Российская академия наук


МОДУЛЯЦИЯ АКТИВНОСТИ АЛЬФА1-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ МЕМБРАН КОРЫ ГОЛОВНОГО МОЗГА КРЫС АГОНИСТОМ И АНТАГОНИСТОМ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ



страница505/848
Дата10.12.2019
Размер1.98 Mb.
1   ...   501   502   503   504   505   506   507   508   ...   848
МОДУЛЯЦИЯ АКТИВНОСТИ АЛЬФА1-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ МЕМБРАН КОРЫ ГОЛОВНОГО МОЗГА КРЫС АГОНИСТОМ И АНТАГОНИСТОМ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Нестерова Л.А., Манухин Б.Н.

ФГБУН Институт биологии развития им. Н.К. Кольцова РАН, 119334, Москва, ул. Вавилова, 26, e-mail: manukhinb@mail.ru, nesterova54@gmail.com


На мембранах коры головного мозга крыс исследовано влияние активации и ингибирования -адренорецепторов изопропилнорадреналином и пропранололом на связывание специфического неселективного антагониста α1-адренорецепторов [3H]празозина. Установлено, что для α1-адренорецепторов лиганд-рецепторное взаимодействие соответствует модели: один по аффинности пул рецепторов и присоединение двух молекул лиганда к одному рецептору. Параметры связывания [3H]празозина – Kd=1.85±0.16 нМ, Bmax=31.14±0.35 фмоль/мг белка, n=2.

Изопропилнорадреналин, агонист -адренорецепторов, вызвал изменения параметров связывания [3H]празозина, но не повлиял на общий характер взаимодействия лиганда с α1-адренорецепторами. Присоединение лиганда к адренорецепторам происходит по той же модели: один пул рецепторов, присоединение двух молекул лиганда к рецептору. При активации -адренорецепторов достоверно увеличились аффинность – Kd – 1.36±0.03 нМ и количество активных α1-адренорецепторов Bmax – 57.37±0.28 фмоль/мг белка (на 27% и на 84% соответственно). Пропранолол, антагонист -адренорецепторов, вызвал существенные изменения связывания [3H]празозина. Взаимодействие лиганда с α1-адренорецепторами описывается моделью: два пула рецепторов и присоединение двух молекул лиганда к рецептору с параметрами Kd1=1.13±0.09, Kd2=6.07±1.06 нМ, Bm1=11.36±1.77, Bm2=51.09±0.41 фмоль/мг белка, n=2. Почти в два раза увеличилось общее количество активных адренорецепторов (Bmax). Предполагается, что α1-адренорецепторы в мембранах коры головного мозга крыс существуют в виде димеров. Выявлено модулирующее действие изопропилнорадреналина и пропранолола на связывание [3H]празозина, которое

проявляется в увеличении чувствительности и количества α1-адренорецепторов, а так же в изменении общего характера связывания лиганда на фоне пропранолола.


Каталог: news
news -> Умеренные когнитивные нарушения у больных с сосудистым поражением головного мозга 14. 01. 11 нервные болезни
news -> 15-й международный медицинский форум «качество и безопасность оказания медицинской помощи» нижегородская ярмарка россия, Нижний Новгород
news -> Сборник материалов
news -> Разработка технологии вкусоароматических добавок с применением сенсорных технологий
news -> «казұму 85 жыл: жетістіктері мен келешегі» халықаралық ғылыми-тəжірибелік конференция аясындағы «клиникалық фармация: халықаралық ТƏжірибе мен қазақстанның денсаулық сақтаудағы даму ерекшеліктері»
news -> Программа международной научно-практической конференции 14-15 апреля 2016 г. Курск 2016
news -> Российская академия наук отделение физиологических наук


Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   501   502   503   504   505   506   507   508   ...   848


База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница