Российская академия наук


ПСИХОТРОПНАЯ АКТИВНОСТЬ АМИДОВ ЛАМБЕРТИАНОВОЙ И ФЛОМИЗОИКОВОЙ КИСЛОТ



страница477/848
Дата10.12.2019
Размер1.98 Mb.
1   ...   473   474   475   476   477   478   479   480   ...   848
ПСИХОТРОПНАЯ АКТИВНОСТЬ АМИДОВ ЛАМБЕРТИАНОВОЙ И ФЛОМИЗОИКОВОЙ КИСЛОТ

Морозова Е.А., Фомина М.К., Толстикова Т.Г.

Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Новосибирский институт органической химии им. Н.Н.Ворожцова СО РАН, Новосибирск, Россия, morozova@nioch.nsc.ru


Известно, что направленные химические трансформации растительных метаболитов являются перспективным подходом к созданию новых полифункциональных агентов. Одним из примеров являются производные лабданового ряда, которые зарекомендовали себя в качестве перспективных для медицины агентов. В НИОХ СО РАН на протяжении последних лет ведутся работы по исследованию производных ламбертиановой кислоты различных структурных типов, для которых показана анальгетическая, нейротропная и гепатопротекторная активности. Целью данной работы являлось сравнение фармакологической активности амидных производных ламбертиановой кислоты с аналогичными производными ее синтетического изомера – фломизоиковой кислоты.

Было показано, что в тесте «открытое поле» ламбертиановая и фломизоиковая кислоты практически не оказывают влияния на поведение животных. Введение амидного заместителя в молекулу ламбертиановой кислоты приводит к появлению стимулирующего действия у этих производных на двигательную и исследовательскую активность животных. Аналогичные химические трансформации фломизоиковой кислоты никак не влияют на способность соединений воздействовать на поведение животных.

Кроме того, была изучена анальгетическая активность всех соединений, и показано, что сама ламбертиановая кислота не обладает анальгетической активностью, а ее производные в зависимости от структуры проявляют активность на модели либо висцеральной, либо термической боли. Изомеризация ламбертиановой кислоты в фломизоиковую приводит к появлению выраженной активности на модели висцеральной боли, а аналогичная изомеризация амидов ламбертиановой кислоты приводит к полному нивелированию анальгетической активности у полученных соединений.

Таким образом, можно сделать заключение, что положение двойной связи в молекуле производных ламбертиановой кислоты является определяющим фактором для проявления анальгетической активности и стимулирующего действия на поведение животных. В то же время перенос двойной связи в молекуле

самой ламбертиановой кислоты способствует появлению анальгетической активности у ее изомера – фломизоиковой кислоты.


Каталог: news
news -> Умеренные когнитивные нарушения у больных с сосудистым поражением головного мозга 14. 01. 11 нервные болезни
news -> 15-й международный медицинский форум «качество и безопасность оказания медицинской помощи» нижегородская ярмарка россия, Нижний Новгород
news -> Сборник материалов
news -> Разработка технологии вкусоароматических добавок с применением сенсорных технологий
news -> «казұму 85 жыл: жетістіктері мен келешегі» халықаралық ғылыми-тəжірибелік конференция аясындағы «клиникалық фармация: халықаралық ТƏжірибе мен қазақстанның денсаулық сақтаудағы даму ерекшеліктері»
news -> Программа международной научно-практической конференции 14-15 апреля 2016 г. Курск 2016
news -> Российская академия наук отделение физиологических наук


Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   473   474   475   476   477   478   479   480   ...   848


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница