В 50-60-е годы, когда разрабатывалась



страница29/86
Дата03.03.2020
Размер3.86 Mb.
1   ...   25   26   27   28   29   30   31   32   ...   86
1.    b1-кардиоселективность — это способность избирательно блокировать b1-адренорецепторы, не оказывая влияния на функцию b2-адренорецепторов (табл. 2.16).

Неселективные b-адреноблокаторы (пропранолол, надолол и др.) препятствуют взаимодействию с адреналином и норадреналином как b1-, так и b2-адренорецепторов. Нередко они обладают высокой клинической эффективностью, например, при лечении больных АГ или ИБС (см. ниже). Однако блокада обоих типов b-адренорецепторов (b1 и b2) ведет к потере важных фармакодинамических свойств, которыми обладают нормально функционирующие b2-адренорецепторы, а также к относительному преобладанию эффектов a-адренорецепторов (например, сужение периферических сосудов). Напомним, что к числу таких свойств b2-адренорецепторов относятся:

В связи с этим при лечении неселективными b-адреноблокаторами нередко могут выявляться нежелательные побочные эффекты: бронхоспазм (отсутствие расслабления гладкой мускулатуры бронхов), ухудшение периферического кровообращения, в том числе синдром Рейно, похолодание конечностей (отсутствие расширения периферических сосудов), быстрая утомляемость и слабость в скелетных мышцах, коронароспазм, нарушения углеводного обмена (недостаточная секреция инсулина и угнетение гликогенолиза в печени и скелетных мышцах), спастические сокращения матки во время беременности и т.п. Эти и некоторые другие нежелательные реакции возникают в результате блокирования b2-адренорецепторов, а также относительного преобладания эффектов a-рецепторов.

Кардиоселективные b1-адреноблокаторы во многом лишены описанных побочных эффектов в связи с отсутствием у них свойств блокировать b2-адренорецепторы. Эти препараты можно, хотя и с известной осторожностью, применять у больных с сопутствующими обструктивными заболеваниями легких, сахарным диабетом, нарушениями периферического кровообращения, а также во время беременности. Кардиоселективные b1-адреноблокаторы, в отличие от неселективных, не вызывают сужения сосудов скелетных мышц и реже вызывают мышечную слабость и повышенную утомляемость.

Следует все же отметить, что b1-кардиоселективность — свойство весьма относительное. При применении малых доз b-адреноблокаторов относительная b1-кардиоселективность сохраняется, тогда как при использовании высоких доз этих препаратов их селективность может уменьшаться или исчезать совсем.





Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   25   26   27   28   29   30   31   32   ...   86


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница