Руководство по антиинфекционной химиотерапии (Под ред. Л. С. Страчунского, Ю. Б. Белоусова, С. Н. Козлова) 2000-2007 нииах сгма



страница11/70
Дата22.04.2016
Размер5.32 Mb.
ТипРуководство
1   ...   7   8   9   10   11   12   13   14   ...   70

Противопоказания

Аллергическая реакция на пенициллины. Бензилпенициллин прокаин также противопоказан у пациентов, имеющих аллергию на прокаин (новокаин).



Предупреждения

Аллергия. Является перекрестной ко всем АМП пенициллиновой группы. У некоторых пациентов с аллергией на цефалоспорины может отмечаться аллергия и на пенициллины. Необходимо учитывать данные аллергологического анамнеза, в сомнительных случаях проводить кожные пробы. Пациентам с аллергией на прокаин (новокаин) нельзя назначать бензилпенициллин прокаин. При появлении во время лечения пенициллинами признаков аллергической реакции (сыпь и др.) следует немедленно отменить АМП.

Беременность. Пенициллины, включая ингибиторозащищенные, используются у беременных женщин без каких-либо ограничений, хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности у людей не проводилось.

Кормление грудью. Несмотря на то, что пенициллины не создают высоких концентраций в грудном молоке, их применение у кормящих женщин может приводить к сенсибилизации новорожденных, появлению у них сыпи, развитию кандидоза и диареи.

Педиатрия. У новорожденных и детей раннего возраста вследствие незрелости систем почечной экскреции пенициллинов возможна их кумуляция. Отмечается повышенный риск нейротоксического действия с развитием судорог. При использовании оксациллина может наблюдаться транзиторная гематурия. Пиперациллин/тазобактам не применяется у детей до 12 лет.

Гериатрия. У пожилых людей, вследствие возрастных изменений функции почек, может потребоваться коррекция режима дозирования пенициллинов.

Нарушение функции почек. Поскольку пенициллины экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде, при почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования. У пациентов с нарушениями функции почек возрастает риск развития гиперкалиемии при использовании бензилпенициллина калиевой соли.

Патология свертывания крови. При использовании карбенициллина, нарушающего агрегацию тромбоцитов, может повышаться риск кровотечений. В меньшей степени это характерно для уреидопенициллинов.

Застойная сердечная недостаточность. Большие дозы бензилпенициллина натриевой соли, карбенициллина и, в меньшей степени, других пенициллинов, действующих на синегнойную палочку, могут вызывать появление или усиление отеков.

Артериальная гипертензия. Большие дозы бензилпенициллина натриевой соли, карбенициллина и в меньшей степени других пенициллинов, действующих на синегнойную палочку, могут приводить к повышению АД и понижению эффективности антигипертензивных препаратов (в случае их применения).

Инфекционный мононуклеоз. «Ампициллиновая» сыпь отмечается у 75-100% пациентов с мононуклеозом.

Стоматология. Длительное применение пенициллинов, особенно расширенного спектра и ингибиторозащищенных, может приводить к развитию кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

Пенициллины нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфузионной системе с аминогликозидами ввиду их физико-химической несовместимости.

При сочетании ампициллина с аллопуринолом возрастает риск «ампициллиновой» сыпи.

Применение высоких доз бензилпенициллина калиевой соли в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или ингибиторами АПФ предопределяет повышенный риск гиперкалиемии.

Требуется соблюдать осторожность при сочетании пенициллинов, активных в отношении синегнойной палочки, с антикоагулянтами и антиагрегантами ввиду потенциального риска повышенной кровоточивости. Не рекомендуется сочетать с тромболитиками.

Следует избегать применения пенициллинов в сочетании с сульфаниламидами, так как при этом возможно ослабление их бактерицидного эффекта.

Холестирамин связывает пенициллины в ЖКТ и уменьшает их биодоступность при приеме внутрь.

Пероральные пенициллины могут понижать эффективность пероральных контрацептивов за счет нарушения энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции.

Информация для пациентов

Внутрь пенициллины следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Ампициллин и оксациллин необходимо принимать за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды), феноксиметилпенициллин, амоксициллин и амоксициллин/клавуланат - независимо от приема пищи.

Суспензию для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемой инструкцией.

Строго соблюдать предписанный режим в течение всего курса лечения, не пропускать дозу и принимать е¸ через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности или разложившиеся, поскольку они могут оказать токсическое действие.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней и появляются новые симптомы. При появлении сыпи, крапивницы или других признаков аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.



Таблица. Препараты группы пенициллинов.
Основные характеристики и особенности применения


МНН

Лекформа ЛС

F
(внутрь), %

Т½, ч*

Режим дозирования

Особенности ЛС

Природные пенициллины

Бензилпенициллин
(калиевая и натриевая соль)

Пор. д/ин. 250 тыс. ЕД;
500 тыс. ЕД;
1 млн ЕД; 1,5 млн ЕД; 5 млн ЕД; 10 млн ЕД
во флак.

10-20

0,5-0,7

Парентерально
Взрослые: 4-12 млн ЕД/сут
в 4-6 введений;
при стрептококковом тонзиллофарингите - 500 тыс. ЕД каждые 8-12 ч в течение 10 дней;
при менингите и эндокардите - 18-24 млн ЕД/сут в
6 введений
Дети:
до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»;
старше 1 мес: 50-100 тыс. ЕД/кг/сут в 4 введения;
при стрептококковом тонзиллофарингите - 25-50 тыс. ЕД/кг/сут в 2 введения в течение 10 дней;
при менингите -
300-400 тыс. ЕД/кг/сут
в 6 введений

Основной природный пенициллин.
Преимущественная активность в отношении грамположительных микроорганизмов.
Высокая аллергенность

Бензилпенициллин прокаин

Пор. д/ин.
600 тыс. ЕД;
и
1,2 млн ЕД;
во флак.

НД

24

В/м
Взрослые:
600 тыс.-1,2 млн ЕД/сут
в 1-2 введения
Дети:
до 1 мес: см. раздел «Применение АПМ у детей»;
старше 1 мес: 50-100 тыс. ЕД/кг/сут
в 1-2 введения

Не создает высоких концентраций в крови.
Показания: стрептококовые инфекции легкой и средней тяжести, амбулаторные формы пневмококковой пневмонии.
При передозировке возможны психические расстройства.
Противопоказан при аллергии на прокаин (новокаин)

Бензатин бензилпенициллин

Пор. д/ин. 300 тыс. ЕД;
600 тыс. ЕД;
1,2 млн ЕД;
2,4 млн ЕД
во флак.

НД

Несколько дней

В/м
Взрослые: 1,2-2,4 млн ЕД
однократно;
при сифилисе - 2,4 млн ЕД/сут каждые 5-7 дней (2-3 инъекции); для профилактики ревматизма и рецидивирующей рожи - 1,2-2,4 млн ЕД ґ 1 раз в месяц
Дети: 1,2 млн ЕД однократно;
для профилактики ревматизма - 600 тыс.-1,2 млн ЕД ґ 1 раз в месяц

Не создает высоких концентраций в крови.
Не допускается внутрисосудистое введение.
Показания: сифилис, стрептококовые инфекции легкой и средней тяжести, профилактика скарлатины и рецидивирующей рожи, круглогодичная профилактика ревматизма

Бензилпенициллин (калиевая соль)/
бензилпенициллин прокаин/бензатин бензилпенициллин (1:1:1)
(Бициллин-3)

Пор. д/ин.
1,2 млн ЕД во флак.

НД

Несколько дней

В/м
Взрослые и дети:
1,2 млн ЕД однократно

Не создает высоких концентраций в крови.
Не допускается внутрисосудистое введение.
Показания: стрептококовые инфекции легкой и средней тяжести, круглогодичная профилактика ревматизма.
Противопоказан при аллергии на прокаин (новокаин)

Бензатин бензилпенициллин/
бензилпенициллин прокаин (4:1) (Бициллин-5)

Пор. д/ин. 1,5 млн ЕД во флак.

НД

Несколько дней

В/м
Взрослые и дети: 1,5 млн ЕД однократно; для профилактики ревматизма - 1,5 млн ЕД ґ 1 раз в месяц

См. Бициллин-3

Феноксиметил-пенициллин

Табл. 0,1 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 1,5 г; 1 млн ЕД; 1,2 млн МЕ Табл. раств. 600 тыс. МЕ;
1 млн МЕ
Драже 100 тыс. ЕД Пор. д/сусп. д/приема внутрь 0,3 г; 0,6 г; 1,2 г; 300 тыс. МЕ/5 мл
Гран. д/сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл; 300 тыс. МЕ/5 мл
Сир. 400 мг/мл; 750 тыс. МЕ/5 мл
Кап. д/приема внутрь 150 тыс.
МЕ/мл

40-60

0,5-1,0

Внутрь
Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 6 ч;
при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,25 г каждые 8-12 ч в течение 10 дней;
для профилактики ревматизма - 0,25 г каждые 12 ч.
Дети: 30-40 мг/кг/сут в 4 приема;
при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,125-0,25 г каждые 8-12 ч в течение 10 дней

Не создает высоких концентраций в крови.
Показания: стрептококовые инфекции легкой и средней степени тяжести, круглогодичная профилактика ревматизма

Изоксазолилпенициллины

Оксациллин

Капс. 0,25 г
Табл. 0,25 г; 0,5 г
Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г во флак.

25-30

0,5-0,7

Внутрь
Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч за 1 ч до еды
Дети:
до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 40-60 мг/кг/сут в 3-4 приема (но не более 1,5 г/сут)
Парентерально
Взрослые: 4-12 г/сут в 4-6 введений
Дети: 0,2-0,3 г/кг/сут в 4-6 введений

Антистафилококковый пенициллин.
При приеме внутрь не создает высоких концентраций в крови.
Показания: стафилококковые инфекции (кроме вызванных MRSA)

Аминопенициллины

Ампициллин

Табл. 0,125 г; 0,25 г
Капс. 0,25 г; 0,5 г
Сусп. д/приема внутрь 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл
Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г
Пор. д/сусп. д/приема внутрь 5 г
Сир., 0,25 г/5 мл
Пор. д/кап. д/приема внутрь для детей 100 мг/мл

35-40

1,0

Внутрь
Взрослые: 0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды
Дети: 30-50 мг/кг/сут в 4 приема
Парентерально
Взрослые: 2-6 г/сут в 4 введения;
при менингите и эндокардите - 8-12 г/сут в 4-6 введений
Дети:
до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 4 введения;
при менингите - 0,3 г/кг/сут в 6 введений

Спектр активности расширен за счет E.coli, сальмонелл, шигелл, не продуцирующих β-лактамазы штаммов H.influenzae.
При приеме внутрь не создает высоких концентраций в крови. Может вызывать неаллергическую сыпь

Амоксициллин

Табл. 0,125 г;
0,25 г; 0,5 г; 0,375 г; 0,75 г; 1,0 г
Табл. раств.
0,75 г; 1,0 г
Капс. 0,25 г; 0,5 г
Кап. д/приема внутрь 100 мг/мл
Гран. д/сусп.
д/приема внутрь 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл

75-93**

1-1,3

Внутрь
Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 8 ч;
для профилактики эндокардита - 3,0 г однократно
Дети: 30-60 мг/кг/сут в 3 приема

Биодоступность не зависит от пищи.
Показания: инфекции ДП и МВП легкой и средней степени тяжести; эрадикация H.pylori; профилактика эндокардита

Карбоксипенициллины

Карбенициллин

Пор. д/ин. 1,0 г во флак.

10-20

1

В/в
Взрослые и дети:
0,4-0,6 г/кг/сут в 6-8 вве-дений
Введение проводят путем медленной инфузии в течение 30-60 мин

Главное клиническое значение - активность в отношении P.aeruginosa, но сейчас многие штаммы устойчивы.
Низкая активность в отношении грамположительных кокков.
Может вызывать электролитные расстройства, нарушение агрегации тромбоцитов, флебит

Уреидопенициллины

Азлоциллин

Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; 4,0 г во флак.

НД

1

В/в
Взрослые: 0,2-0,35 г/кг/сут в 4-6 введений
Дети:
до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 0,2-0,3 г/кг/сут в 4 введения
Введение проводят путем медленной инфузии в течение 30 мин

Спектр расширен за счет Enterobacteriaceae и неферментирующих бактерий.
Главное клиническое значение - активность в отношении P.aeruginosa, но сейчас многие штаммы устойчивы.
Переносится лучше, чем карбенициллин

Пиперациллин

Пор. д/ин. 1,0 г; 2,0 г; 3,0 г; 4,0 г во флак.

НД

1

В/в
Взрослые: 0,2-0,3 г/кг/сут в 4-6 введений
Дети: 0,15-0,3 г/кг/сут в 3-4 введения
Введение проводят путем медленной инфузии в течение 30 мин

Спектр расширен за счет Enterobacteriaceae и неферментирующих бактерий.
Главное клиническое значение - активность в отношении P.aeruginosa, но сейчас многие штаммы устойчивы.
Переносится лучше, чем карбенициллин

Ингибиторозащищенные пенициллины

Амоксициллин/
клавуланат

Пор. д/сусп.
д/приема внутрь 0,156 г/5 мл для детей; 0,312 г/
5 мл
Табл. 0,375 г; 0,625 г; 1,0 г
Пор. д/кап. 0,063 г/мл
Пор. лиоф. д/ин. 0,6 г; 1,2 г

90/75

1,3/1

Внутрь (во время еды)
Взрослые: 0,375-0,625 г каждые 8-12 ч
Дети: 40-60 мг/кг/сут (по амоксициллину) в 3 приема
В/в
Взрослые: 1,2 г каждые 6-8 ч.
Дети: 40-60 мг/кг/сут (по амоксициллину) в 3 введения

Спектр расширен за счет PRSA, продуцирующих β-лактамазы штаммов H.influenzae, представителей Enterobacteriaceae и B.fragilis.
Более широкие возможности при инфекциях ДП и МВП. Может использоваться при инфекциях кожи и мягких тканей, интраабдоминальных инфекциях, для профилактики в хирургии

Ампициллин/
сульбактам
(Сультамициллин)

Ампициллин/


сульбактам

Табл. 0,375 г
Пор. д/сусп.
д/приема внутрь 0,25 г/5 мл Пор. лиоф. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 0,75 г; 1,0 г; 1,5 г; 3,0 г во флак.

НД

1/1

Внутрь
Взрослые: 0,375-0,75 г каждые 12 ч
Дети: 50 мг/кг/сут в 2 приема
Парентерально
Взрослые: 1,5-12 г/сут
в 3-4 введения
Дети: 150 мг/кг/сут
в 3-4 введения

Спектр расширен за счет PRSA, продуцирующих β-лактамазы штаммов H.influenzae, некоторых представителей Enterobacteriaceae и B.fragilis.
Более широкие возможности при инфекциях ДП и МВП. Может использоваться при инфекциях кожи и мягких тканей, интраабдоминальных инфекциях, для профилактики в хирургии

Тикарциллин/
клавуланат

Пор. лиоф. д/инф. 1,6 г и 3,2 г во флак.

НД

1/1

В/в
Взрослые: 3,1 г каждые 6-8 ч,
при тяжелых инфекциях - каждые 4 ч
Дети: 0,2-0,3 г/кг/сут в 4-6 введений
Введение проводят путем медленной инфузии в течение 30 мин

Спектр расширен за счет PRSA, продуцирующих β-лактамазы штаммов Enterobacteriaceae и B.fragilis. Применяется при нозокомиальных инфекциях

Пиперациллин/
тазобактам

Пор. лиоф. д/инф. 2,25 г и 4,5 г во флак.

НД

1/1

В/в
Взрослые и дети старше 12 лет: 2,25-4,5 г каждые 6-8 ч
Введение проводят путем медленной инфузии в течение 30 мин

Широкий спектр, охватывающий большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, B.fragilis.
Применятся при нозокомиальных инфекциях. Не назначается детям до 12 лет

* При нормальной функции почек

** Флемоксин солютаб

НД - нет данных



Группа цефалоспоринов

Цефалоспорины относятся к β-лактамам и представляют один из наиболее обширных классов АМП. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех АМП. Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.



Классификация цефалоспоринов

I поколение

II поколение

III поколение

IV поколение

П а р е н т е р а л ь н ы е

Цефазолин

Цефуроксим

Цефотаксим

Цефепим

Цефтриаксон

Цефтазидим

Цефоперазон

Цефоперазон/сульбактам

П е р о р а л ь н ы е

Цефалексин

Цефуроксим аксетил

Цефиксим

 

Цефадроксил

Цефаклор

Цефтибутен

 


Механизм действия

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов»).



Спектр активности

В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes. КНС, менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

Цефалоспорины I поколения

Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

Несмотря на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз, отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам.

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Они эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения

Между двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и цефаклором - существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.

Пневмококки проявляют ПР к цефалоспоринам II поколения и пенициллину.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС.

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, однако клиническое применение этого АМП при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями.

Базовыми АМП этой группы являются цефотаксим и цефтриаксон, практически идентичные по своим антимикробным свойствам. Оба характеризуются высоким уровнем активности в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к цефотаксиму и цефтриаксону. Эта же закономерность характерна и для зеленящих стрептококков. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме MRSA, в несколько меньшей степени - в отношении КНС. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.

Энтерококки, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus - устойчивы.

Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией БЛРС. Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.

Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.

Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов;

существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae;

высокая чувствительность к гидролизу БЛРС.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.;

цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков;

оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;

активность в отношении микроорганизмов - гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

Ингибиторозащищенные цефалоспорины

Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Данный АМП высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.





Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   7   8   9   10   11   12   13   14   ...   70


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница