Средства, влияющие на



Скачать 334.5 Kb.
страница12/52
Дата23.04.2018
Размер334.5 Kb.
1   ...   8   9   10   11   12   13   14   15   ...   52
Эбротидин новое поколение (антисекреторные, гастропротективные и антигеликобактерные свойства)

Блокаторы протонной помпы


Наиболее активные ингибиторы секреции соляной кислоты.

Наиболее эффективные средства для лечения язвенной болезни.



Общий конечный путь стимуляции секреции реализуется на уровне внешней мембраны париетальных клеток с помощью энергозависимой помпы обмена ионов калия на ионы водорода.

Протонная помпа - протеин в цитоплазматических пузырьках при тубулах париетальной клетки и в микроворсинках секреторных канальцев.

Гастроселективность.

Объясняется тем, что подобных обкладочным клеткам структур нет.

«На выходе» из цитоплазмы (в апикальных канальцах) обкладочных клеток желудочных желёз,

в кислой среде препараты протонируются (активная ионизированная форма).

Ионизированная форма неконкурентно и необратимо связывается с ферментом, определяющим выделение кислоты через секреторную мембрану (Н/К-АТФ азой апикальной мембраны).

Широко применяются.

Неактивные предшественники, активирующиеся в кислой среде.

Попадают через кровь в обкладочные клетки.

Являются слабыми основаниями и накапливаются в секреторных канальцах,

в кислой среде которых активируются (образуются сульфеновые кислоты и сульфенамиды).

Эти метаболиты связываются с остатками цистеина Н+, К+-АТФ-азы.

Это вызывает необратимую инактивацию Н+, К+-АТФ-азы и прекращает секрецию ионов Н+.

Терапевтическая доза (20 мг х 7 дней) подавляет продукцию HCl более, чем на 95%. Восстановление происходит через 4-5 дней после отмены

(период полувосстановления –30-48 час).

После отмены не отмечается “рикошета”



Функциональная кумуляция
Дозо-зависимое подавление секреции кислоты сохраняется

после исчезновения вещества из плазмы

Показания к применению

Дуоденальные язвы, язвы желудка (обострение).

Язвенная болезнь (потиворецидивное лечение).

Препараты эффективны при: -язвах, резистентных к Н2-блокаторам

-рефлюксной болезни (в сочетании с прокинетиками)

Рефлюкс-эзофагит – появляется при хроническом воздействии на слизистую пищевода желудочного,

кишечного, пакнкреатического сока, желчи.

Характерны упорные изжоги, боли за мечевидным отростком, связанные с актом глотания.

При язвенном поражении бывает рвота с кровью.

Ингибиторы протонной помпы угнетают все виды секреции HCI (стабильный эффект через 4 дня).



Побочные эффекты не выражены.

Возможны:

ЖКТ: Тошнота, диарея, запор, боли в животе (до 9%)

Потенциальный риск длительного повышения рН желудка (бактериальная колонизация ЖКТ, риск образования опухоли.


Особенности: -Антисекреторная активность в 2-10 раз выше, чем у Н2-блокаторов.

-Используются в схемах антигеликобактерной терапии.


Клиническая эфективность

РН >3 в течение 8-10 часов Антациды, М1-холинолитики
РН >3 в течение 12-18 часов Н2-гистаминоблокаторы, Ингибиторы протонной помпы
Особенности применения
Поскольку препараты активируются в кислой среде, их нужно принимать перед едой или вместе с едой, т.к.пища стимулирует выработку соляной кислоты.

Совместное назначение препаратов, понижающих кислотность, уменьшает эффект.

Максимальный эффект достигается лишь после нескольких приемов препарат, поскольку не все молекулы Н+, К+-АТФ-азы и обкладочные клетки работают одновременно.

При назначении 1 раз в сутки требуется 2-5 суток.







Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   8   9   10   11   12   13   14   15   ...   52


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница