Министерство здравоохранения Украины Национальная фармацевтическая академия Украины


Стабилизация химическими методами



страница351/465
Дата23.04.2018
Размер6.89 Mb.
ТипУчебник
1   ...   347   348   349   350   351   352   353   354   ...   465
Стабилизация химическими методами осуществляется добавлени­ем в растворы химических веществ (стабилизаторов или антиоксидан-тов); подбором соответствующих систем растворителей; введением веществ, обеспечивающих значения pH среды, при которых препарат максимально устойчив; переводом нерастворимого активного вещества в растворимые соли или комплексные соединения и др.

> Стабилизаторы — вещества, повышающие химическую устойчивость лекарственных веществ в растворах для инъ­екций.

Вещества, применяющиеся в качестве стабилизаторов, должны отвечать следующим требованиям: быть безопасными для больного как в чистом виде, так и в составе с компонентами лекарственного препарата; разрешены фармакологическим комитетом к примене­нию в медицинской практике; выполнять функциональное назначе­ние — обеспечивать стойкость лекарственного средства.

Выбор стабилизатора зависит от природы вещества и характера химического процесса, происходящего в растворе.

Применяемые стабилизаторы можно условно разделить на две группы:


  • Вещества, препятствующие гидролизу солей и омылению сложных эфиров.

  • Антиокислители (антиоксиданты) — вещества, препят­ствующие окислению.

В каждом отдельном случае добавка стабилизаторов обосновывает­ся результатами экспериментов по химической кинетике разложения лекарственных веществ и биологических испытаний на безвредность раствора. Количество добавляемого стабилизатора указывается в НТД, а также действующих приказах МЗ и инструкциях.

Механизм действия стабилизаторов сводится к улучшению рас­творимости лекарственных веществ (солюбилизация), созданию определенного значения рН среды, предупреждению окислительно-восстановительных процессов.

Растворимость лекарственных веществ улучшается добавлением в раствор гидротропных сорастворителей, комплексообразователей

(цитраты и др.), или собственно солюбилизаторов (маннит, сорбит, карбоновые кислоты и др.). Например, раствор оксипрогестерона капроната 12,5 % в масле приготовляется добавлением к маслу пер­сиковому 30 % (объемных) бензилбензоата; раствор прогестерона 2,5 % в масле — добавлением 20 % (объемных) бензилбензоата. Рас­твор левомицетина 2 %-ный получают, используя в качестве рас­творителя раствор гексаметилентетрамина 40 %-ный (раствор гото­вится асептически после предварительной стерилизации левомицетина).

Инфузионные растворы ципрофлоксацина (фирма «Bayer») и кон­центрат для инфузий «Алексан» (фирма «Heinrich Mack») получа­ют, используя в качестве солюбилизатора молочную кислоту.

Определенное значение рН среды создается буферными раствора­ми, кислотами и щелочами.

При рассмотрении вопросов стабилизации растворов для инъек­ций лекарственные вещества ориентировочно можно разделить на три группы (по классификации, предложенной А. С. Прозоровским и Н. А. Кудаковой):



  1. Растворы солей, образованные слабыми основаниями и силь­ными кислотами.

  2. Растворы солей, образованные сильными основаниями и сла­быми кислотами.

  3. Растворы легкоокисляющихся веществ (стабилизируются анти-оксидантами).


Каталог: download -> version -> 1426499806 -> module -> 5014952869 -> name
version -> А. В. Ракицкая // Психологический журнал. 2011. Я№3 4 (29 -30). С. 48 55
version -> Синдром эмоционального выгорания у педагогов: эмоционально-нравственные аспекты
name -> А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных технология лекарств
version -> Лекция №3: Психосоматика План лекции: • этиопатогенез психосоматических расстройств
version -> Литература Для учащихся медицинских училищ Под редакцией проф. С. А. Георгиевой
version -> По рецептам северных монастырей Древней Руси XVI века
version -> Обзор Острое повреждение почек в кардиохирургии Ключевые слова


Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   347   348   349   350   351   352   353   354   ...   465


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница