Российская академия наук


ФТОРПРОИЗВОДНЫЕ АДАМАНТАНА – НОВЫЕ ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ НЕЙРОПРОТЕКТОРЫ



страница265/848
Дата10.12.2019
Размер1.98 Mb.
1   ...   261   262   263   264   265   266   267   268   ...   848
ФТОРПРОИЗВОДНЫЕ АДАМАНТАНА – НОВЫЕ ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ НЕЙРОПРОТЕКТОРЫ

Жигадло Е.Ю.1, Бездудный А.В.2, Гайдай А.В.1, Левандовский И.А.1

1Национальный Технический Университет Украины «Киевский Политехнический Институт», Киев, Украина.

2Институт Органической Химии НАН Украины, Киев, Украина. e-mail: lia@xtf.ntu-kpi.kiev.ua"
Увеличение продолжительности жизни людей в развитых странах привело к распростанению заболеваний, связанных с нарушением деятельности центральной нервной системы. Причиной таких заболеваний как болезнь Альцгеймера, Паркинсона, рассеянный склероз и др. является отмирание нейронов вследствие их перевозбуждения, связанного с избыточной активацией NMDA-и AMPA-рецепторов. Это явление называется эксайтотоксичность.

Существует два подхода к лечению этого рода заболеваний – ингибирование NMDА-рецепторов (препарат мемантин (3,5-диметил-1-аминоадамантан)), в результате чего угнетается возникновение нервных импульсов и замедление их передачи нейромедиаторами. К последним относятся γ-аминомаслянная кислота (ГАМК) и глицин. Однако, сама ГАМК, вследствие низкой липофильности, плохо транспортируется через гематоэцнефалический барьер, поэтому в медицине используют ее структурный аналог с липофильным фрагментом (габапентин (1-(Аминометил)циклогексануксусная кислота)).

Нами предложено ввести фрагменты ГАМК или глицина в соединения, содержащие адамантановый каркас и трифторметильный заместитель. Предложенное строение молекул существенно повысит их липофильность, а, следовательно, и проницаемость через гематоэнцефалический барьер.

Целевыми веществами являются структурные аналоги ГАМК (3-амино-5-(трифторметил)адамантан-1-карбоновая кислота, 2-(2-амино-5-(трифторметил)адамантил)-2-уксксная кислота) и глицина ((3-трифторметиладаматил)-глицин)), содержащие адамантановый каркас с трифторметильным заместителем. В настоящее время нами разработаны подходы к синтезу указанных соединений, получены их прекурсоры.



Каталог: news
news -> Умеренные когнитивные нарушения у больных с сосудистым поражением головного мозга 14. 01. 11 нервные болезни
news -> 15-й международный медицинский форум «качество и безопасность оказания медицинской помощи» нижегородская ярмарка россия, Нижний Новгород
news -> Сборник материалов
news -> Разработка технологии вкусоароматических добавок с применением сенсорных технологий
news -> «казұму 85 жыл: жетістіктері мен келешегі» халықаралық ғылыми-тəжірибелік конференция аясындағы «клиникалық фармация: халықаралық ТƏжірибе мен қазақстанның денсаулық сақтаудағы даму ерекшеліктері»
news -> Программа международной научно-практической конференции 14-15 апреля 2016 г. Курск 2016
news -> Российская академия наук отделение физиологических наук


Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   261   262   263   264   265   266   267   268   ...   848


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница