Пояснительная записка Место дисциплины в структуре основной образовательной программы, в модульной структуре ооп



страница1/2
Дата11.09.2017
Размер1.01 Mb.
ТипПояснительная записка
  1   2







Пояснительная записка
1.Место дисциплины в структуре основной образовательной программы, в модульной структуре ООП

Дисциплина «Основы фармацевтической химии» является дисциплиной по выбору профессионального цикла основной образовательной программы.

«Основы фармацевтической химии» представляет собой комплексную дисциплину, базирующуюся на знаниях, умениях и навыках полученных при изучении общей и неорганической химии, аналитической химии и ФХМА, органической, физической химии, органической химии лекарственных веществ. Дисциплина является основой для решения конкретных профессиональных задач.

Общая трудоемкость дисциплины 3 зачетные единицы (108 академических часов).



2. Цель и задачи изучения дисциплины

Целью освоения дисциплины «Основы фармацевтической химии» является изучение методологии создания, оценки качества и стандартизации лекарственных средств.



Задачи освоения дисциплины заключаются

-в изучении документации, используемой в фармацевтической химии - Государственной Фармакопеи и другой нормативной документации, регламентирующей качество лекарственных средств;

-в изучении общих фармакопейных положений для идентификации неорганических и органических лекарственных веществ;

-в изучении особенностей использования стандартных образцов и спектров;

-в изучении общих фармакопейных положений для определения посторонних веществ в лекарственных средствах;

-в усвоении унификации методов количественного анализа лекарственных средств;

-в усвоении фармакопейных требований к стабильности, срокам годности, упаковке и условиям хранения лекарственных средств в зависимости от их физико-химических свойств;

-в освоении анализа лекарственных веществ и их метаболитов в биологических жидкостях.



3.Требования к входным знаниям, умениям, компетенциям

Приступая к освоению дисциплины, обучающийся должен:



-знать: основные стехиометрические законы химии, алгоритмы решения типовых расчетных задач,

- уметь работать с химической посудой, пользоваться лабораторным оборудованием;

- владеть методикой работы с учебной и научной литературой, технической документацией, методами химических и математических расчетов.

4. Ожидаемые результаты образования и компетенции по завершении освоения учебной дисциплины

В результате изучения дисциплины обучающийся должен продемонстрировать следующие образовательные результаты:



№ п/п

Формируемые компетенции



Образовательные результаты

индекс

компетенция

индексы

З

У

В

1

ПК-3

способен использовать знания о строении вещества, природе химической связи в различных классах химических соединений для понимания свойств материалов и механизма химических процессов, протекающих в окружающем мире

З-1

З-2


З-3

З-4


З-5


У-1

У-2


У-3


В-1

В-2




2

ПК-23

способен использовать знание свойств химических элементов, соединений и материалов на их основе для решения задач профессиональной деятельности

З-1

З-2


З-3

З-4


З-5

У-1

У-2


У-3


В-1

В-2




3

ПК-25

способен изучать научно-техническую информацию, отечественный и зарубежный опыт по тематике исследования

З-1

З-2


З-3

З-4


З-5

У-1

У-2


У-3


В-1

В-2





Расшифровка индексов:

знать:

-теоретические основы и практическое применение реакций определения подлинности неорганических и органических лекарственных веществ, в том числе синтетического и природного происхождения; (З-1)

-возможности и ограничения идентификации по температуре плавления и затвердевания, тонкослойной хроматографии (ТСХ), УФ-, ИК- и ЯМР-спектроскопии, ВЭЖХ; (З-2)

-общие фармакопейные положения для определения посторонних веществ в лекарственных средствах; (З-3)

-общие и частные методы обнаружения примесей; (З-4)

-особенности использования стандартных образцов и спектров; (З-5)

уметь

-решать вопросы совместимости и стабильности лекарственных веществ в различных лекарственных формах; (У-1)

-определять физические константы как показатели относительной чистоты лекарственных веществ; (У-2)

-устанавливать пределы допустимых примесей (эталонный и безэталонный способы); (У-3)



владеть

-современными химическими и физико-химическими методами количественного определения лекарственных веществ в применении к контролю их качества; (В-1)

-техникой изучения реакций, приводящих к изменению свойств лекарственных веществ, при хранении под влиянием факторов окружающей среды (окисление, гидролиз, изомеризация, декарбоксилирование, конденсация и т.п.). (В-2)

5. Структура дисциплины

Особенности классификации лекарственных веществ в соответствии с задачами фармацевтической химии. Контрольно-разрешительная система. Современные медико-биологические требования к лекарственным веществам. Источники и методы получения лекарственных веществ. Выделение лекарственных веществ из природных источников.

Аналитическое обеспечение качества лекарственных средств в соответствии с требованиями международных стандартов. Цель и задачи фармацевтического анализа. Объекты фармацевтического анализа. Особенности анализа лекарственных средств. Формы контроля качества лекарственных средств в зависимости от поставленных задач.

Фармакопейный анализ. Испытания лекарственных средств по показателям «подлинность», «чистота», «количественное определение» как важнейшая часть фармацевтического анализа.

Идентификация неорганических и органических лекарственных веществ (индивидуальных и входящих в сложные лекарственные формы).

Общие фармакопейные положения для определения посторонних веществ в лекарственных средствах (испытания на чистоту).

Способы количественной и полуколичественной оценки содержания примесей: химические, физические и физико-химические (оптические, хроматографические и др.).

6. Основные образовательные технологии

В процессе изучения дисциплины используются как традиционные, так и инновационные технологии, активные и интерактивные методы и формы обучения: разбор конкретных ситуаций, результатов работы студенческих исследовательских групп; технологии объяснительно-иллюстративного обучения с элементами проблемного изложения, информационного обучения, личностно-ориентированного обучения, лекции, лекции-презентации, лабораторные занятия, самостоятельная работа, консультация и т.п.



7. Форма контроля

Оценка качества освоения дисциплины включает текущий контроль успеваемости (собеседование, тестирование, подготовка информационных сообщений, защита лабораторно-практических занятий) и промежуточную аттестацию – зачет.

Критерии оценки индивидуальных образовательных результатов (достижений) определяются в соответствии с Положением о балльно - рейтинговой системе и технологической картой дисциплины.
Содержание дисциплины
Предмет и содержание фармацевтической химии.

Краткий исторический очерк развития фармацевтической химии в дореволюционной России, РФ и за рубежом. Краткие сведения о развитии фармацевтической промышленности в нашей стране.

Связь фармацевтической химии с другими фармацевтическими, а так же химическими, медико-биологическими и другими науками.

Источники получения фармацевтических препаратов. Принципы классификации лекарственных веществ.



Основные положения, регламентирующие фармацевтический анализ.

Организация контроля качества лекарственных средств в нашей стране.

Государственная Фармакопея и другая нормативная документация, регламентирующая качество лекарственных средств.

Общие фармакопейные положения для идентификации неорганических и органических лекарственных веществ. Групповые и частные испытания. Возможности и ограничения идентификации по температуре плавления и затвердевания, тонкослойной хроматографии (ТСХ), УФ-, ИК- и ЯМР-спектроскопии, ВЭЖХ.

Особенности использования стандартных образцов и спектров.

Общие фармакопейные положения для определения посторонних веществ в лекарственных средствах. Природа и характер примесей. Общие и частные методы их обнаружения: показатели прозрачности, цветности, окраски раствора в концентрированной серной кислоте и др. Физические константы как показатели относительной чистоты лекарственных веществ. Установление пределов допустимых примесей (эталонный и безэталонный способы). Способы их количественной и полуколичественной оценки.

Унификация методов количественного анализа лекарственных средств. Общие статьи ГФ. Предпосылки для выбора метода. Специфичность, чувствительность, правильность и воспроизводимость метода. Влияние поли­функционального характера лекарственных веществ на выбор метода количественного определения. Сравнительная оценка пригодности современных химических и физико-химических методов для количественного определения основных действующих компонентов: гравиметрия, метод кислотно-основного титрования в водных и неводных средах, комплексонометрия, аргентометрия, йодо- ,иодато-, бромато-, иодхлор-, цери-, дихроматометрия, перманганатометрия, нитритометрия, УФ-, ИК- и ЯМР-спектроскопия, фотометрия в видимой области спектра, хроматографические методы, рефрактометрия, поляриметрия и др.

Фармакопейные требования к стабильности, срокам годности, упаковке и условиям хранения лекарственных средств в зависимости от их физико-химических свойств. Реакции, приводящие к изменению свойств лекарственных веществ, при хранении под влиянием факторов окружающей среды (окисление, гидролиз, изомеризация, декарбоксилирование, конденсация и т.п.).

Анализ лекарственных веществ и их метаболитов в биологических жидкостях.

Неорганические лекарственные вещества

Номенклатура, латинские названия, физические и химические свойства, методы идентификации, количественного определения и определения примесей, условия хранения и применения неорганических лекарственных веществ.

Кислород, очищенная вода и вода для инъекций, пероксид водорода. Требования и методы контроля качества. Возможные источники примесей. Правила хранения и отпуска, внутриаптечный контроль.

Галогены и их соединения со щелочными металлами. Йод. Калия и натрия хлориды, бромиды, йодиды, хлористоводородная кислота, их меди­цинское значение, физико-химические свойства, получение, методы анализа. Требования к качеству и их связь с медицинским применением, способами получения и лекарственными формами. Внутриаптечный контроль качества раствора йода и физиологического раствора.

Натрия гидрокарбонат и лития карбонат. Обнаружение примесей карбонатов и гидрокарбоната натрия, его химические превращения в водных растворах. Требования к качеству и методу анализа.

Бария сульфат для рентгеноскопии. Свойства, определяющие его применение в медицине. Контроль доброкачественности и пригодности для рентгеноскопии.

Кальция хлорид и сульфат. Магния оксид и сульфат. Их медицинское значение в зависимости от физико-химических свойств. Требования к качеству и методы анализа. Устойчивость препаратов к влаге, углекислоте, температуре при хранении.

Борная кислота и натрия тетраборат. Свойства, определяющие их применение в медицине как антисептических средств. Физико-химические свойства, требования и контроль качества. Сравнительная оценка методов анализа и хранения. Определение примесей минеральных кислот в борной кислоте, причины их возможного присутствия.

Висмута нитрат основной, цинка оксид и сульфат, алюминия гидроксид и фосфат, серебра нитрат и меди сульфат. Их получение и свойства во взаимосвязи с антибактериальным действием. Требования к качеству и методы анализа. Образование комплексов с аммиаком, йодидом калия, тиосульфатом натрия, трилоном Б. Взаимодействие с раствором гидроксида натрия и калия, с галогенидами. Возможные изменения препаратов при хранении (влияние пыли, выветривания тары, температуры и т.п.).

Железо восстановленное, железа (II) сульфат, комплексные соединения железа (ферроцерон). Их медицинское значение, получение, требования к каче­ству, методы анализа. Хранение.

Особенности стандартизации радиофармацевтических препаратов. Их химическая, радиохимическая и радиоизотопная чистота. Специфика и соблюдения сроков годности. Этикетирование, хранение и предосторожности при обращении.

Органические лекарственные вещества

Классификация органических лекарственных веществ. Принцип группирования по общности структуры молекулы или ее частей, определяющих возникновение, развитие, способы получения, требования к качеству, анализ и представления о взаимосвязи химической структуры с биологической активностью.

Номенклатура, химические и латинские названия.

Способы анализа. Общие положения и статьи ГФ применительно к исследованию. Качество органических лекарственных средств. Определение физических констант органических веществ для подтверждения подлинности и относительной чистоты. Физико-химические (хроматография, спектрофотометрия и т.п.) методы контроля качества этих веществ. Химические методы исследования. Элементный анализ по функциональным группам. Применение отдельных типов реакций и их комплекса.



Алифатические соединения

Хлорэтил, фторотан. Общие и частные (в зависимости от природы галогена) методы анализа. Условия хранения и стабилизации в зависимости от общих и частных свойств и медицинского применения.

Спирты и эфиры. Спирт этиловый, диэтиловый эфир, глицерин, нитро­глицерин. Их медицинское значение, получение, анализ, хранение. Стабилизация диэтилового эфира в зависимости от возможных химических превращений. Предосторожности при анализе диэтилового эфира и нитроглицерина.

Альдегиды и их производные. Раствор формальдегида, гексаметилентетрамин, хлоралгидрат. Их медицинское значение, получение, свойства, анализ и особенности хранения. Внутриаптечный контроль качества раствора формальдегида как нестойкого препарата.

Углеводы. Моно- и полисахариды. Глюкоза, лактоза, сахароза, крахмал. Их медицинское значение, получение, особенности анализа, хранения и стабилизации.

Карбоновые кислоты и их производные. Калия ацетат, натрия цитрат, кальция лактат, глюконат, пермангамат, пантотенат. Требования к качеству и методы анализа.

Лактоны ненасыщенных полиоксикарбоновых кислот. Кислота аскорби-новая, ее окислительно-восстановительные и кислотно-основные свойства. Медицинское значение, получение, анализ, хранение. Химические основы стабилизации аскорбиновой кислоты в лекарственных формах.

Аминокислоты и их производные. Кислота глютаминовая, кислота гамма- аминомасляная (аминалон), цистеин, ацетилцистеин, метионин, пеницилламин, метилметионинсульфония хлорид (витамин У), натриевая и кальциевая соли этилендиаминтетрауксусной кислоты (тетацин кальций). Пирацетам, каптоприл, эналоприл, фенилаланин. Кислотно-основные свойства. Стереоизометрия. Требования к качеству. Методы анализа. Беталактамиды (пинициллины и цефалоспорины). Развитие науки об антибиотиках. Вклад зарубежных и отечественных ученых. Пути создания новых антибиотиков (скрининг, химическая трансформация, частичный направленный синтез). Типовая схема получения антибиотиков методом биосинтеза. Бензилпенициллин, его натриевая, калиевая и новокаиновая соли, феноксиметилпенициллин. Полусинтетические пенициллины. Амоксициллин, оксациллина натриевая соль, ампициллин, карбенициллина динатриевая соль. Целенаправленные полусинтезы на основе 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК). Природный цефалоспорин С как источник получения 7-ацетилцефалоспорановой кислоты (7-АЦК) и 7-дезацетилцефалоспорановой кислоты (7-АДЦК). Частичный направленный синтез на основе 7-АДЦК (цефалексин) и 7-АЦК (цефалотин). Биологические, химические и физико-химические методы оценки качества антибиотиков. Стабильность, химическая несовместимость, хранение. Ингибиторы бета-лактамаз: сульбактам, кислота клавулановая. Аминогликозиды. Стрептомицина, канамицина и гентамицина сульфаты. Получение полусинтетических производных, (амикацин). Требования к качеству и методы анализа. 

Терпены. Моноциклические терпены: ментол, терпингидрат, валидол. Би-циклические терпены: камфора, бромкамфора, сульфокамфорная кислота и ее новокаиновая соль (сульфокамфокаин). Тетратерпены: ретинолы и их производные. Медицинское значение терпенов, источники получения, анализ, хранение. Вклад отечественных ученых в изыскание новых лекарственных средств и развитие сырьевой базы. Химическое обоснование проблемы стабилизации ретинола и его производных в лекарственных формах.

Статины, левостатин, симвастатин.

Стероиды. Классификация по основным биологическим функциям в завиимости от строения: стерины, желчные кислоты, карденолиды, сапонины, гестагены, андрогены, кортикостероиды, эстрогены. Стереохимия. Источники получения. Проблемы оценки качества стероидных лекарственных веществ (идентификация, нормирование сопутствующих веществ). Биологические и физико-химические методы анализа, пути совершенствования методов оценки качества. Кальциферолы (витамины группы Д), карденолиды (гликозиды сердечного действия). Дигитоксин, ацетилдигитоксин, строфантин. Связь между строением и биологическим действием. Кислотный и ферментативный гидролиз природных гликозидов, их стандартизация. Биологические и физико-химические методы количественной оценки активности гликозидов. Требования к качеству, методы анализа. Андрогены и анаболитики: тестостерона пропионат, метилтестостерон, метандростенолон, метиландростендиол, феноболин. Андрокур, пипекурония бромид. Требования к качеству и методы анализа.

Кортикостероиды: дезоксикортикостерона ацетат, кортизона ацетат и его аналог преднизон, гидрокортизон и преднизолон, дексаметазон, флуоцинолона ацетонид (синалар). Биохимические предпосылки создания лекарственных веществ в данной группе. Требования к качеству и методы анализа. Экстрогены: эстрон и эстрадиол. Предпосылки для получения производных: этинилэстрадиол, эфиры эстадиола. Требования к качеству и методы анализа.

Гестагены и их синтетические аналоги. Прогестерон. Норколут. Депо-провера. Прегнин. Требования к качеству, Методы анализа.

Ароматические соединения

Основные типы реакций для ароматических соединений (окисления-восстановления, кислотно-основные, электрофильного замещения). Общие и частные методы анализа лекарственных веществ ароматического ряда и их выбор в соответствии с функциональными группами.

Фенолы, хиноны и их производные. Фенол, тимол, резорцин. Синэстрол, диэтильбэстрол и его пропионат. Производные нафтохинонов, обладающие свойствами витаминов группы К. Филлохинон, фарнохинон, викасол.

Источники получения, методы анализа, проблема устойчивости, хранения лекарственных форм, содержащих фенолы и хиноны.

Тетрациклины. Тетрациклин, окситетрациклин, их полусинтетические производные - метациклин (рондомицин), доксицилин (вибрамицин). Требования к качеству, методы анализа.

Производные п-аимнофенола: парацетамол; м-аминофенола: прозерин. Стабильность, требования к качеству, методы анализа.

Ароматические кислоты и их производные. Кислота бензойная и салициловая, и их натриевые соли. Диоксибензойная кислота. Салициламид, оксифенамид, фенилсалицилат, кислота ацетилсалициловая. Получение, анализ, хранение.

Производные фенилпропионовой кислоты: ибупрофен; фенилуксусной кислоты: диклофенак и его соли. Производные бутирофенона: галоперидол.

Пара- и орто- аминопроизводные бензойной и салициловой кислот. Анестезин, новокаин, дикаин, тримекаин, ксикаин (лидокаина гидрохлорид), новокаинамид. Основные предпосылки и способы получения местноанестезирующих средств. Требования к качеству и методы анализа. Внутриаптечный контроль инъекционных растворов, выбор стабилизаторов. Особенности метаболизма.

Близкие по структуре местные анестетики: бупивакаин, ультракаин. Производные амида пара-аминобензойной кислоты: метоклопропамида гидрохлорид.

Натрия п-аминосалицилат как противотуберкулезное средство. Проблема стабилизации, требования к качеству и методы анализа. Производные антраниловой кислоты: мефенаминовая кислота и ее натриевая соль, диклофенак- натрий (вольтарен) как противовоспалительные средства. Требования к качеству и методы контроля.

Арилалкиламины, оксифенилалкиламины и их производные. Эфедрина гидрохлорид, адреналин, норадреналин, их соли, изодрин, фенотерол (беротек), сальбутамол, верапамил. Общий метод синтеза, кислотно-основные и окислительно-восстановительные свойства. Стереоизомерия. Требования к качеству и методы анализа. Производные замещенных гидроксипропаноламинов: атенолол, тимолол, флуоксетин. Анаприлин (пропанолола гидрохлорид) как бета-адреноблокатор. Оксифенилалифатические аминокислоты: леводопа и метилдофа. Методы анализа, стабильность, хранение. Левомицетин (антибиотик). Роль стереоизомерии. Получение левомицетина и его эфиров (стеарата и сукцината). Требования к качеству и методы анализа.

Йодированные производные ароматических и арилалифатических аминокислот: триобрин, (триомбраст), трийодтиронин, тироксин, тиреоидин. Применение комплекса химических и физико-химических методов для оценки качества йодсодержащих органических веществ. Значение изометрии, требования к качеству и методы контроля.

Бензолсульфониламиды и их производные как соединения с противомикробной, диуретической и противодиабетической активностью. История получения и применения. Скрининг. Общий метод синтеза. Стрептоцид, сульфацил-натрия, норсульфазол, сульфадиметоксин, бисептол, фталазол, салазопиридазин и др. Тредования к качеству, общие и частные методы анализа. Производные амида хлорбензолсульфоновой кислоты: фуросемид, дихлотиазид (гшипотиазид), циклометиазид. Замещенные сульфомочевины как антидиабетические вещества: букарбан, глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлазид. Производные бензосульфохлорамида: хлорамин Б, пантоцид. Требования к качеству и методы анализа.



Гетероциклические лекарственные средства природного синтетического происхождения

Классификация. Исторические и биохимические предпосылки создания


лекарственных средств группы гетероциклов. Синтетические аналоги природных биологически активных соединений в ряду гетероциклов. 

Производные 5-нитрофурана: фурацилин, фуразолидон, фурадонин, фурагин как лекарственные вещества. Синтез, свойства, анализ, хранение. Амиодарон, гризеофульвин.

Производные бензопирана. Кумарины и их производные как антикоагулянты: неодикумарин, фепромарон, синкумар. Методы анализы. Хромановые соединения - токоферолы (витамины группы Е) как лекарственные и профилактические средства: токоферола ацетат. Требования к качеству, методы анализа, хранение. Фенилхромановые соединения - флаваноиды (витамины группы Р): рутин и его агликон кверцетин, дигидрокверцетин. Источники получения, анализ, хранение. Призводные бензо-гамма-пирона-натрия кромогликат.

Производные индана: фениндион (фенилин).

Серосодержащие гетероциклы. Производные тиофена. Тиклопидин.

Производные пиррола и его конденсированных систем. Цианокобаламин (витамин В12), гидроксикобаламин, кобамамид. Анализ, хранение. Платифиллина гидротартрат. Требования к качеству в связи с получением из растительного лекарственного сырья, методы анализа.

Производные тетрагидропиррола. Линкомицины: линкомицина гидрохлорид, клиндамицин.

Производные индола. Работа отечественных и зарубежных исследователей по получению синтетических аналогов природных соединений. Стереохимия, способность к изомеризации. Серотонина адипинат, индометацин. Триптофан, ондансетрон (зофран), трописетрон (навобан), суматриптана сукцинат (имигран), арбидол, винпоцетин.

Производные индола (алкалоиды раувольфии): резерпин.

Производные лизергиновой кислоты (алкалоиды спорыньи), производные эрголина (алкалоиды спорыньи и их производные): дигидроэрготамин,дигидроэргокристин, ницерголин, эргометрин, метилэргометрин, бромокриптин, эргометрина малеат, эрготамина тартрат. Требования к качеству и методы анализа. Контроль за содержанием сопутствующих веществ.

Производные пиразола. Антипирин, анальгин, бутадион, пропифеназон, Общий метод синтеза. Требования к качеству, анализ, хранение.

Производные имидазола. Бендазола гидрохлорид (дибазол), клонидина гидрохлорид (клофелин), метронидазол.

Производные 1,2,4-триазола. Флуконазол(дифлюкан).

Производные пиперидина. Тригексифенидина гидрохлорид (циклодол), кетотифен (задитен), лоратидин (кларитин).

Производные пиперазина. Циннаризин.

Производные пиридина. Пиридоксина гидрохлорид (витамин группы Вб), пиридоксальфосфат, пиридигол, пармидин. Никотиновая кислота, ее амид и диэтиламид, пикамилон. Общий метод получения.

Противотуберкулезные средства и антидепрессанты на основе изоникотиновой кислоты: изониазид, фтивазид, ниаламид, протионамид, этионамид. Общие методы получения, анализ, хранение. Общие методы анализа соединений с пиридиновым циклом. Производные дигидропиридина: нифедипин, амлодипин, никардипин.

Производные тропана. Атропина сульфат, гоматропина и скополамина гидробромиды, тропацин, апрофен и др. Кокаина гидрохлорид. Источники получения, изометрия, кислотно-основные и окислительно-восстановительные свойства, реакции электрофильного замещения. Методы анализа, хранение.

Производные хинолина: хинин, хинидин и их соли, хингамин, плаквенил. Хинозол, клиохинол (энтеросептол), хлорхинальдол, нитроксолин (5-НОК). Общие методы получения. Направленность фармакологического действия в зависимости от химической структуры. Стабильность, требования к качеству, методы анализа.

Фторхинолоны: ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин.

Производные изохинолина, бензилизохинолина, фенантренизохинолина. Папаверина гидрохлорид, дротаверина гидрохлорид (но-шпа). Получение, анализ, хранение.

Алкалоиды морфин, кодеин, их препараты. Полусинтетические производные морфина: этилморфина и апоморфина гидрохлориды. Фентанил, трамадола гидрохлорид, лоперамида гидрохлорид, налтрексона гидрохлорид. Источники получения морфина, его синтетический аналог по действию — промедол. Требования к качеству, методы анализа, хранение, правила отпуска.

Производные хиназолина: празозин.

Производные пиримидин- 2,4-диона. Метилурацил, его нуклеозид – фторурацил, фторафур. Зидавудин, ставудин.

Производные 4-аминопиримидин-2-она. Ламивудин.

Производные пиримидин-4,6-диона: примидон (гексамидин).

Производные пиримидин-2,4,6-триона: барбитал, фенобарбитал, этаминал-натрий, гексенал, барбамил, бензонал, гексамидин. Связь между строением и действием. Общие методы синтеза. Общие и частные методы анализа кислотных и солевых форм. Стабильность, хранение.

Производные 1,2-бензотиазина. Пироксикам.

Производные гидантоина. Фенитоин (дифенин).

Производные пиримидинотиазола как лекарственные и профилактиче­ские средства (витамины группы B1): тиамина хлорид и бромид, кокарбоксилаза, фосфотиамин, бенфотиамин. Биотрасформация, стабильность, требования к качеству, методы анализа.

Производные пурина: кофеин, теофиллин, теобромин и их соли. Дипро-филлин, ксантинола никотинат, пентоксифиллин. Общие методы синтеза и анализа, основанные на реакциях окисления и гидролитического расщепления пиримидинового и имидазольного циклов. Устойчивость, хранение. Нуклеозиды пурина: аденозинтрифосфорная кислота и рибоксин. Анализ, хранение. Результаты поиска лекарственных веществ в ряду пурина: меркаптопурин, аллопуринол, азатиоприн. Производные гуанина: Ацикловир (зовиракс), ганцикловир (цимевен).

Производные птеридина: фолиевая кислота и ее аналоги. Связь между структурой и биологическим действием. Метотрексат. Требования к качеству, методы анализа.

Производные изоаллоксазина как лекарственные и профилактические вещества (витамины группы В2): рибофлавин и его мононуклеотид. Биотрансформация, требования к качеству и методы анализа.

Производные фенотиазина: аминазин, пропазин, этаперазин, фторфеназин (фторфеназина деканоат), этмозин, этацизин. Методы получения, общие свойства. Требования к качеству, выбор методов анализа. Хранение.

Производные бензодиазепина: хлордиазепоксид (хлозепид), медазепам, диазепам (сибазон), оксазепам, нитразепам, феназепам, алпразолам и др. как лекарственные средства. Производные дибензодиазепина. Клозапин (азалептин). Производные 1,5-бензотиазепина. Дилтиазем.

Производные иминостильбена: карбамазепин. Требования к качеству и общие химические методы  контроля. Методы анализа, основанные на гидролитическом расщеплении молекулы.

Производные оксазина: азафен. Требования к качеству и методы анализа.

Сертификация и декларирования, стандартизация лекарственных средств

Система сертификации и декларирования лекарственных средств в РФ. Участники сертификации: Орган управления системой сертификации, Центральные органы и региональные органы по сертификации лекарственных средств, испытательные Центры (лаборатории), их функции, права и обязанности. Аккредитация органов по сертификации и испытательных лабораторий. Документация системы сертификации: ОФС, ФС, ФСП, порядок разработки и утверждения.

Сертификация лекарственных средств и БАД.

Стандартизация в фармации. Стандартные образцы (СО) в фармацевти-ческом анализе, требования, предъявляемые к СО, маркировка, упаковка, транспортировка, хранение СО. Область применения.

Особенности фармацевтического анализа лекарственных форм. Анализ лекарственных форм с помощью химических, физико-химических и других методов, без разделения ингредиентов лекарственных форм, с разделением и одновременным разделением и определением.

Методы фармацевтического анализа, применяемые в современных аккредитованных лабораториях (центрах) по контролю качества лекарственныхсредств. Химические методы. Варианты титриметрических методов анализа.

Физико-химические методы. рефрактометрия, спетрофотометрия в видимой, УФ- и ИК-областях спектра, дифференциальная и производная спектрофотометрия, хроматографические методы (ТСХ, ГЖХ, ВЭЖХ и др.), их варианты, микробиологические и биохимические методы исследования лекарственных средств.

Особенности анализа заводских лекарственных форм. Анализ инъекционных растворов, методы стабилизаций. Анализ таблеток, паст и мазей. Внутриаптечный контроль, приказы. Особенности анализа концентрированных растворов, полуфабрикатов, скоропортящихся лекарственных форм, микстур, мягких лекарственных форм.

Пути и перспективы развития методов фармацевтического анализа. Система совершенствования фармакопейных статей. Валидация методик. Международные системы управления качеством. Системы контроля качества лекарственных средств и сертификация за рубежом.
Содержание лекционного курса
Перечень тем лекционных занятий
Фармацевтическая химия как наука. Объект фармацевтической химии. Методология фармацевтической химии. Значение фармацевтической химии в подготовке провизора. Задачи фармацевтической химии и пути их решения совместно с химическими, медико-биологическими и другими дисциплинами. Место фармацевтической химии в комплексе фармацевтических наук. Краткий исторический очерк развития фармацевтической химии как раздела фармации.

Государственные принципы и положения, регламентирующие качество лекарственных средств. Нормативная документация и стандартизация лекарственных средств.



Лекарственные средства элементов VI, V и IV групп периодической системы элементов.

Лекарственные средства элементов VII группы периодической системы элементов.

Радиофармацевтические средства. Предпосылки применения радиоактивных веществ в диагностических и лечебных целях. Особенности стандартизации радиофармацевтических средств. Натрия о-иодгиппурат.

Лекарственные средства элементов II и III групп периодической системы элементов. Лекарственные средства висмута, серебра, меди, цинка. Органические лекарственные средства. Классификация, номенклатура. Источники и способы получения. Методы анализа.

Галогенопроизводные углеводородов. Хлорэтил, галотан (фторотан).

Спирты, альдегиды и эфиры. Спирт этиловый, глицерол (глицерин), полиэтиленгликоль, нитроглицерин, диэтиловый эфир (эфир медицинский и эфир для наркоза), раствор формальдегида.

Карбоновые кислоты и их производные. Натрия ацетат, кальция лактат, кальция глюконат, натрия цитрат, натрия вальпроат, мельдоний (милдронат), сорбиновая кислота.

Аминокислоты и их производные. Глутаминовая кислота, аминокапроновая кислота, гамма-аминомасляная кислота (аминалон), метионин, цистеин, ацетилцистеин, аспартам.

Производные полиаминополикарбоновых кислот. Тетацин-кальций (кальция натрия эдетат).

Пирацетам, фенотропил как аналоги лактама гамма-аминомасляной кислоты.



Производные пролина: каптоприл, эналаприл, лизиноприл.

Кортикостероиды. Минералкортикостероиды: Дезоксикортона ацетат (дезоксикортикостерона ацетат).

Глюкокортикостероиды: кортизона ацетат, преднизолон, гидрокортизона ацетат, дексаметазон, флюоцинолона ацетонид (синафлан).

Анаболические стероиды: метандиенон (метандростенолон), метандриол (метиландростендиол), нандролона фенилпропионат (феноболин), нандролона деканоат (ретаболил),

Ароматические соединения. Общие сведения о зависимости химической структуры и биологического действия в ряду ароматических соединений. Источники и способы получения. Общие и частные методы анализа.



Фенолы, хиноны и их производные.

Лекарственные средства группы фенолов: фенол, тимол, резорцин, этамзилат, гвайфенезин.

Производные нафтохинонов (витамины группы К): менадиона натрия бисульфит (викасол). Ароматические кислоты и их производные. Бензойная кислота, натрия бензоат. Салициловая кислота, натрия салицилат.

Производные п-гидроксибензойной кислоты. Этилпарагидроксибензоат.

Сложные эфиры салициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота.

Производные фенилпропионовой кислоты. Ибупрофен, кетопрофен.

Производные фенилуксусной кислоты. Диклофенак-натрий.

Производные бутирофенона. Галоперидол.

Антибиотики. Классификация по действию, химическая классификация. Требования к качеству. Единица активности. Биологические, химические и физико-химические методы оценки качества. Стандартные образцы антибиотиков.

Гетероциклические соединения природного и синтетического происхождения. Исследование природных биологически активных соединений гетероциклической структуры как один из путей создания новых лекарственных веществ. Классификация гетероциклических соединений. Применение общих физических и химических закономерностей в формировании требований к качеству лекарственных веществ и выборе методов анализа. Кислородсодержащие гетероциклы.



Производные 5-нитрофурана. Нитрофурал, фурагин, нифурател, нифуроксазид (энтерофурил).

Производные фурана. Амиодарон, гризеофульвин.

Метрологические характеристики результатов анализа. Статистическая обработка результатов анализа в соответствии с требованиями ГФ.

Виды погрешности анализа. Погрешности анализа физико-химических и химических методов. Способы выявления систематических и случайных погрешностей.

Организация контроля качества лекарственных средств. Правила GMP. Контроль качества лекарственных средств на производстве (промышленные предприятия и аптеки). Декларирование качества лекарственных средств.

Контроль качества лекарственных средств в процессе хранения. Изучение сроков годности лекарственных средств.

Содержание лабораторных занятий

Перечень лабораторных работ


  1. Объекты фармацевтической химии, Общие и частные фармакопейные статьи.

  2. Общие методы определения качества лекарственных средств.

  3. Анализ неорганических лекарственных средств.

  4. Анализ органических лекарственных средств.

  5. Определение примесей в лекарственных формах

  6. Количественное определение содержания алифатических действующих веществ в лекарственных формах.

  7. Количественное определение содержания ароматических 4 значение. действующих веществ в лекарственных формах.

  8. Количественное определение содержания гетероциклических действующих веществ в лекарственных формах.

  9. Определение стабильности компонентов лекарственных форм.

Содержание самостоятельной работы
Перечень тем на самостоятельную работу
1.Основные этапы развития и формирования фармацевтической химии как отдельной науки.

2. Современные проблемы, пути их решения и перспективы развития фармацевтической химии.

3. Современные источники получения лекарственных веществ, пути и методы синтеза лекарственных препаратов.

4. Характеристика современных физических и химических методов разделения и очистки лекарственных веществ.

5. Фармацевтический анализ: общая характеристика, основные критерии, особенности проведения, значение для фармацевтической промышленности.

6. Изменения, происходящие с лекарственными веществами и препаратами при их хранении.

7. Влияние условий получения, хранения, транспортировки лекарственных препаратов на их стабильность. Критерии стабильности лекарственных средств.

8. Процедура стандартизации лекарственных средств.

9. Классификация неорганических лекарственных веществ: химическая, фармакологическая, смешанная.

10. Характеристика лекарственных средств, содержащих соединения р-элементов (VIIA, VIA, VA группы).

11. Характеристика лекарственных средств, содержащих соединения s-элементов (IA, IIA группы).

12. Характеристика лекарственных средств, содержащих соединения d-элементов (IB, IIB, IVB-VIIIB группы).

13. Современные лекарственные препараты на основе предельных и ненасыщенных углеводородов: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания, возможные побочные эффекты, препараты, входящие в эту группу.

14. Современные нестероидные противовоспалительные средства: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания, возможные побочные эффекты, препараты, входящие в эту группу.

15. Природные и синтетические аминокислоты и их производные: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания, возможные побочные эффекты, современные препараты, входящие в эту группу.

16. Гормональные препараты: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания, возможные побочные эффекты, современные препараты, входящие в эту группу.

17. Сульфаниламиды: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания, возможные побочные эффекты, современные препараты, входящие в эту группу.

18. Антибиотики: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания, возможные побочные эффекты, современные препараты, входящие в эту группу.

19. Плазмозамещающие и дезинтоксикационные препараты: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания, возможные побочные эффекты, современные препараты, входящие в эту группу.

20. Рентгеноконтрастные вещества: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания, возможные побочные эффекты, современные препараты, входящие в эту группу.


Каталог: documents -> oop
documents -> Учебное пособие для самостоятельной подготовки студентов специальной медицинской группы по освоению теоретического раздела дисциплины «Физическая культура»
documents -> Программа «Счастливое материнство с желанным ребёнком»
documents -> Новая информация из раздела безопасности использования лекарственного средства
documents -> Федеральные клинические рекомендации по диагностике и лечению синдрома зависимости
oop -> Рабочей программы дисциплины «Физиология центральной нервной системы»
oop -> Рабочая программа учебной дисциплины «Судебная медицина и психиатрия»
oop -> Рабочей программы дисциплины «Судебная медицина»
oop -> «Нейрофармакология»
oop -> Пояснительная записка Место дисциплины в структуре основной образовательной программы, в модульной структуре ооп


Поделитесь с Вашими друзьями:
  1   2




База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2020
обратиться к администрации

    Главная страница