Рекомендована к утверждению в качестве типовой


Фармакодинамика лекарственных средств



страница4/8
Дата30.04.2016
Размер1.17 Mb.
ТипПояснительная записка
1   2   3   4   5   6   7   8

3. Фармакодинамика лекарственных средств


Природа биологического действия химических веществ. Физико-химическое (неэлектролитное) действие: химическая природа агентов, их биологические эффекты и применение в медицине. Химические механизмы действия лекарственных средств. Типы химических реакций лекарственных веществ с биосубстратом, основные механизмы модулирующего влияния лекарственных средств на биологические процессы (молекулярные, метаболические, информационные).

Концепция рецепторов в фармакологии, её истоки и вехи развития. Молекулярная природа рецепторов лекарственных веществ (регуляторные белки, ферменты, транспортные и структурные белки, нуклеиновые кислоты). Сигнальные механизмы действия лекарственных средств (типы трансмембранной сигнализации и вторичные посредники). Количественные законы действия лекарственных средств. Закон уменьшения отклика биологических систем. Модель Кларка и ее следствия. Общий вид зависимости концентрация-эффект в нормальных и логнормальных координатах.

Термины и понятия количественной фармакологии: эффект, эффективность, активность, агонист (полный, частичный), антагонист. Клиническое различие понятий активность и эффективность лекарственных средств. Взаимодействие лекарственных средств. Антагонизм: фармакологический (конкурентный, неконкурентный), физиологический, химический. Характер изменения эффекта лекарственных средств (активности, эффективности) в зависимости от типа антагонизма. Аддиция и потенцирование действия лекарственных средств. Способы оценки эффекта лекарственных средств (градуальная, квантовая), их сущность и клинические приложения. Параметры количественной оценки активности и эффективности лекарственных средств.

Селективность и специфичность действия лекарственных средств. Вариабельность и изменчивость действия лекарственных средств. Гипореактивность, гиперреактивнось, гиперчувствительность, идиосинкразия. Толерантность и тахифилаксия. Кумуляция. Причины вариабельности действия лекарственных средств. Лекарственная зависимость.

Виды доз: минимальная, средняя и высшая терапевтическая, разовая, суточная и курсовая, вводная и поддерживающая дозы, токсическая доза. Оценка безопасности лекарственных средств. Терапевтический индекс и стандартные границы безопасности.

Терапевтические, побочные и токсические эффекты лекарственных средств, их природа с позиций концепции рецепторов. Терапевтическая стратегия борьбы с побочными и токсическими эффектами лекарственных средств. Влияние лекарственных средств на плод и течение беременности, понятие об эмбриотоксическом, тератогенном, фетотоксическом действии.


4. Средства, влияющие на периферическую нервную систему

4.1. Холинергические лекарственные средства


Общая схема строения, нейромедиаторы и рецепторы периферической (соматической и вегетативной) нервной системы. Холинергическая передача сигналов. Строение холинергических синапсов и механизм передачи нервных импульсов. Механизм высвобождения ацетилхолина и его регуляция. Молекулярная структура и гетерогенность холинорецепторов: мускариновые (М14) и никотиновые (Нм, Нн) холинорецепторы. Локализация и эффекты физиологической и фармакологической стимуляции.

Холинергические агонисты (холиномиметические средства).

М-холиномиметики (пилокарпин, бетанехол): влияние на глаз, гладкие мышцы внутренних органов, секрецию желез, сердечно-сосудистую и центральную нервную систему; применение, побочные эффекты.

Н-холиномиметики: никотин, цитизин. Эффекты стимуляции Н-холинорецепторов синокаротидной зоны, хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников. Никотинизм. Применение никотиномиметиков для борьбы с курением.

М, Н-холиномиметики (ацетилхолина хлорид); фармакологические эффекты.

Антихолинэстеразные средства. Обратимые ингибиторы холинэстеразы: неостигмин, пиридостигмина бромид, физостигмин, донепезил, ривастигмин, галантамин. Необратимые ингибиторы холинэстеразы (фосфорорганические соединения: этилнитрофенилэтилфосфонат (армин), инсектициды (малатион), боевые отравляющие вещества). Фармакологические эффекты, побочное и токсическое действие антихолинэстеразных средств; лечение отравлений: реактиваторы холинэстеразы (пралидоксима мезилат, тримедоксима бромид), холиноблокаторы (атропина сульфат). Стимуляторы высвобождения ацетилхолина (итоприд).

Холиноблокирующие средства.

Средства, угнетающие высвобождение ацетилхолина (ботулотоксин А); применение, побочные эффекты.

М-холиноблокаторы: атропин, гиосцина гидробромид, ипратропия бромид, пропантелина бромид, дицикловерин, тропикамид, пирензепин, толтеродин, дарифенацин. Влияние М-холиноблокаторов на глаз, гладкие мышцы внутренних органов, секрецию желез, сердечно-сосудистую и центральную нервную систему. Сравнительная характеристика М-холиноблокаторов, применение, побочные эффекты. Помощь при отравлении М-холиноблокаторами.

Ганглиоблокаторы (Нн-холиноблокаторы): триметафан, гексаметоний бензосульфонат. Фармакологические эффекты, показания к применению, побочное действие ганглиоблокаторов.

Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (Нм-холиноблокаторы): пипекурония бромид, атракурий, суксаметония хлорид. Классификация, механизмы миорелаксирующего действия, применение, побочные эффекты, фармакологические антагонисты.

Центральные холинолитики (тригексифенидил, бипериден): фармакологические и побочные эффекты, применение.


4.2. Адренергические лекарственные средства. Средства, влияющие на афферентную передачу нервных импульсов


Адренергическая передача сигналов. Строение адренергических синапсов и механизм передачи нервных импульсов. Регуляция высвобождения медиаторов и их метаболизм. Гетерогенность адренорецепторов (α и β-адренорецепторы): локализация, эффекты физиологической и фармакологической стимуляции.

Адренергические агонисты (адреномиметики).

α-Адреномиметики: α1-адреномиметики – фенилэфрин; α2-адреномиметики – клонидин; α1,α2-адреномиметики (относительно селективные α2-адреномиметики) – ксилометазолин, нафазолин.

β-Адреномиметики: β1-адреномиметики – добутамин; β2-адреномиметики – сальбутамол, салметерол, тербуталин; β12,β3-адреномиметики (неселективные) – изопреналин.

α- и β-Адреномиметики: эпинефрин, норэпинефрин, допамин. Фармакологические эффекты адреномиметиков различных групп, применение, побочные и токсические эффекты.



Адреноблокирующие средства.

α-Адреноблокаторы: α1-адреноблокаторы – доксазозин, празозин, тамсулозин; α2-адреноблокаторы – йохимбин; α1,α2-адреноблокаторы (неселективные) – фентоламин, дигидроэрготамин.

β-Адреноблокаторы: β1,β2,-адреноблокаторы (неселективные) – пропранолол, надолол, соталол, пиндолол, тимолол; β1-адреноблокаторы (кардиоселективные) – метопролол, бетаксолол, ацебутолол, атенолол, небиволол.

α- и β-Адреноблокаторы: карведилол, лабеталол.

Фармакодинамика и фармакокинетика адреноблокаторов различных групп, применение, побочные и токсические эффекты. Критерии выбора β-адреноблокаторов: селективность, внутренняя симпатомиметическая активность, дополнительная вазодилатирующая активность, продолжительность действия, влияние на липидный и углеводный обмен.

Средства пресинаптического действия.

Симпатомиметики (эфедрин) и симпатолитики (гуанетидин, резерпин); фармакологические эффекты, применение, побочное действие.



Средства, влияющие на афферентную передачу нервных импульсов

Местноанестезирующие средства: прокаин, лидокаин, бупивакаин, артикаин, ропивакаин, бензокаин. Классификация, механизм действия, применение для разных видов анестезии (инфильтрационной, проводниковой, поверхностной). Токсическое действие местных анестетиков, меры его предупреждения.

Вяжущие (танин, цинка оксид), обволакивающие (слизи, сукральфат), адсорбирующие (уголь активированный), раздражающие (ментол, раствор аммиака) средства; принципы действия, применение.


Каталог: dadvfiles
dadvfiles -> Пояснительная записка Урология учебная дисциплина, содержащая систематизированные научные знания и методики по изучению заболеваний органов мочевой системы у женщин, заболеваний органов мочевой системы и половых органов у мужчин
dadvfiles -> Составители
dadvfiles -> Составители: Я. Я. Гордеев
dadvfiles -> Рекомендована к утверждению в качестве типовой
dadvfiles -> Рекомендована к утверждению в качестве типовой
dadvfiles -> Пояснительная записка Патологическая физиология учебная дисциплина, содержащая систематизированные научные знания о жизнедеятельности больного организма, о природе и механизмах устойчивости к заболеваниям, изучающая общие закономерности


Поделитесь с Вашими друзьями:
1   2   3   4   5   6   7   8


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница