Министерство здравоохранения Украины Национальная фармацевтическая академия Украины


Изменения, протекающие без видимых проявлений



страница418/465
Дата23.04.2018
Размер6.89 Mb.
ТипУчебник
1   ...   414   415   416   417   418   419   420   421   ...   465
Изменения, протекающие без видимых проявлений, могут возникать в лекарственных препаратах, содержащих антибиотики, сердечные гликозиды, ферменты, витамины, соли алкалоидов и азо­тистых оснований, в результате реакций гидролиза, окислительно-восстановительных и др.

Несовместимые сочетания лекарственных веществ очень часто встречаются с антибиотиками. Эти вещества довольно чувствитель­ны к рН среды. Небольшое уменьшение или увеличение значения рН сильно влияет на степень инактивации антибиотика. Во всех случаях, когда инактивируется какое-либо лекарственное вещество, лекарственный препарат не отпускается, о чем немедленно ставят в известность врача.

Бензилпенициллин-натрия в водных растворах инактивируется перекисью водорода, спиртом этиловым и другими реагентами. Инак­тивация сопровождается разрывом лактамного кольца с образовани­ем пенициламина и пеницилальдегида — продуктов неактивных, но растворимых в воде, поэтому данная реакция протекает без види­мых внешних изменений.

Водные растворы стрептомицина сульфата наиболее стойкие при рН = 3—7, а в щелочной среде легко инактивируются. Активность стрептомицина сульфата снижается в присутствии глюкозы, нукле­иновых кислот, пептона, сыворотки крови. Он осаждается алкалоид­ными реактивами, красителями, а также легко подвергается окисле­нию.

Тетрациклины, в основном, стабильны в кислой и нейтральной среде и легко разрушаются в щелочной, однако, окситетрациклины разрушаются в кислой среде.

Хлористоводородные соли тетрациклинов образуют несовместимые сочетания, характерные для хлоридов и алкалоидов. Натриевые соли в водных растворах из-за щелочной среды не совместимы с солями органических оснований, кислотами и различными металлами.

Тетрациклины легко подвергаются окислению, не совместимы с кислотами аскорбиновой и никотиновой, сульфацил-натрием, натрия тетраборатом, кальция хлоридом, эфедрина гидрохлоридом, тиамина бромидом, цинка сульфатом.

В препаратах сердечных гликозидов под влиянием кислот и ще­лочей происходит гидролиз, снижается их активность.

Rp.: Infusi foliorum Digitalis ex 0,5 — 200 ml
Acidi hydrochlorici 4 ml

Misce. Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Под влиянием кислоты хлористоводородной в лекарственном пре­парате происходит гидролиз сердечных гликозидов, содержащихся в настое наперстянки. Уже спустя несколько часов активность сер­дечных гликозидов снижается на 50—60, а через сутки — на 80 %.

Щелочнореагируемые лекарственные средства гидролизуют сер­дечные гликозиды в меньшей степени. Через несколько часов после приготовления активность сердечных гликозидов снижается до 30— 40, а через сутки — до 60 % и в дальнейшем продолжает снижаться. Поэтому сочетания настоев наперстянки и горицвета с натрия гид­рокарбонатом, натриевыми солями барбитуровой кислоты и сульфа­ниламидных препаратов несовместимые.

Что касается витаминов, то для жирорастворимых витаминов нуж­но учитывать их легкую окисляемость кислородом воздуха (витами­ны А, Е, D).

Водорастворимые витамины В1 (тиамина хлорид и бромид) разру­шаются в щелочах и нейтральных растворах, инактивируются под влиянием окислителей и восстановителей, особенно в щелочной среде.

Рибофлавин в нейтральной среде — слабый окислитель и сильный восстановитель. На свету, особенно в щелочной среде, разлагается.

Тиамин (витамин Bt) может разлагаться в растворах с никотин-амидом и кислотой никотиновой, окисление тиамина кислородом воз­духа значительно ускоряется в присутствии рибофлавина. Разлага­ется восстановителями (формальдегидом, глюкозой, натрия сульфатом

и др.).

Цианокобаламин (витамин В12) не совместим в растворах с окис­лителями (перекисью водорода, калия перманганатом), восстановите­лями (кислотой аскорбиновой, натрия тиосульфатом, хлоралгидратом, цистеином и др.) — инактивация цианокобаламина, который разла­гается под действием солей тяжелых металлов и никотинамида.



В водных растворах витамин С инактивируется витаминами В12, РР, В2. Витамин В1 разлагается витамином В6, а витамин В12 усили­вает аллергические реакции, вызванные витамином В1.

Рекомендуется сочетание витаминов В6 и В12, но в этом случае необходимо вводить их отдельно в разные дни или по крайней мере в разное время суток. В целях снижения частоты психических травм у больных витамины С и В6 при совместном введении не применяют.

Легко окисляются также ретинол (витамин А), рибофлавин (ви­тамин В2), эргокальциферол (витамин D), токоферола ацетат (вита­мин Е).

При нагревании раствора рибофлавина (при рН = 7,2—7,9) в те­чение часа его активность уменьшается на 50 %. Наиболее он устой­чив в растворах при рН = 5,0. В водных растворах (особенно на све­ту) ускоряет реакцию окисления аскорбиновой и фолиевой кислот, тиамина.

При инъекциях рибофлавин нельзя вводить в одном шприце с тиамина бромидом (окисление тиамина), с цианокобаламином (раз­рушение рибофлавина ионом кобальта), совместное введение с нико­тиновой кислотой приводит к нарушению обмена никотиновой кис­лоты (табл. 48, 49).

В лекарственных препаратах, содержащих ферменты, не совмес­тимые сочетания с другими лекарственными веществами образуют в основном пепсин и панкреатин.

Традиционную микстуру пепсина с кислотой хлористоводород­ной врачи иногда усложняют, добавляя различные настойки (мяты, полыни, красавки и др.), витамины, в основном, кислоту аскорби­новую и некоторые другие лекарственные вещества, снижающие пе­реваривающую способность пепсина. Например:

Rp.: Solutionis Acidi hydrochlorici 2 % 200 ml


Pepsini 4,0

Ac. ascorbinici 2,0

Tinc. Absinthii 5 ml

Misce. Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день




Экспериментально установлено, что 1/10 часть кислоты аскорби­новой от прописанного пепсина не снижает его переваривающую спо­собность.

В данной прописи максимальное количество кислоты аскорбино­вой может составлять 0,4 г, а так как она выписана в большем коли­честве, то при приготовлении лекарственного препарата по данной прописи будет происходить инактивация пепсина.

Пепсин полностью инактивируется натрия гидрокарбонатом.

Панкреатин нельзя сочетать с кислотами аскорбиновой, никоти­новой и другими, которые его инактивируют даже в порошках.

Встречаются также случаи взаимодействия солей алкалоидов и азотистых оснований с другими веществами, которые протекают без видимых изменений. Чаще всего это щелочи и щелочнореагиру-ющие вещества.

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1

Solutionis Sulfacyli-natrii 20 % 10 ml Misce. Da. Signa. Глазные капли

Сульфацил-натрия в растворе создает щелочную среду, в которой пилокарпина гидрохлорид постепенно превращается в изопилокарпин, физиологическая активность которого в несколько раз меньше. Внешне лекарственный препарат не изменится, так как вновь образующиеся вещества растворимы в воде. Необходимо поставить врача в известность о происходящих изменениях в лекарственном препарате.




Каталог: download -> version -> 1426499806 -> module -> 5014952869 -> name
version -> А. В. Ракицкая // Психологический журнал. 2011. Я№3 4 (29 -30). С. 48 55
version -> Синдром эмоционального выгорания у педагогов: эмоционально-нравственные аспекты
name -> А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных технология лекарств
version -> Лекция №3: Психосоматика План лекции: • этиопатогенез психосоматических расстройств
version -> Литература Для учащихся медицинских училищ Под редакцией проф. С. А. Георгиевой
version -> По рецептам северных монастырей Древней Руси XVI века
version -> Обзор Острое повреждение почек в кардиохирургии Ключевые слова


Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   414   415   416   417   418   419   420   421   ...   465


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница