По медицинскому применению препарата



Скачать 55.62 Kb.
Дата03.05.2016
Размер55.62 Kb.
ТипИнструкция


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата


GLAOX™

Торговое название: Glaox™

Международное непатентованное название – Бетаксолол.

Лекарственная форма: капли глазные 0,5 %.

Активное вещество – бетаксолола г/х - 5,6 мг/мл (эквивалентно 5 мг/мл бетаксолола).

Описание: Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость
Фармакотерапевтическая группа - Бета-адреноблокаторы

Код АТХ: S01ED02
Фармакологическое действие

Фармакодинамика


По фармакологическим свойствам бетаксолол является избирательным блокатором b1–адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатоми-метической активностью и мембраностабилизирующим действием. При использовании в виде глазных капель снижает внутриглазное давление, при этом резорбтивное действие выражено минимально. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта "пелены" перед глазами (как в случае применения миотиков).

Как и другие b–блокаторы, снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости, однако точные механизмы этого эффекта до сих пор не изучены окончательно. Разные исследователи указывают примерно одинаковую эффективность бетаксолола в плане снижения внутриглазного давления. Препарат снижает внутриглазное давление до необходимого уровня у 85–88% пациентов. Бетаксолол превосходит тимолол по своей способности сохранять зрительные функции у больных глаукомой.


Фармакокинетика


Абсорбция - 100%, биодоступность - 80-90%, связь с белками - 50%, время наступления пиковой концентрации при оральном приеме - 2-4 ч, наличие эффекта "первого прохождения". Т1/2 - 14-22 ч, экскреция почками (15% в неизмененном виде). Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая, секреция с материнским молоком - низкая.

Бетаксолол имеет высокую липофильность, благодаря чему создаются высокие концентрации препарата в тканях глаза. Начинает действовать через 30 мин, максимальный эффект, как правило, достигается через 2 ч после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 ч.

Полярная природа бетаксолола может вызвать дискомфорт при закапывании в глаз. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами в слезную пленку. Процесс перемещения проходит в течение нескольких минут, уменьшая дискомфорт при применении препарата.

Показания к применению


Хроническая открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления, состояние после лазерной трабекулопластики.

Режим дозирования


При глаукоме обычно закапывают по 1 капле 2 раза в день. В течение первого месяца лечение проводится под контролем внутриглазного давления. Если при назначении рекомендованных доз адекватное снижение внутриглазного давления не достигнуто, можно применить комбинированную терапию с пилокарпином или другими миотиками и/или эпинефрином (адреналином), и/или ингибиторами карбоангидразы.

Противопоказания


Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусового узла, AV блокада II-III степени, артериальная гипотензия (с АД ниже 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность в анамнезе, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

Ограничения к применению

Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).


Побочное действие

При применении препарата в редких случаях наблюдается кратковременный дискомфорт в глазах после закапывания и слезотечение. В отдельных случаях наблюдается затуманивание зрения, точечный кератит, снижение чувствительности роговицы, светобоязнь, слезотечение, зуд, сухость глаз, покраснение глаз, анизокория и фотофобия.

Системные эффекты: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, усиление симптомов миастении. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, нарушение сердечной проводимости, сердечная недостаточность. Со стороны респираторной системы: диспноэ, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.

Аллергические реакции: отек губ, лица, языка.



Лекарственное взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект препарата; трициклические антидепрессанты (имипрамин)  - усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).



Передозировка

При  местном применении препарата  не описана. В случае местной передозировки необходимо быстро промыть глаз с помощью ватного тампона, смоченного теплой водой.



Особые указания


Прекращать лечение следует постепенно. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности у предрасположенных пациентов в первые дни лечения. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания. Возможно развитие аддитивного эффекта в случае назначения совместно с каплями пероральных бета-адреноблокаторов.

Не следует принимать никаких других препаратов, предварительно не посоветовавшись с лечащим врачом, особенно, отпускаемых без рецепта анорексигенных препаратов (препаратов, снижающих аппетит), а также препаратов, применяющихся в терапии астмы, простуды, кашля, сенной лихорадки, синуситов.

С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, тиреотоксикозом, феохромоцитомой, синдромом Рейно, миастенией, на фоне адренергических психотропных средств. При первых признаках декомпенсации сердечно-сосудистой патологии следует прекратить лечение. Необходимо постепенно отменить применение препарата за 48 ч до оперативного вмешательства с использованием общей анестезии.

В случае всасывания бетаксолола в системный кровоток, у пожилых людей увеличивается риск развития гипотермии. Первыми признаками являются тремор, холодные руки и ноги и ухудшение памяти.

При ношении мягких контактных линз необходимо снять линзы за пять минут до инстилляции и надеть через 15 мин после принятия лекарства.

С осторожностью применять пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо сложным оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания.

Применение в период беременности и лактации.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Условия хранения

При температуре от 15 до 30 оС в недоступном для детей месте.


Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. После вскрытия содержимое флакона использовать в течение месяца.


Упаковка

Во флаконах-капельницах из полиэтилена по 5 мл.



10 флаконов-капельниц в картонном блоке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.


Поделитесь с Вашими друзьями:


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница