями разного размера 4. Суппозиторная масса, помещенная в цилиндр, поршнем через каналы под давлением подается в полости матрицы, после заполнения которых открывается упор 5 и спрессованные свечи (палочки) 6 выталкиваются из пресса.



Таблица 27

Количество лекарственных веществ и основы, необходимое для приготовления 30 суппозиториев методом выливания в формы емкостью 2 см3

Лекарственные вещества

Количество лекарственного вещества, необходимое для загрузки,

г (А)

Количество основы,

необходимое для приготовления суппозиториев, г

Жир кондитер­ский, г

Т-2, г

Метилурацила 0,3

9,0

53,40

50,73

2,67

Метилурацила 0,4

12,0

51,78

49,17

2,50

Метилурацила 0,5

15,0

50,40

47,88

2,52

Эуфиллина 0,2

6,0

55,14

52,38

2,76

Стрептоцида 0,3

9,0

51,60

48,60

3,00

Левомицетина 0,3

9,0

52,40

49,40

3,00

Стрептоцида 0,05 Новокаина 0,1 Анестезина 0,15 Экстракта красавки 0,15 Раствора адреналина гидрохлорида (1:1000) — 4 капли

9,75

51,41

48,84

2,57

Экстракта красавки 0,03 Новокаина 0,15 Ихтиола 0,2 Дерматола 0,1 Раствора адреналина гидрохлорида (1:1000) — 4 капли

14,4

50,77

48,23

2,54

Экстракта красавки 0,02 Папаверина гидро­хлорида 0,04 Антипирина 0,5 Анестезина 0,3

25,8

35,20

33,44

1,76

Экстракта красавки 0,015 Новокаина 0,12 Дерматола 0,14

8,25

54,53

51,81

2,72

Ронидазы Анальгина

Анестезина по 0,3



22,50

39,00

37,05

1,95

Примечание: При приготовлении суппозиториев в большем количестве или в формах с дру­гой вместимостью необходимо пересчитать количество входящих лекарствен­ных веществ и основы.

Срок годности суппозиториев, приведенных в таблице,— 30 дней.
Вместилища в этом прессе, как и в формах для выливания, име­ют определенный объем. Свечи, приготовленные этим прессом, неза­висимо от их состава имеют постоянный объем, но их масса зависит от плотности входящих лекарственных средств. Поэтому так же, как и при выливании, для расчета суппозиторной массы необходимо пользоваться коэффициентом замещения. При подготовке массы для прессования ее следует измельчать и в случае необходимости подсу­шивать для придания сыпучести.

Метод прессования с автоматическим дозированием использует­ся на фармацевтических заводах, где проводится массовое приготов­ление свечей.

В аптечных условиях могут использоваться ручные недозирующие прессы. Приготовленную суппозиторную массу сначала развешивают на прописанное количество доз, каждую отдельную порцию помеща­ют в гнездо пресса и с помощью поршня прессуют. Получаются све­чи с гладкой поверхностью и одинаковой формы. Однородность мас­сы в момент прессования не нарушается. Этот метод отличается точностью дозирования и гигиеничностью. Однако при работе с недо-зирующими прессами много времени затрачивается на разделение доз.

Палочки — Bacilli (буж — cereoli). Слово «бужи» происходит от фр. bougie — зонд. Готовят их на пластичных жировых основах методом выкатывания или прессования, на желатино-глицериновой основе — методом выливания.

При прописывании палочек указываются длина и диаметр, не указывая массы основы, или же масса основы и один из упомянутых показателей. В тех случаях, где количество основы в рецепте не указано, ее определяют по следую­щим формулам:

а) для жировой основы: х = 3,14 (d/2)2 '0,95' l • n;

б) для желатино-глицериновой основы: х = 3,14 (d/2)2 -1,15* l • n;


где х — количество основы, г;

d — диаметр палочек, см; l — длина палочек, см; n — количество палочек.

Rp.: Streptocidi 0,1

Olei Cacao q.s.,

ut fiat bacillus longitudine 4 sm et diametro (crassitudine) 4 mm Da tales doses № 10

Signa. По 1 палочке 2 раза в день в фистульный ход

Суппозитории (палочки) с сильнодействующим лекарственным веществом, нерастворимым в воде и масле какао, вводится по типу суспензии. Подставив цифровые значения в формулу, находят значение х:



х = 3,14-(0,4/2)2 -0,95-4-Ю = 4,77 я 4,8 г масла какао

Стрептоцид (1,0 г) растирают в ступке в наимельчайший порошок и посте­пенно смешивают с рассчитанным количеством (4,8 г) измельченного масла ка­као. Для пластичности добавляют незначительное количество ланолина безвод­ного и уминают до тех пор, пока образуется однородная масса, отстающая от стенок ступки. Полученную массу выкатывают в виде стержня и делят на оди­наковые части с помощью резака пилюльной машинки. Каждую отдельную пор­цию массы выкатывают до образования ровной цилиндрической палочки ука­занной длины с одним заостренным концом. Длину палочки измеряют с помощью линейки, а диаметр ее определяется сам собой, если количество основы было взято правильно.

При наличии специального пресса, который состоит из цилиндра, поршня и набора матриц, имеющих отверстия разного диаметра, можно из полученной массы приготовить палочки прессованием, продавливая поршнем массу через матрицу диаметром 4 мм. Полученный длинный стержень разрезают на 10 оди­наковых частей и делают один конец заостренным. Можно приготовить палоч­ки из этой массы выливанием ее в специальные формы, которые имеют каналы определенной длины и диаметра. Перед выливанием расплавленной массы фор­мы подогревают до 50 °С, иначе масса может застыть в верхней части канала. Готовые палочки отпускают в картонных коробках с гнездами из гофрирован­ной бумаги.

Полые суппозитории — ректальные капсулы. Под этим названием подразу­меваются твердые пустотелые жировые или на иной основе капсулы, представ­ляющие собой заданных размеров емкости, наполненные лекарственными ве­ществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и т.д. Как правило, такие капсулы готовят на фармацевтических заводах методом прессования или выли­вания.

В качестве основы для ректальных капсул применяют масло какао и другие жировые основы, желатино-глицериновые смеси (64—70 % желатина и 30— 35 % глицерина) и т.д. В настоящее время наибольшее распространение полу­чили желатиновые ректальные капсулы. Внутрь готовой капсулы помещают соответствующее лекарственное вещество и отверстие аккуратно заливают той же массой, из которой был изготовлен корпус суппозитория. После застывания пробки свечи готовы к применению.


ОЦЕНКА КАЧЕСТВА И ХРАНЕНИЕ СУППОЗИТОРИЕВ

Качество приготовленных суппозиториев оценивают так же, как и других лекарственных форм, то есть проверяют документацию (ре­цепт, паспорт, упаковку, оформление, цвет, запах, отсутствие меха­нических включений).

Специфичным для качества суппозиториев являются: размер, фор­ма, которые должны соответствовать прописи рецепта.

Однородность смешивания — на срезе суппозиторная масса должна быть однородна, без вкраплений, допускается нали­чие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Масса свечей должна находиться в интервале, указанном ГФУ. Отклонения в массе отдельных свечей не должны превышать ±5%.

Готовые суппозиторные лекарственные формы должны иметь оп­ределенную т в е р д о с т ь , чтобы обеспечить их использование, иначе



они непригодны, так как могут деформироваться в руках больно­го до их использования.

Для суппозиториев, приготов­ленных на гидрофобных основах, определяют т е м п е р а т у р у плавления по методу 2.2.15 (ГФУ, с. 27), которая не должна превышать 37 °С, если нет других указаний в частных статьях. Если определение температуры плавления затруднительно, то оп­ределяют время полной деформа­ции при помощи специального прибора (рис. 130).

Определение времени полной деформации проводят в стеклян­ном приборе, состоящем из от­крытой с обеих сторон стеклян­ной трубки с капиллярным переходом 2, стеклянного штока 3 и металлического стержня 5 массой 7,5 г и диаметром 2 мм. Трубку 4 с короткого конца за­крывают пробкой и заполняют во­дой температуры 37±1°С. Перед началом определения прибор помещают в посудину с циркулирую­щей водой при температуре 37±1°С. Суппозиторий, предварительно выдержанный на льду в течение 15 минут, вводят в трубку 4 и ук­репляют при помощи штока 3, после чего немедленно на суппозито­рии устанавливают металлический стержень 5 и включают секундо­мер. Определяют время от введения суппозитория в трубку 4 до появления стержня 5 внизу сужения трубки. Это время берут за время полной деформации суппозитория, которое должно быть в пре­делах 3—15 минут. Стержень должен опускаться только под дей­ствием своей тяжести.

Для суппозиториев, приготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения. Для этого один суппозито­рий помещают на дно сосуда вместимостью 100 мл, содержащего 50 мл воды с температурой 37±1 °С. Сосуд через каждые 5 минут встряхивают таким образом, чтобы жидкость и проба приобрели вра­щательное движение.

Суппозиторий должен раствориться в течение 1 часа, если нет других указаний в частных статьях.

Определение количественного содержания и однородность дози­рования действующих веществ должны быть указаны в частных ста­тьях.

Суппозитории хранят в сухом прохладном месте, если нет других указаний в частных статьях.

Жировые свечи и шарики после приготовления заворачивают в парафинированную бумагу, целлофан или фольгу, студневидные свечи — в вощеную или парафинированную бумагу. Шарики, песса­рии укладывают в картонные коробки в гофрированные колпачки, палочки — в складки бумаги. Оформляют этикетками «Наружное», «Хранить в сухом прохладном месте».

На упаковках суппозиториев, приготовленных на полиэтиленок-сидных основах, должно быть указание о необходимости увлажне­ния суппозиториев перед введением в полость тела.

Структурно-логическая схема технологии и контроля качества суппозиториев представлена на схеме 15.


СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ТЕХНОЛОГИИ СУППОЗИТОРИЕВ

Совершенствование технологии суппозиториев проводят как по направлению расширения ассортимента суппозиторных основ, улуч­шению их качества, так и по созданию новых лекарственных форм, например:



  • полые суппозитории, имеющие внутри полость для заполне­ния ее в аптеке лекарственными веществами. Недостаток полых суп­позиториев — при расплавлении основы на слизистую оболочку мо­гут попадать высококонцентрированные растворы лекарственных веществ, что приводит к ее раздражению;

  • двухслойные и многослойные суппозитории, состоящие из обо­лочки и стержня. Последний может быть приготовлен из низкоплав­ких жиров с диспергированными веществами, оболочка — из спла­вов гидрогенизированных жиров с ПАВ. Двухслойные суппозитории


СТРУКТУРНО-ЛОГИЧЕСКАЯ СХЕМА ТЕХНОЛОГИИ И КОНТРОЛЯ КАЧЕСТВА СУППОЗИТОРИЕВ
Рецептурная пропись

Проверка правильности прописывания и совместимости ингредиентов, оформление рецептурного бланка




Норма отпуска завышена
















Проверка доз
















и нормы




Поступить




Дозы




единоразового



согласно ГФ




завышены




отпуска лекарственных средств



Поступить согласно приказу МЗ Украины




Подготовка лекарственных веществ
Подготовка вспомогательных веществ

Оптимальная технология суппозиториев (метод выкатывания: смешивание, дозирование, выкатывание; метод выливания: диспергирование, смешивание, растворение, выливание; метод прессования: смешивание, дозирование, прессование)

Подготовка вспомогательных материалов, пилюльной машинки, форм для выливания





Опросный контроль (соответствие рецептов и ППК)

Органолептический контроль (оценка однородности, формы и размеров суппозиториев)

Физический контроль (отклонения в массе; температура плавления; время полной деформации)

Химический контроль (выборочно)



Контроль при отпуске (оценка качества упаковки и оформления)










Подготовка тароукупорочного материала




Упаковка и оформление к отпуску









дают возможность сочетать различные по свойствам лекарственные вещества;

  • ректальные капсулы — емкости, заполненные лекарственны­ми веществами. Ректальные капсулы рекомендуют готовить из же­латиновой массы, содержащей сахар, кислоту салициловую, натрия метабисульфит и другие вещества;

  • прессованные суппозитории готовят на твердых основах мето­дом прессования по аналогии с таблетками. В нашей стране для этой цели используют гранулированные порошки — магния карбонат, магния стеарат, крахмал, железа лактат, натрия гидрокарбонат в смеси с гидрогенизированными жирами. Перспективные ректаль­ные клизмы, мази, вливания;

  • лиофилизированные суппозитории получают из водных сус­пензий или эмульсий, основной массой которых является активное вещество, а количество вспомогательных веществ ограничено до ми­нимума. Принцип приготовления состоит в глубоком заморажива­нии эмульсии или однородной взвеси (лиофилизации). Суппозито­рии, полученные таким образом, имеют пористую структуру и большую внутреннюю поверхность, легко растворяются в незначи­тельном количестве секрета слизистой прямой кишки, не вызывая раздражения слизистых оболочек;

  • пористые суппозитории готовят путем выливания расплавлен­ной массы в формы с последующим вакуумированием при глубине вакуума 600 мм рт. ст. Такие суппозитории увеличивают поверхность контакта со слизистой прямой кишки и облегчают высвобождение лекарственных компонентов;

  • суппозитории с пленочным покрытием контролируют достав­ку лекарственных веществ, замедляют диффузию активного компо­нента. В качестве пленочного покрытия чаще всего используют гид­рофильные полимеры (эфиры целлюлозы, альгинаты, желатин и др.);

  • шипучие суппозитории получают из твердого высокополимер­ного водорастворимого вещества, пенообразователя, образующего пену при растворении суппозиториев в водной среде с выделением газа, и стабилизатора пены (ПАВ), способного снижать поверхностное на­тяжение воды.

Таким образом, на основе анализа современных тенденций мож­но прогнозировать перспективные направления развития суппози-торных лекарственных форм:

  1. Выяснение биохимических процессов, которые происходят во время действия лекарственного средства.

  2. Создание лекарственных форм с контролируемым высвобож­дением ингредиентов, которые обеспечивают ожидаемый терапев­тический эффект в необходимом месте и в определенное время, а также с целенаправленной доставкой лекарственного вещества к больному органу, что дает возможность достичь заданного тера­певтического эффекта меньшим количеством лекарственных средств.


Каталог: download -> version -> 1426499806 -> module -> 5014952869 -> name
version -> А. В. Ракицкая // Психологический журнал. 2011. Я№3 4 (29 -30). С. 48 55
version -> Синдром эмоционального выгорания у педагогов: эмоционально-нравственные аспекты
name -> А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных технология лекарств
version -> Лекция №3: Психосоматика План лекции: • этиопатогенез психосоматических расстройств
version -> Литература Для учащихся медицинских училищ Под редакцией проф. С. А. Георгиевой
version -> По рецептам северных монастырей Древней Руси XVI века
version -> Обзор Острое повреждение почек в кардиохирургии Ключевые слова


Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   296   297   298   299   300   301   302   303   ...   465


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница