Справочник по неотложной медицинской помощи



страница38/40
Дата23.04.2016
Размер2.94 Mb.
ТипСправочник
1   ...   32   33   34   35   36   37   38   39   40
БЕТА АДРЕНОМИМЕТИКИ. Механизм бронхолитического действия адреномиметиков: стимуляция бета 2 адренорецепторов приводит к активации аденилатциклазы, накоплению цАМФ, активации выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума и расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Предполагают, что цАМФ способствует связыванию внутриклеточного кальция в мембранах и препятствует таким образом участию кальция в мышечном сокращении. Стимуляция бета 2 адренорецепторов тучных, эпителиальных и секреторных клеток бронхов препятствует их дегрануляции и приводит к уменьшению секреции медиаторов аллергии, снижению сосудистой проницаемости, отека бронхов и продукции слизи.

Побочные эффекты препаратов также обусловлены их основным механизмом действия: стимуляция бета 2 адренорецепторов вызывает тремор скелетной мускулатуры, а стимуляция бета 1 адренорецепторов увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, а также потребность миокарда в кислороде. Предпочтение отдается селективным бета 2 адреномиметикам. Ингаляционный путь введения бета адреномиметиков является предпочтительным, поскольку обеспечивает поступление лекарственных средств непосредственно в бронхолегочную систему и повышает избирательность действия препаратов на бронхи.

По степени убывания бронходилатирующего эффекта ингаляционные бета адреномиметики располагаются следующим образом: 1 фенотерол (беротек) – максимальное бронходилатирующее действие, 2 сальбутамол (вентолин), 3 орципреналин (алупент, астмопент), 4 гексапреналин (ипрадол), 5 тербуталин (бриканил) – наименьшее бронходилатирующее действие в представленном ряду. По степени нарастания влияний на сердце ингаляционные бета адреномиметики располагаются следующим образом: 1 тербуталин (бриканил) и сальбутамол (вентолин) – побочные эффекты минимальны, 2 фенотерол (беротек), 3 орципреналин (алупент, астмопент), 4 гексапреналин (ипрадол). Таким образом, наиболее эффективные и безопасные препараты для купирования бронхиальной обструкции – беротек и сальбутамол.

Показания к применению: купирование и профилактика легких и средней тяжести приступов бронхиальной астмы.

Режим дозирования: рекомендуемые дозы препаратов указаны в табл. 15.

Побочные эффекты ингаляционных бета адреномиметиков: тремор наблюдается наиболее часто; возбуждение и тахикардия – редкие осложнения. Следует также иметь в виду, что частое бесконтрольное применение бета адреномиметиков короткого действия может ухудшить течение астмы, приводя к уменьшению количества адренорецепторов – эти препараты являются средством выбора для купирования приступа, но не для постоянной терапии бронхиальной астмы.

Относительные противопоказания к применению ингаляционных бета адреномиметиков: тиреотоксикоз; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тахиаритмия и выраженная тахикардия; декомпенсированный сахарный диабет; острая коронарная патология; повышенная чувствительность к бета адреномиметикам. Следует помнить, что при этих состояниях возможно применение высокоселективных препаратов типа тербуталина (бриканил) или сальбутамола (вентолина).

Взаимодействие: сочетание с эуфиллином повышает риск развития тахикардии и суправентрикулярных нарушений ритма.

ВЕРАПАМИЛ (ИЗОПТИН)  – блокатор кальциевых каналов, обладает антиаритмической, гипотензивной и антиангинальной активностью. Блокируя медленный входящий ток ионов кальция в клетку, угнетает проводимость и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле (поэтому эффективен при наджелудочковой тахикардии, когда круг повторного входа включает AV узел, и снижает ЧСС при мерцательной аритмии). Замедляя ток кальция, верапамил снижает скорость диастолической деполяризации и подавляет таким образом автоматизм синусового и предсердного узла (отрицательное хронотропное действие). Сокращение поступления кальция, служащего «мостиком» между актином и миозином, в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки приводит к снижению сократимости миокарда (отрицательное инотропное действие, уменьшение потребности миокарда в кислороде, антиангинальное действие) и вазодилатации со снижением общего периферического сопротивления и АД (гипотензивное действие).

После внутривенного введения отчетливый антиаритмический эффект появляется через 1–2 мин, а максимум действия наступает через 10–15 мин; гемодинамические эффекты после внутривенного введения сохраняются 10–20 мин, а влияние на AV узел может сохраняться до 6 ч.

Показания к применению: нарушения сердечного ритма (препарат выбора для купирования наджелудочковых возвратных аритмий; для урежения ЧСС при мерцательной тахиаритмии и трепетании предсердий; профилактика пароксизмов наджелудочковой тахикардии, экстрасистолии; суправентрикулярная экстрасистолия); стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия; артериальная гипертензия.

Режим дозирования: при оказании неотложной помощи (например, при пароксизмальных нарушениях ритма) вводится в/в струйно в дозе 5 10 мг в течение 2 мин. Внутрь применяется в дозе 40–80 мг 3–4 раза в сутки, максимальная суточная доза – 480 мг.

Побочные эффекты: брадикардия, вплоть до асистолии при быстром внутривенном введении (подавление автоматизма синусового узла); AV блокада (вплоть до полной поперечной при быстром внутривенном введении); преходящая желудочковая экстрасистолия при купировании пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (купируется самостоятельно); артериальная гипотензия вследствие периферической вазодилатации и отрицательного инотропного действия, вплоть до коллапса при быстром внутривенном введении; нарастание или появление признаков сердечной недостаточности (за счет отрицательного инотропного действия), отек легких; тошнота, запор;

ЦНС – головокружение, головная боль, нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость; покраснение лица, периферические отеки; чувство нехватки воздуха, одышка; аллергические реакции.

Противопоказания:

1. Абсолютные: выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла; AV блокада II и III степени; кардиогенный шок; нарушения ритма при синдроме WPW (улучшает проведение по дополнительным путям); хроническая и острая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к препарату.

2. Относительные: брадикардия с ЧСС менее 50 ударов в минуту; AV блокада I степени; желудочковая тахикардия; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.).

Взаимодействие: верапамил повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и потенцирует его отрицательное хроно– и дромотропное действие; повышает концентрацию хинидина в крови и потенцирует его гипотензивное действие. Противопоказано сочетание с бета адреноблокаторами (увеличивается опасность развития AV блокады, брадикардии, гипотензии, сердечной недостаточности).

ГЕПАРИН – антикоагулянт. Высокомолекулярная фракция гепарина имеет два активных центра – для связывания с антитромбином III и для взаимодействия с тромбоцитами. Блокирует переход протромбина в тромбин (связывается с физиологическим ингибитором тромбина – антитромбином III, ускоряя его противосвертывающее действие, при этом также необратимо угнетаются IXa, Ха, ХIа и ХIIа факторы свертывающей системы). Уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов (сорбируется на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд). Угнетает активность гиалуронидазы; активирует фибринолиз; обладает гиполипидемическими свойствами (усиливает гидролиз триглицеридов за счет активации липопротеидлипазы); тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток сосудистой стенки; оказывает противовоспалительное и мочегонное действие.

В острой стадии инфаркта миокарда гепарин предупреждает нарастание внутрикоронарного тромбоза и ретромбоз после проведения системного тромболизиса, уменьшает частоту пристеночного тромбоза левого желудочка, предупреждает развитие флеботромбоза и тромбоэмболий, улучшает коллатеральное кровообращение.

Скорость развития эффектов и продолжительность антикоагуляционного действия зависят от пути введения (табл. 16).

Показания к применению . Назначается с целью профилактики и терапии тромбоэмболий, артериальных и венозных тромбозов, в том числе тромбозов коронарных сосудов (инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия), глубоких вен нижних конечностей.

Режим дозирования . Препарат вводится подкожно (для профилактики тромбоза вен нижних конечностей и тромбоэмболий) или внутривенно (с лечебной целью при уже развившемся тромбозе). Внутримышечное введение препарата нежелательно, поскольку нередко сопровождается болезненными кровоизлияниями в месте инъекции, а также затрудняет лабораторную диагностику инфаркта миокарда. Обычная тактика при оказании неотложной помощи на догоспитальном этапе – в/в введение препарата в начальной дозе 10 000 20 000 ЕД; в условиях стационара переходят на в/в капельное, дробное, а чаще п/к введение препарата в дозе 5 000 10 000 ЕД каждые 6 ч. Контроль терапии в условиях стационара – активированное частичное тромбопластиновое время (должно поддерживаться на уровне в 1,5–2 раза больше исходного).

Побочные эффекты: кровотечения в месте введения препарата, желудочно кишечные кровотечения, гематурия; тромоцитопения (развивается на 3 15 й день гепаринотерапии); гипоальдостеронизм, остеопороз (при длительном применении); некроз кожи при подкожном введении; аллергические реакции.

Противопоказания – состояния, потенциально опасные кровоизлиянием: заболевания, сопровождающиеся снижением скорости свертывания крови (геморрагические диатезы, болезни крови и др.); опухоли и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; подострый септический эндокардит; острый перикардит с шумом трения перикарда, выслушивающимся в течение нескольких дней (опасность развития гемоперикарда); подозрение на расслаивающую аневризму аорты, панкреатит; тяжелые поражения печени и почек; геморрагический инсульт, операции на головном мозге и позвоночнике; высокая неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 200/120 мм рт. ст.); повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка: в/в медленно вводят 1 % раствор протамин сульфата в дозе, одинаковой с введенным гепарином (в мг); обычно вводят 50 мг препарата внутривенно в течение 10 мин (следует помнить о возможности анафилактических реакций на протамин сульфат).

Взаимодействие: гепарин снижает активность аминогликозидов, пенициллинов, тетрациклинов, образуя с ними комплексные соединения, лишенные противомикробной активности. Антикоагуляционное действие гепарина может ослабляться при высокой скорости введения нитроглицерина с растворителем пропиленгликолем. Гепарин инактивируется при смешивании в одном шприце с гидрокортизоном.

ГЕПАРИН НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЙ получен методом деполимеризации из стандартного гепарина. В России зарегистрирован целый ряд препаратов низкомолекулярного гепарина (НМГ): клеварин, клексан, фрагмин, фраксипарин и др. Антиагрегантная активность НМГ превышает его влияние на активированное частичное тромбопластиновое время, что отличает этот препарат от стандартного гепарина. НМГ в большей степени угнетает активацию фактора Ха, чем тормозит образование тромбина. Преимуществом НМГ является отсутствие необходимости лабораторного контроля при проведении антикоагуляционной терапии. НМГ обладает большей по сравнению со стандартным гепарином биодоступностью (почти 100 %), что позволяет назначать препарат подкожно с лечебной целью; большей длительностью действия (Т 1/2 – до 6 ч, поэтому препарат вводят 1–2 раза в сутки), низкой скоростью связывания с плазменными белками и мембранами эндотелиальных клеток (что обеспечивает стабильное предсказуемое антикоагуляционное действие в ответ на стандартную дозу препарата).

Показания, противопоказания и побочные эффекты – см. Гепарин.

ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ. Механизм действия глюкокортикостероидов (ГКС) при бронхиальной астме включает снижение активности фосфолипазы А2, блокирование цикла арахидоновой кислоты, уменьшение образования и выделения тучными клетками и базофилами медиаторов анафилаксии; снижение сосудистой проницаемости, уменьшение отека бронхиальной стенки, продукции слизи; активацию аденилатциклазы, повышение содержания внутриклеточного цАМФ, бронхолитическое действие; увеличение чувствительности бета адренорецепторов гладкой мускулатуры бронхов и восстановление их чувствительности к бронходилататорам.

Противоаллергическое действие ГКС обусловлено их иммунодепрессивными свойствами – подавляют развитие имунных клеток (лимфоцитов, плазмоцитов) и уменьшают продуцирование антител, а также способностью предупреждать дегрануляцию тучных клеток и выделение из них медиаторов аллергии и, наконец, действием, противоположным эффектам медиаторов аллергии (уменьшение проницаемости сосудов, повышение АД, улучшение бронхиальной проводимости и др.).

Увеличение количества и чувствительности альфа адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов и бета адренорецепторов сердца обусловливают антигипотензивное действие ГКС. Уменьшение проницаемости мембран обеспечивает противоотечное действие (при внутричерепной гипертензии, токсическом отеке легких). Антигипотензивное действие вместе с мембраностабилизирующим и противоотечным эффектами, а также влияние на микроциркуляцию и торможение высвобождения лизосомальных ферментов составляют основу противошокового действия ГКС и их способности предупреждать развитие полиорганной недостаточности.

Антитоксическое действие обусловлено стабилизацией мембран и связыванием синтетических ГКС с эндотоксинами. Снижением активности фосфолипазы А2, блокированием цикла арахидоновой кислоты объясняется противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Адаптогенное действие ГКС позволяет их использовать для профилактики острой надпочечниковой недостаточности вследствие стресса и гипоксии и ее лечения. Подавление секреции тиреотропного гормона обусловливает антигипертиреоидное действие.

В настоящее время для парентерального введения при неотложной терапии могут применяться четыре лекарственных вещества: преднизолон, метилпреднизолон (метипред, солюмедрол), дексаметазон (дексазон, дексона) и бетаметазон (целестон). Гидрокортизон используется при ургентных состояниях преимущественно для создания глюкокортикоидных депо. В ряду гидрокортизон преднизолон метилпреднизолон дексаметазон бетаметазон терапевтическая активность нарастает, а эквивалентная доза снижается. Минералокортикоидная активность глюкокортикоидов обусловливает задержку натрия и воды в организме, она наиболее выражена у гидрокортизона, в меньшей степени – у синтетических глюкокортикоидов – преднизолона, метилпреднизолона, минимальна – у дексаметазона и бетаметазона.

Показания к применению в рамках неотложной терапии: острая надпочечниковая недостаточность; тиреотоксический криз; аллергические заболевания (сывороточная болезнь, анафилактический шок, отек Квинке); бронхиальная астма (купирование приступа удушья у пациента с гормонально зависимой формой бронхиальной астмы; анамнестические указания на необходимость применения глюкокортикоидов для купирования приступов бронхиальной астмы в прошлом; I стадия астматического состояния при неэффективности ингаляционных бета адреномиметиков и эуфиллина; II и III стадии астматического состояния независимо от эффективности эуфиллина); заболевания печени (печеночно клеточная недостаточность); туберкулезный и бактериальный менингит; некоторые формы отека мозга; анафилактический шок; другие виды шока (кроме кардиогенного); токсический отек легких; угрожающие жизни последствия укусов насекомыми и змеями, некоторые другие отравления.

Режим дозирования: при оказании неотложной помощи вводят в/в гидрокортизон в начальной дозе 100–500 мг, или преднизолон в дозе 60–90 мг, или метилпреднизолон в дозе 30 мг/кг массы тела, или дексаметазон в дозе 4–8 мг, или бетаметазон в той же дозе.

Побочные эффекты . Кратковременное назначение ГКС (2–4 дня) обычно не вызывает значительных побочных эффектов. При назначении высоких доз возможны следующие осложнения: задержка жидкости и гипокалиемия; преходящая гипергликемия; повышение аппетита, прибавка в весе, округление лица; артериальная гипертензия; пептические язвы; асептический некроз бедренной кости; подавление продукции АКТГ и опасность развития синдрома отмены – при постоянном внутривенном введении больших доз гормонов в течение суток.

Противопоказания: системные грибковые заболевания; повышенная чувствительность к ГКС в анамнезе; для препаратов с минералокортикоидной активностью (гидрокортизона, преднизолона) – отек легких, мозга.

Взаимодействие. ГКС потенцируют бронхолитическое действие эуфиллина и бета адреномиметиков, противосвертывающее действие гепарина, антиагрегантное действие салицилатов, увеличивают риск язвенных кровотечений, гипокалиемии при совместном применении с мочегонными и риск развития дигиталисной интоксикации.

ДИБАЗОЛ. Умеренный гипотензивный эффект дибазола при гипертоническом кризе обусловлен уменьшением сердечного выброса и расширением периферических сосудов вследствие его спазмолитического действия. После внутривенного введения гипотензивный эффект дибазола развивается через 10–15 мин и сохраняется 1–2 ч.

Показания к применению: гипертонический криз с угрозой развития нарушения мозгового кровообращения, преэклампсия.

Режим дозирования: при лечении гипертонического криза 5 10 мл 0,5 % раствора вводят в/в струйно.

Побочные эффекты: парадоксальное кратковременное повышение АД; иногда – повышенная потливость, чувство жара, головокружение, головная боль, тошнота; аллергические реакции.

Противопоказания: тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к препарату.

ДИГОКСИН. Механизм действия сердечных гликозидов связывают с угнетающим влиянием К+/Na+ АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания натрия. Обмен натрия на кальций приводит к увеличению содержания внутриклеточного кальция и повышению силы и скорости сердечных сокращений (положительное инотропное действие). Уменьшение трансмембранного потенциала и эффективного рефрактерного периода, повышение скорости диастолической деполяризации приводят к увеличению возбудимости и автоматизма (положительное батмотропное действие). Вызывает увеличение эффективного рефрактерного периода AV узла, снижение AV проводимости (отрицательное дромотропное действие). На ЭКГ увеличивается интервалР Q . Стимуляция блуждающего нерва в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении сердечного выброса приводит к урежению ЧСС (отрицательное хронотропное действие). На ЭКГ увеличивается интервал Р Р. При мерцательной аритмии отрицательное хронотропное действие проявляется замедлением AV проводимости и блокадой проведения самых слабых импульсов, на ЭКГ увеличивается интервал R  R .

Показания к применению дигоксина приоказании неотложной помощи: мерцательнаятахиаритмия, трепетание предсердий (особенно при сердечной недостаточности); пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия (препарат 2 го ряда).

Режим дозирования: на догоспитальном этапе в/в струйно медленно вводят 1–2 мл 0,025 % раствора дигоксина в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида; в условиях стационара при необходимости продолжают дигитализацию. Если дигитализация проводится перорально, начальная доза – 0,25 мг (1 таблетка) 3–4 раза в день в течение 2–3 сут с последующим переходом на индивидуальную поддерживающую дозу.

Побочные эффекты проявления дигиталисной интоксикации: со стороны сердечно сосудистой системы – брадикардия, AV блокада, предсердная тахикардия, желудочковая экстрасистолия; со стороны желудочно кишечного тракта – анорексия, тошнота, рвота, диарея; со стороны ЦНС – головная боль, головокружение, нарушение зрения, синкопальное состояние, возбуждение, эйфория, сонливость, депрессия, нарушения сна, спутанность сознания.

Противопоказания:

1. Абсолютные: гликозидная интоксикация; повышенная чувствительность к препарату.

2. Относительные: выраженная брадикардия (отрицательное хронотропное действие); AV блокада II и III степени (отрицательное дромотропное действие); изолированный митральный стеноз и нормоили брадикардия (опасность дилатации левого предсердия с усугублением левожелудочковой недостаточности вследствие повышения давления в его полости; опасность развития отека легких вследствие увеличения сократительной активности правого желудочка и нарастания легочной гипертензии); идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (возможность увеличения обструкции выхода из левого желудочка вследствие сокращения гипертрофированной межжелудочковой перегородки); нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (опасность увеличения потребности миокарда в кислороде, а также возможность разрыва миокарда при трансмуральном инфаркте миокарда вследствие повышения давления в полости левого желудочка); нарушения ритма при синдроме WPW (улучшает проведение по дополнительным путям; снижение AV проводимости способствует проведению импульсов в обход AV узла по дополнительным путям) – риск учащения частоты желудочковых сокращений и фибрилляции желудочков; желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Взаимодействие: вероятность интоксикации повышается при совместном применении с диуретиками (вследствие вызываемой ими гипокалиемии), препаратами кальция, инсулином. Бета адреноблокаторы потенцируют отрицательные дромо– и хронотропный эффекты дигоксина, бета адреномиметики – положительные ино– и батмотропный эффекты. Верапамил, хинидин, кордарон, спиронолактон повышают концентрацию дигоксина в плазме крови. На фоне дигиталисной интоксикации не рекомендуется (хотя и возможно) проведение электрической кардиоверсии.


Каталог: OPK
OPK -> Опорные тестовые задания для курсов повышения квалификации средних медицинских и фармацевтических работников по направлению «Сестринское дело во фтизиатрии»
OPK -> Тесты для акушерок смотровых кабинетов
OPK -> Опорные тестовые задания для курсов повышения квалификации средних медицинских и фармацевтических работников по направлению «Сестринское дело в наркологии»
OPK -> Опорные тестовые задания для курсов повышения квалификации средних медицинских и фармацевтических работников по направлению «Сестринское дело в терапии»
OPK -> Опорные тестовые задания для курсов повышения квалификации средних медицинских и фармацевтических работников по направлению «Сестринское дело в офтальмологии»
OPK -> Опорные тестовые задания для курсов повышения квалификации средних медицинских и фармацевтических работников по направлению «Акушерство и гинекология»
OPK -> Конспект по теме «Стерилизация» по предлагаемому плану: Определение понятия «Стерилизация»
OPK -> Сердечно-легочная и церебральная реанимация: новые рекомендации Европейского совета по реанимации 2010 г


Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   32   33   34   35   36   37   38   39   40




База данных защищена авторским правом ©zodorov.ru 2020
обратиться к администрации

    Главная страница