Рекомендована к утверждению в качестве типовой


Содержание учебного материала



страница3/8
Дата30.04.2016
Размер1.17 Mb.
ТипПояснительная записка
1   2   3   4   5   6   7   8

Содержание учебного материала


1. Предмет фармакологии. Терминология. Источники и этапы создания лекарственных средств. Законодательство в области лекарственных средств

Понятие о лечении, основные лечебные факторы и методы лечения. Сущность фармакологии как науки об управлении процессами жизнедеятельности организма с помощью химических веществ. Исторические этапы становления фармакологии как науки, вклад отечественных ученых в развитие фармакологии. Разделы и области фармакологии (нейрофармакология, иммунофармакология, хронофармакология и др.), клиническая фармакология. Фармация.

Понятие о лекарственном веществе, лекарственном средстве, лекарственном препарате, лекарственной форме. Номенклатура лекарственных средств. Источники получения лекарственных веществ, этапы разработки лекарственных средств. Польза и риск от применения лекарственных средств. Отношение общества к лекарственным средствам и отношение врача к фармакотерапии. Контроль общества над использованием лекарственных средств.

Химическая природа лекарственных средств. Химические и физико-химические детерминанты их фармакологической активности. Факторы, обеспечивающие терапевтический эффект лекарственных средств, фармакодинамическое действие и плацебо-эффекты.

2. Фармакокинетика лекарственных средств

2.1. Основы фармакокинетики. Принципы дозирования лекарственных средств


Перенос лекарственных веществ в организме – всасывание, распределение, метаболизм, выведение; движение лекарственных веществ через барьеры. Детерминанты переноса. Водная диффузия. Диффузия в липидах. Перенос через мембраны веществ с переменной ионизацией. Активный перенос веществ. Основные факторы, влияющие на перенос лекарственных веществ в организме.

Биодоступность. Пути введения лекарственных средств в организм, их цели, достоинства, недостатки. Пресистемная элиминация лекарственных средств. Распределение лекарственных веществ в организме (водные пространства и клеточные компартменты), скорость распределения.

Основные фармакокинетические параметры: биодоступность, объем распределения (связь с водными пространствами организма, вариабельность объема распределения в зависимости от свойств лекарственных веществ и состояния организма), клиренс, период полувыведения, константа элиминации; их сущность, принципы определения и количественное выражение, размерность, взаимосвязь, значение для управления режимом дозирования лекарственных средств. Фармакокинетические модели (однокамерная, двухкамерная). Количественные законы всасывания и элиминации лекарственных веществ. Центральная догма фармакокинетики: «Концентрация лекарственного вещества в крови – основной параметр для управления терапевтическим эффектом лекарственного средства».

Цели дозирования лекарственных средств и переменные: доза, виды доз, способы и интервалы введения. Вводная (загрузочная, ударная) доза: терапевтический смысл, расчет индивидуальной загрузочной дозы по фармакокинетическим параметрам. Условия и ограничения использования загрузочных доз. Поддерживающие дозы: терапевтический смысл, расчет поддерживающих доз для обеспечения оптимального режима дозирования.

Введение лекарственных средств в кровяное русло с постоянной скоростью. Кинетика концентрации лекарственного вещества в крови и ее зависимость от фармакокинетических параметров, концентрации раствора и скорости введения. Стационарная равновесная концентрация лекарственного вещества в крови (CSS), время ее достижения, расчет и управление CSS.

Прерывистое (дискретное) дозирование: колебания концентрации лекарственного вещества в крови, терапевтический и токсический диапазоны концентраций. Расчет CSS лекарственного вещества и границ ее колебаний (минимальной (CSSmin) и максимальной (CSSmax)) при дискретном дозировании лекарственных средств, управление концентрацией лекарственного вещества. Адекватный интервал введения дискретных доз.


2.2. Биотрансформация и выведение лекарственных средств. Коррекция режима дозирования лекарственных средств при изменении клиренса и объёма распределения


Необходимость биотрансформации лекарственных средств и ее биологический смысл, основная направленность, тканевая локализация. Влияние биотрансформации на активность лекарственных средств. Фазы метаболических превращений лекарственных средств. Микросомальные системы метаболизма ксенобиотиков: молекулярная организация, индукция и ингибирование. Основные типы биотрансформации лекарственных средств. Метаболизм лекарственных средств в токсические продукты. Клиническое значение биотрансформации лекарственных средств (популяционное рассеяние и генетический полиморфизм метаболизма ксенобиотиков, влияние на биотрансформацию лекарственных средств пола, возраста, массы тела, экологических факторов, курения, алкоголя); метаболическое взаимодействие лекарственных средств. Болезни, влияющие на биотрансформацию лекарственных средств.

Клиренс как основная детерминанта фармакокинетики. Почечный клиренс лекарственных средств и его составляющие: фильтрация, активная секреция, реабсорбция; их количественные и качественные характеристики. Факторы, влияющие на почечный клиренс. Зависимость клиренса от физико-химических свойств лекарственных средств. Клиренс лекарственных средств печенью: метаболическая трансформация и секреция в желчь. Биологическая стратегия метаболического клиренса. Основные свойства веществ, выделяемых с желчью; детерминанты и ограничения печеночного клиренса (энтерогепатический цикл лекарственных средств). Факторы, модифицирующие клиренс лекарственных средств. Взаимодействие лекарственных средств: конкуренция за секреторные механизмы, метаболические ферменты, белки-лиганды, индукция и ингибирование метаболизма лекарственных средств.

Индивидуальные особенности распределения и метаболизма лекарственных средств. Заболевания, влияющие на фармакокинетику лекарственных средств. Стратегия индивидуальной фармакотерапии, направленной на поддержание терапевтической концентрации лекарственного средства в крови. Поправки для расчета индивидуальных значений объема распределения с учетом возраста, пола, массы тела, избыточного веса (ожирения), секвестрации жидкостей, обезвоживания.

Принципы коррекции режимов дозирования лекарственных средств при заболеваниях печени и почек (общие подходы). Коррекция режима дозирования под контролем общего клиренса лекарственного средства; предпочтительные варианты. Коррекция режима дозирования под контролем остаточной функции почек, при поражениях печени и других патологических состояниях, лекарственном взаимодействии.



Каталог: dadvfiles
dadvfiles -> Пояснительная записка Урология учебная дисциплина, содержащая систематизированные научные знания и методики по изучению заболеваний органов мочевой системы у женщин, заболеваний органов мочевой системы и половых органов у мужчин
dadvfiles -> Составители
dadvfiles -> Составители: Я. Я. Гордеев
dadvfiles -> Рекомендована к утверждению в качестве типовой
dadvfiles -> Рекомендована к утверждению в качестве типовой
dadvfiles -> Пояснительная записка Патологическая физиология учебная дисциплина, содержащая систематизированные научные знания о жизнедеятельности больного организма, о природе и механизмах устойчивости к заболеваниям, изучающая общие закономерности


Поделитесь с Вашими друзьями:
1   2   3   4   5   6   7   8


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница